CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2005) La presente invención se refiere a los siguientes derivados de sulfonamida que tienen una baja toxicidad y un potente efecto para inhibir la polimerización de tubulina. Las composiciones farmacéuticas que contienen dicho compuesto como ingrediente activo corrigen la anormalidades del sistema inmunitario y son útiles como agentes preventivos o curativos de reumatismo como el reumatismo inflamatorio o agentes anticancerosos. Es decir, la presente invención se refiere a derivados de sulfonamida representados por la fórmula general [donde preferentemente R{sup,1} es un grupo alquilo inferior, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4},…
PIPERIDINAS 3-AMINO-5-CARBOXI SUSTITUIDAS Y PIRROLIDINAS 3-AMINO-4-CARBOXI SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE TAQUININAS.
(01/11/2004) SE PRESENTA UN COMPUESTO DE LA FORMULA QUIMICA (I) Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE Y ES ALQUILENO C{SUB,24}; X ES UN ENLACE DE VALENCIA O ALQUILENO C{SUB,1-6}; R2 ES UN ARILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO (POR EJ. FENILO Y NAFTILO) O UN HETEROARILO (POR EJ. TIENILO Y FURILO); R2 ES HIDROGENO O ARILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO, HIDROXIDO O SIMILAR; R4 ES UN BENCILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O SIMILAR. LOS EJEMPLOS TIPICOS SON (2S*, 3S*, 4S*, 5S*)-4-CARBOXIDO-3-[N-(5-ISOPROPILO-2METOXIDO-BENCILO)AMINO]-5-METILO-2-FENILPIRROLIDINA Y (2S*, 3S*, 5S*)-5-CARBOXIDO.3-[N-(2METOXIDO.5.TRIFLUOROMETOXIBENCILO)AMINO]-2-FENILPIPERIDINA. LOS NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLOCARBOXILICOS…
BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.
Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIAZOLO (3,2-ALFA)AZEPINA.
(01/07/2004) Derivado sustituido de tiazolo[3, 2-a]azepina representado por la fórmula general (I), o una sal farmacológicamente aceptable del mismo: (en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo tiol seleccionado entre un grupo alquilo C1-C6, grupos derivados de ácidos alifáticos monocarboxílicos saturados, grupos derivados de ácidos alifáticos carboxílicos insaturados, grupos derivados de ácidos carboxílicos carbocíclicos, grupos derivados de ácidos carboxílicos heterocíclicos, grupos derivados de ácidos hidroxicarboxílicos y ácidos alcoxicarboxílicos, grupos fenilo o naftilo, grupos heteroarilo, en los que dichos grupos heteroarilo…
DERIVADOS DE ACIDO N-(2-OXOACETIL O SULFONIL)PIRROLIDIN/PIPERIDIN-2-CARBOXILICO CON ACTIVIDAD DE RESISTENCIA MULTIFARMACO MEJORADA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y (II), QUE PUEDEN MANTENER, INCREMENTAR O RESTAURAR LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS FRENTE A AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LA INVENCION SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES MEDICAMENTOS, PARA EVITAR EL DESARROLLO DE RESISTENCIA A MULTIPLES MEDICAMENTOS, Y PARA LA UTILIZACION EN TERAPIA DEL CANCER RESISTENTE A MULTIPLES MEDICAMENTOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.
(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LOS MISMOS.
(16/04/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: FRAMPTON, GRAHAM, ANTHONY, CHARLES, ZAVAREH, HOOSHANG, SHAHRIARI.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA, BUPIVACAINA RACEMICA, U OTRO N-ALQUIL ANALOGO DE LA MISMA, QUE COMPRENDE LA CLORACION DE HIDROCLORURO DE ACIDO PIPECOLICO; LA AMIDACION DEL HIDROCLORURO DE PIPECOLILO RESULTANTE EN UN DISOLVENTE, SIN AISLAMIENTO, CON 2,6-DIMETILANILINA; Y LA ALQUILACION DEL 2,6-XILIDURO DE ACIDO PIPECOLICO RESULTANTE. ALTERNATIVAMENTE, LA ALQUILACION PUEDE ESTAR SEGUIDA POR LA AMIDACION.
