Compuestos y métodos para inhibir la interacción de proteínas BLC con compañeros de unión.
(11/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula 1:
o una forma insaturada del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
Y es -C(R10)2-, -(C≥O)-, -(C≥S)- o -C(≥NR10)-;
X es -N(R10)-, o un enlace;
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
A es -S(O)-, -S(O)2-,
o -C(A1)(A2)-;
cada uno de A1 y A2 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, aralquilo, heterociclilo, heteroarilo, heteroaralquilo, -C(O)N(R10)2, -C(O)R10, -CO2R10, -S(O)2N(R10)2, -S(O)R10, -S(O)2OR10, - S(O)2R10; o tiene la fórmula 1a:
en la que independientemente para cada aparición de 1a;
n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
R15 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,…
Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.
(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I'
en la que
R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(26/02/2014) Una combinación farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente aceptable de
(a) un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está…
Compuestos de piperidina 3,5-sustituido como inhibidores de renina.
(19/11/2013) Compuesto de la fórmula I':**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido osustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido osustituido;
R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo;
R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido;
R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilono sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo…
Análogos de ansamicinas que contienen benzoquinona para el tratamiento de cáncer.
(26/06/2013) Un compuesto de fórmula 3: **Fórmula**
donde
X- es una base conjugada de un ácido farmacéuticamente aceptable.
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Proceso para producir ácido 2-pipecólico-2'',6''-xilidida útil como un producto intermedio para la preparación de anestésicos locales.
(25/04/2012) Un proceso para la preparación del ácido 2-pipecólico-2', 6'-xilidida o uno de sus derivados que comprende la hidrogenación del ácido 2-picolínico-2', 6'-xilidida de fórmula 2 en presencia de níquel Raney como catalizador.
Proceso para preparar un compuesto (S)-1-alquil-2'',6''-pipecoloxilidídico.
(25/04/2012) Un proceso para preparar un compuesto (S) -1-alquil-2', 6'-pipecoloxilidídico con una pureza quiral elevada, tal como la ropivacaína, la levobupivacaína o sus sales, que comprende cristalizar una sal de adición de ácido de (S) -1-alquil-2', 6'-pipecoloxilidida en un disolvente no alcohólico y no cetónico, donde dicha sal de adición de ácido es una sal de adición de ácido alcanoico.
Composición de proteasa estabilizada que comprende una serina proteasa, derivados de morfolino e inhibidores inversos de dicha serina proteasa.
(22/03/2012) Composicion que comprende a) una serina proteasa; b) un inhibidor reversible de dicha serina proteasa; y c) un compuesto M que tiene la formula I:
en la que n es 0, 1 o 2; X es O, N o CH2; R1-R4 son iguales o diferentes y se seleccionan entre H, -CH2-R6, -CH2-O-R6, -CH2-S-R6, -CH2-NH-R6, -CO-O-R6, -CO-NH-R6, -CH2-NH-CO-R6, -CH2-O-CO-R6, -CH2-NH-CO-NHR6, -CH2-NH-CO-OR6, -CH2-NH-CS-NHR6 y -CH2-O-CO-NHR6; R5 es como R1-R4 o P-Q; P se selecciona entre - (CH2) m-y - (CH2) m-Y- (CH2) m-, en las que m es 1-6 e Y es O, N H o S; Q se selecciona entre H, -SO3, -COOH, -NH2, -OH y -CONH2; seleccionandose cada R6 individualmente entre H, alquilo inferior sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, bencilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o anillo o anillos heteroaromaticos mono-, bi- o triciclicos…
Bifenilcarboxamidas sustituidas con n-aril piperidina como inhibidores de la apolipoproteína B.
(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
los N-óxidos, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas de la misma, donde
es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquiloC1-4;
es hidrógeno, alquilo C1-4, halo o polihaloalquilo C1-4;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-4;
es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;
n es el número entero 1;
X1 es carbono y X2 es carbono; o X1 es nitrógeno y X2 es carbono;
X1 es carbono y X2 es nitrógeno;
X3 es carbono o nitrógeno;
Y representa O, o NR6 donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R5 representa un radical de fórmula
donde:
m es un número entero entre 0, 1 o 2;
Z es O o NH;
R7 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, amino, mono o di(alquilo C1-4)amino,alquiloxicarbonilo C1-4 , aminocarbonilo,…
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.
(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…
SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.
(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…
DERIVADOS MUTILINA Y SU USO COMO ANTIMICROBIANOS.