CRISTALIZACION DE LEVOBUPIVACAINA Y SUS ANALOGOS.
(01/04/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: LANGSTON, MARIANNE, SKEAD, BENJAMIN, MARK.
SE PREPARA LEVOBUPIVACAINA, O UN ANALOGO DE LA MISMA, CON UN AGENTE DE RESOLUCION DE ACIDO TARTARICO EN UN DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE AGUA Y/O MENOS DE 0'5 EQUIVALENTES DEL AGENTE DE RESOLUCION.
PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION PARA SU UTILIZACION EN LA FABRICACION DE LEVOBUPIVACAINA Y AGENTES ANESTESICOS CORRESPONDIENTES A BASE DE PIPERIDINCARBOXANILIDA.
(16/03/2004). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, LANGSTON, MARIANNE CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED.
UN COMPUESTO DE PIPERIDIN ENRIQUECIDO, EN DONDE LA PIPERIDINA SE N E, SE RACEMIZA CALENTANDO EL COMPUESTO EN UN MEDIO ACUOSO, CON LA CONDICION DE QUE EL MEDIO INCLUYA UN COSOLVENTE ORGANICO SI SE N IL, JUNTO CON UN PROCESO DE RESOLUCION, PARA LA PRODUCCION DE LEVOBUPIVACAINA.
NUEVOS INHIBIDORES DE TROMBINA, SU OBTENCION Y EMPLEO.
(01/01/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SEITZ, WERNER, MACK, HELMUT, PFEIFFER, THOMAS, DR., HOFFKEN, HANS, WOLFGANG, HORNBERGER, WILFRIED, BOHM, HANS-JOACHIM, KOSER, STEFAN.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y SUS ESTEREOISOMEROS, EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ADEMAS SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU OBTENCION. LOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
RACEMIZACION DE PRECURSORES PARA LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LA MISMOS.
(16/12/2003). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED, MCCAGUE, RAYMOND.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO PIPECOLICO OPTICAMENTE ENRIQUECIDO COMO UNA SAL CON UN ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO, COMPRENDE LA TRANSFORMACION ASIMETRICA DE ACIDO PIPECOLICO, COMO UNA MEZCLA RACEMICA O UNA MEZCLA ENRIQUECIDA EN EL ENANTIOMERO OPUESTO DEL DESEADO, CON EL ACIDO OPTICAMENTE ACTIVO EN UN SOLVENTE QUE COMPRENDE UN ACIDO QUE CAUSA RACEMIZACION, EN LA AUSENCIA DE ALDEHIDO.
INHIBIDORES DE PROTEASAS DE GUANIDINO.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: 3-DIMENSIONAL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LU, TIANBAO, TOMCZUK, BRUCE, E., SOLL, RICHARD, M., ILLIG, CARL, R., SUBASINGHE, NALIN, L., BONE, ROGER, F.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 R 4 , R 7 - R 8 , R A , R B , R C , Y, Z, N Y M SE EXPLICAN EN LA ESPECIFICACION, ASI COMO SUS HIDRATOS, SOLVATOS O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE INHIBEN ALGUNAS ENZIMAS PROTEOLITICAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I).
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MADSEN, PETER, TREPPENDAHL, SVEND, DORWALD, FLORENZIO, ZARAGOSSA, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, HOHLWEG, ROLF, ANDERSEN, HENRIK, SUNE, OLSEN, UFFE, BANG, ZDENEK, POLIVKA, ALEXANDRA, SILHANKOVA, KAREL, SINDELAR.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE Z SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), (I), (J) Y (K). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS SUSTITUIDOS EN N Y A ESTERES DE LOS MISMOS EN LOS QUE UNA CADENA ALQUILO SUSTITUIDA FORMA PARTE DEL SUSTITUYENTE EN N O SALES DE LOS MISMOS, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DE ESTADOS DE DOLOR, HIPERALGESIA Y/O INFLAMATORIOS EN LOS QUE LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO AL ESTIMULAR EL DOLOR NEUROGENICO O LA INFLAMACION.
DERIVADOS DEL ACIDO 1-(2-OXO-ACETIL)-PIPERIDIN-2-CARBOXILICO COMO SENSIBILIZADORES DE CELULAS CANCEROSAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS.
(01/07/2003). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M., SAUNDERS, JEFFREY, O., BOGER, JOSHUA, S.
LA PRESENTE INVENCION EXPONE UNOS NUEVOS COMPONENTES DE FORMULA (I) QUE MANTIENEN, INCREMENTAN O RESTABLECEN LA SENSIBILIDAD DE CELULAS DE AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTA INVENCION TAMBIEN EXPONE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPONENTES. LOS COMPONENTES Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS MULTI-DROGORRESISTENTES PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE MULTIDROGORRESISTENCIA Y PARA EL USO EN TERAPIA DE CANCER MULTIDROGORRESISTENTE.
INHIBIDORES DE LA UROQUINASA.
(16/06/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: STIRZEBECHER, JIRG, WIKSTRIM, PETER, VIEWEG, HELMUT.
Nuevos inhibidores de la uroquinasa de la fórmula general I, **(Fórmula)** que están presentes como racemato y como compuestos de configuración L ó D, y en los cuales R representa (a) un grupo de la fórmula, **(Fórmula)** en donde p = 1 y r = 2, y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo ó 2-tienilhidrazinocarbonilo , o bien p = 2 y r = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propilcarbonilo, 2-propilaminocarbonilo , metilaminocarbonilo o metilo; o (b) un grupo de la fórmula**(Fórmula)** en donde R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o acetilo, siendo los compuestos presentes en forma de sus bases libres, así como en forma de sales con ácidos minerales, preferentemente como hidrocloruros, o en forma de sales con ácidos orgánicos.
DERIVADOS DE PENICILAMINAMIDA.
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OSHIMA, MASAHIRO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASE, NORIMICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, INAKOSHI, NAOTO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, SUGAWARA, KOICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, OKITSU, MISAO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.
COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N REPRESENTA 1 O 2; R SUP,1} REPRESENTA POR EJEMPLO UN GRUPO C SUB,1} CICLOALQUILO C SUB,3} ,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} C SUB,10} U OTRO; Y R SUP,3} REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO AMIDINO, CUYOS EJEMPLOS INCLUYEN TRANS [(S) BUTANOIL]PROLIL]AMINOMETILCICLOHEXANO. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA POTENTE CONTRA TROMBINA, Y SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES.
(16/03/2003) Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato de cualquiera de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N(alquilo C1-6); cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H, OH, OCO(alquilo C1-6), CO2(alquilo C1-6), CONH2, CONH(alquilo C1-6), CON(alquilo C1-6)2, halo, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, alquenilo C2-6, arilo1, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo y cicloalquilo C3-7 y alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre fluoro y cicloalquilo C3-7; A es un alquileno C3-5 no ramificado opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo C1-6; D es O o S; E es O, S, NH,…
DERIVADOS DE PROLINAMIDA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.
SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION UTILIZADO PARA LA PREPARACION DE LEVOBUPIVACAINA Y SUS ANALOGOS.
(16/10/2002). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, WOODS, MARTIN.
UN PROCEDIMIENTO DE RACEMIZACION DE UN COMPUESTO DE PIPERIDINA2-CARBOXANILIDA , OPTICAMENTE ENRIQUECIDO, QUE CONSISTE EN EL CALENTAMIENTO DE DICHO COMPUESTO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO ARILALCANOICO O ALCANOICO. UN PROCEDIMIENTO DE TRANSFORMACION ASIMETRICA DE DICHO COMPUESTO, QUE COMPRENDE EL CALENTAMIENTO DEL MISMO EN PRESENCIA DE UN ACIDO COMO EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, UN AGENTE DE RESOLUCION DEL ACIDO QUIRAL Y UN COSOLVENTE INERTE.
ANALOGOS Y CONJUGADOS DE PIPERIDINA CON PROCAINAMIDA Y NAPA.
(01/09/2002). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS CORPORATION. Inventor/es: HUBER, ERASMUS, SLIGER, GERALD, F., WALTER, CHARLES, F., GLANCY, TODD, KLEIN, FRANCK E.
SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE PROCAINAMIDA Y NACETILPROCAINAMIDA (NAPA) QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE: X = HIDROGENO O ACETILO; N = 1 A P DONDE P = MW DE Z/1000; Z = UN POLI(AMINOACIDO) O POLISACARIDO; Y R3 = UN ENLACE O EN DONDE R2 = UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO QUE TIENE DE 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO. LOS DERIVADOS INCLUYEN CONJUGADOS DE MALEIMIDA DE PROTEINAS O POLI(AMINOACIDOS), ENZIMAS, POLIPEPTIDOS DONANTES DE ENZIMA Y SUSTANCIAS DE MARCACION. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS CONJUGADOS ACTIVADOS Y METODOS PARA LA SINTESIS DE LOS INTERMEDIARIOS Y DERIVADOS DE HAPTENO.
NUEVOS CARBAMATOS Y UREAS COMO MODIFICADORES DE LA RESISTENCIA MULTI-FARMACO.
(01/07/2002). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: HARDING, MATTHEW, W., ZELLE, ROBERT, EDWARD.
EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES COMO LAS REPRESENTADAS MEDIANTE LA FORMULA (I) QUE PUEDEN MANTENER, AUMENTAR O RESTABLECER LA SENSIBILIDAD DE LAS CELULAS A LOS AGENTES TERAPEUTICOS O PROFILACTICOS. ESTE CONTIENE ESTAS COMPOSICIONES. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTE INVENTO SON PARTICULARMENTE APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE CELULAS RESISTENTES A MULTIPLES FARMACOS PARA LA PREVENCION DEL DESARROLLO DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS, Y PARA EL USO EN LA TERAPIA DE LOS CANCERES QUE RESISTEN A MULTIPLES FARMACOS.
NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE MONOHIDRATO DE HIDROCLORURO DE ROPIVACAINA.
(01/05/2002). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: JAKSCH, PETER.
SE DESCUBRE UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE HIDROCLORURO DE ROPIVACAINA MONOHIDRATO ADAPTADO PARA LA PRODUCCION EN LA PLANTA, INCLUYENDO DICHO PROCESO TRES ETAPAS.
DERIVADOS DE N-(3-PIPERIDINILCARBONIL)-BETA-ALANINA COMO ANTAGONISTAS DE PAF.
(16/02/2002). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OHKUBO, MITSURU, TAKAHASHI, FUMIE, YAMANAKA, TOSHIO, SAKAI, HIROYOSHI, KATO, MASAYUKI.
EL INVENTO SE REFIERE A DERIVADOS DE BETA-ALANINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) EN DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LAS ESPECIFICACIONES Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO QUE ES ANTAGONISTA DE LA GLICOPROTEINA IIB/IIIA, INHIBIDOR DE LA AGREGACION PLAQUETARIA DE LA SANGRE E INHIBIDOR DEL ENLACE DE FIBRINOGENO A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, A PROCESOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL MISMO Y A UN METODO PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDICADAS EN LA ESPECIFICACION EN UN SER HUMANO O EN UN ANIMAL.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/10/2000). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: PETERSEN, HANS, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, ANDERSEN, HENRIK, SUNE, OLSEN, UFFE, BANG, GRONVALD, FREDERIK, CHRISTIAN, SONNEWALD, URSULA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS AZAHETEROCICLICOS CARBOXILICOS Y ESTERES N-SUBSTITUIDOS DE LOS MISMOS (I) EN LOS CUALES UNA CADENA ALQUILO SUBSTITUIDA FORMA PARTE DEL N-SUBSTITUYENTE O SUS SALES, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DEL DOLOR, CONDICIONES HIPERALGESICAS Y/O INFLAMATORIAS EN LAS CUALES LAS FIBRAS-C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO PROVOCANDO DOLOR O INFLAMACION NEUROGENICOS.
FABRICACION DE LEVOBUPIVACAINA Y ANALOGOS DE LA MISMA A PARTIR DE L-LISINA.
(16/03/2000). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: HUTTON, GORDON, ERIC, CHIROSCIENCE LIMITED.
SE PREPARA UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (X) A PARTIR DE LLISINA, Y SE CONVIERTE EN LEVOBUPIVACAINA MEDIANTE PRODUCCION EN CICLOS.
DERIVADOS DE SULFONAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ASPARTIL-PROTEASA.