(26/04/2011) Un compuesto de la Fórmula **Fórmula** en donde R es hidrógeno o alquilo; R1 es hidrógeno o un grupo de la Fórmula **Fórmula** en donde X es azufre, oxígeno, NR10, en donde R10 es hidrógeno o alquilo, o N+(R'10)2 en donde R'10 es alquilo en la presencia de un anión apropiado; R9 es amino, alquilo, arilo, heterociclilo o mercapto; y, si X es oxígeno, R9 es adicionalmente hidrógeno; R2 es fenileno no sustituido o fenileno sustituido por uno o más hidroxi, alquilo; halógeno, trifluoroalquilo o nitro, R4 es hidrógeno o alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R3, R3', R6, R7 y R8 independientemente uno del otro son hidrógeno o deuterio
INHIBIDORES DE REPLICACION DE VHC.
(04/11/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que es un enlace sencillo o doble; es un enlace sencillo o doble;cuando es un enlace sencillo, X se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR3;cuando es un doble enlace, X se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR3; cuando es un enlace sencillo, Y se selecciona entre el grupo constituido por O, CH2, y CHR4; cuando es un doble enlace, Y se selecciona entre el grupo constituido por CH y CR4; n y m son independientemente 0, 1, 2, o 3; p es 0 ó 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por alcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo,…
DERIVADOS DEL ACIDO HIDROXAMICO.
(22/10/2010) Un compuesto de fórmula I
ARIL ACILTIOUREAS SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL.
(14/07/2010) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que el compuesto es:
1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea;
1-(3-(4-fenil-benciloxi)fenil)-3-(2-morfolinoacetil)-tiourea;
1-(3-cianobenzoil)-3-(3-benciloxi-fenil)-tiourea;
1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentiloxifenil)-tiourea;
1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea;
1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(quinolino-3-carbonil)-tiourea;
1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea;
1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)fenil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea;
1-(3-fluoro-4-(pentiloxi)fenil)-3-(H-imidazo[1,2-a]piridino-6-carbonil)-tiourea;
1-(1-(2-amino-2-oxoetil)-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea;
1-(3-ciclopropil-4-(pentiloxi)fenil)-3-nicotinoiltiourea;
1-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea;
1-(4-(hexiloxi)fenil)-3-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-tiourea;
2-oxo-2-(5-((3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)-fenil)tioureido)carbonil)piridin-2-ilamino)acetato…
ANSAMICINAS DE HIDROQUINONA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES DEL ESTROMA GASTROINTESTINAL.
(23/04/2010) Uso de un compuesto de ansamicina de hidroquinona representado por la fórmula 1:
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE RENINA.
(13/04/2010) Un compuesto de la fórmula I
PROCESO PARA PREPARAR ACIDOS BETA-ARIL O HETEROARIL CARBOXI-LICOS CICLICOS ENANTIOMERICAMENTE ENRIQUECIDOS.
(31/03/2010) Un proceso para la preparación de derivados de ácido ß-arilcarboxílico cíclico enantioméricamente enriquecidos de la fórmula
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
(20/01/2010) UN DERIVADO DE PIPERIDINA, QUE PUEDE SER UTILIZADO COMO INTERMEDIARIO PARA FARMACOS TALES COMO LA PAROTEXINA UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I): EN DONDE R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO BENCILOXICARBONILO O TERT ETILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILOXIMETILO QUE POSEE UNA PORCION ALQUILO DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENILSULFONILOXIMETILO QUE PUEDE TENER UN GRUPO METILO EN LA POSICION 4 GRUPO (3,4 UN GRUPO -CO{SUB,2}R{SUP,7} EN DONDE R{SUP,7} ES UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO, Y Z ES UN GRUPO METILENO O UN GRUPO CARBONILO, CON LA CONDICION DE QUE, (A) CUANDO R{SUP,1}…
USO DE DIPEPTIDOS DE OXAMILO MODIFICADOS EN EL EXTREMO C COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA ICE/CED-3 DE CISTEINA PROTEASAS.
(14/12/2009) El uso de un compuesto de la siguiente fórmula:** ver fórmula** en la que: A es un aminoácido natural o no natural de fórmula IIa-i: ** ver fórmula** B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo) o CH2OPO(R16)R17, en la que Z es un átomo de oxígeno o de azufre, o B es un grupo de fórmula IIIa-c: **ver fórmula** R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo,…
(30/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GEORGETOWN UNIVERSITY
KOZIKOWSKI, ALAN, P.
ARALDI, GIAN, LUCA. Inventor/es: KOZIKOWSKI, ALAN, P., ARALDI,GIAN,LUCA.
Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que R1 es -C(=O)ORa, ciano, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), donde cualquier alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6) puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 Z, donde cada Z es independientemente halo, nitro, ciano, hidroxi, aciloxi (C2-C6), C(=O)ORb, C(=O) NRcRd, NReRf o S(=O)nRg; o R1 es -CH20 , o -CH2CH20 , donde R1 está unido a un carbono en la posición orto de R3; R2 es hidrógeno o alquilo (C2-C6); R3 es 4-clorofenilo; R6 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6) o S(O)2Rh; n es 0, 1 ó 2; Ra a Rg son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6); y Rb es H, alquilo (C1-C4) o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
MEDICAMENTO PARA EL ALZHEIMER.
(19/11/2009). Solicitante/s: TSETI, IOULIA. Inventor/es: KOUROUNAKIS,PANOS, DOULGKERIS,CHRISTOS, GALANAKIS,DIMITRIOS, KOUROUNAKIS,ANGELIKI.
Compuestos de la fórmula general I: **(Ver fórmula)** R es una fracción de un fármaco antiinflamatorio no esteroideo seleccionada entre:
i) indometacina o
ii) los derivados del ácido propiónico que consisten en naproxeno, ibuprofeno o ketoprofeno A es un grupo CHOH o un grupo CH2 o un grupo (CH2)2 Y es:
i) una fracción antioxidante seleccionada entre cisteamina o etil éster de cisteína o
ii) la fracción neuroprotectora 2-piridin-3-il-alcanol o
iii) la fracción inductora del NGF 2-metoxi-4-metil-fenol.
INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.
(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…
DIPEPTIDOS DE OXAMILO C-TERMINALES MODIFICADOS COMO INHIBIDORES DE LA FAMILIA DE CISTEINA PROTEASAS ICE/CED-3.
(16/06/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, en la que: A es un aminoácido natural o no natural B es un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, alquilo, cicloalquilo, fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, 2-benzoxazolilo, 2-oxazolilo sustituido, (CH2)ncicloalquilo, (CH2)nfenilo, (CH2)n(fenilo sustituido), (CH2)n(1 ó 2-naftilo), (CH2)n(1 ó 2-naftilo sustituido), (CH2)n(heteroarilo), (CH2)n(heteroarilo sustituido), halometilo, CO2R12, CONR13R14, CH2ZR15, CH2OCO(arilo), CH2OCO(heteroarilo), o CH2OPO(R16)R17, donde Z es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, o B es un grupo de la Fórmula llla-c: R1 es alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo ,…
DERIVADOS DE MUTILINA Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOCHEMIE GESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ASCHER, GERD, BERNER, HEINZ, HILDEBRANDT, JOHANNES.
Compuesto de fórmula Iss en la que R3ss, R4ss y R5ss son hidrógeno o deuterio.
DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…
NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.
(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J., HOEKSTRA, WILLIAM, J..
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH BIOTECH PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: WHITTAKER, MARK, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, SPAVOLD, ZOE, MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, HUNTER, MICHAEL GEORGE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, BECKETT, RAYMOND PAUL, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, CLEMENTS, JOHN MARTIN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, DAVIES, STEPHEN JOHN, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, PRATT, LISA MARIE, BRITISH BIOTECH PHARM. LTD, LAUNCHBURY, STEVEN, BRITISH BIOTECH PHARM.LTD.
El uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal, hidrato o solvato farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo en la preparación de una composición antibacteriana: en la que R2 representa un grupo alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquil(alquil C1-C6)- o aril(alquil C1-C6)-, y A representa un grupo de fórmula (IA), o (IB): en la que R4 representa la cadena lateral de un alfa aminoácido natural o no natural, y R5 y R6 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C6, compuesto heterocíclico o aril(alquil C1-C6)-, o R5 y R6 cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos forman de manera opcional un anillo heterocíclico saturado y sustituido de 3 a 8 átomos, cuyo anillo está condensado opcionalmente a un compuesto carbocíclico o a un segundo anillo heterocíclico.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE PIPERIDINAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DIEHL, HERBERT, DR., GIFFELS, GUIDO, DR., MARTIN, GEORG, DR., FROHN, LUTZ, DR., HAMMERSCHMIDT, ERICH, DR.
Procedimiento para la obtención de piperidinas mediante hidrogenación catalítica de piridinas de la fórmula (I) en la que R1 significa grupos COOR3-, CONH2-, CO-NH-COR3- o COOH o dos grupos contiguos R1 forman conjuntamente un grupo CO-NR4-CO-, R2 significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 20 átomos de carbono, R3 significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o bencilo, R4 significa hidrógeno, significa alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, fenilo o bencilo, n significa 1 o 2 y m significa 0, 1 o 2, en presencia de catalizadores de paladio-sobre-carbón , caracterizado porque como disolventes se emplean hidrocarburos aromáticos, y se obtienen las piperidinas correspondientes de la fórmula (II) en la que los símbolos empleados tienen el mismo significado que en el caso de la fórmula (I).