(01/02/2000). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: SALITURO, FRANCESCO, GERALD, BHISETTI, GOVINDA RAO, TUNG, ROGER, DENNIS, DEININGER, DAVID, D., MURCKO, MARK, ANDREW, NOVAK, PERRY, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE SULFONAMIDAS QUE SON INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE ASPARTILO. EN UNA RELACION ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE ASPARTILO CARACTERIZADOS POR CARACTERISTICAS ESTRUCTURALES Y FISIQUIMICAS ESPECIFICAS. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ESTA INVENCION ESTAN PARTICULARMENTE BIEN ADAPTADOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LAS PROTEASAS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2 Y POR CONSIGUIENTE, PUEDE SER VENTAJOSAMENTE USADOS COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA LOS VIRUS DEL VIH-1 Y DEL VIH-2. ESTA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A LOS METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE ASPARTILO Y METODOS PARA TRATAR INFECCIONES VIRICAS USANDO LOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES DE ESTA INVENCION.
NUEVOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES.
(16/12/1999). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: ARMISTEAD, DAVID, M..
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES QUE TIENEN UNA AFINIDAD PARA LA PROTEINA DE ENLACE FK-506 (FKBP). UNA VEZ ENLAZADA A ESTA PROTEINA, LOS COMPUESTOS INMUNOSUPRESORES INHIBEN LA ACTIVIDAD DE CIS-TRANS ISOMERASA (ROTAMASA) DE PETIDIL PROPILO DE LA FKBP E INHIBEN LA ACTIVACION DE CELULAS T. COMO LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION PUEDEN SER USADOS COMO MEDICAMENTOS INMUNODEPRESORES PARA PREVENIR O REDUCIR SIGNIFICATIVAMENTE EL RECHAZO DE INJERTO EN MEDULA OSEA Y TRANSPLANTES DE ORGANOS Y PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE UNA GRAN VARIEDAD DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES EN HUMANOS Y OTROS MAMIFEROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO.
(16/08/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CARULLA OLIVER, JOSE MARIA, HERBERA ESPINAL, M. DE LOS REYES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA I QUE SE BASA EN QUE EL 4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, ES SOMETIDO A REDUCCION DEL CARBONILO LACTAMICO PARA DAR EL 4-(4-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, SEGUIDO DE METILACION.
(16/03/1999). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.
ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
DERIVADOS DE 2-OXOETILO COMO INMUNOSUPRESIVOS.
(16/10/1998). Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: CONNELL, RICHARD, D., KATZ, MICHAEL E., OSTERMAN, DAVID D.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS QUE SUPRIMEN LA PROLIFERACION DE LINFOCITOS T HUMANOS. LOS COMPUESTOS ACTIVOS ESENCIALMENTE CONTIENE AL MENOS LA SIGUIENTE ESTRUCTURA: (I).
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.
(16/09/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, MULLER, MARCEL, EDENHOFER, ALBRECHT, TRZECIAK, ARNOLD.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL X, Y, Z, Q ELEVADO 1 Y Q (AL CUADRADO) LOS CUALES TIENEN EN LA DESCRIPCION UN SIGNIFICADO QUE SE INDICA, ASI COMO TAMBIEN TIENEN HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS ASI COMO AGREGACION DE PLAQUETAS Y ADHESION CELULA-CELULA QUE FRENE EL EFECTO. SE LE COLOCA AQUI A TRAVES DE UN DESDOBLAMIENTO DEL GRUPO PROTECTOR, DENTRO DE LAS CORRESPONDIENTES UNIONES CON LOS GRUPOS DEL ESTER Y CON LOS GRUPOS PROTECTORES AMIDINOS.
NUEVO COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
(01/08/1998). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWAGUCHI, MAMI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, TSURUOKA, TAKASHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, KATANO, KIYOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, OHUCHI, SHOKICHI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHITARA, EIKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, SHIMIZU, MASARO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, YAEGASHI, KAZUE PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, MIURA, TOMOAKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISOMURA, YASUKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, IIDA, HIROYUKI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ISHIKAWA, MIDORI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, ASAI, KENJI PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER, HATSUSHIBA, EMIKO PHARMACEUTICAL RESEARCH CENTER.
UN COMPUESTO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE PLATELET, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), Y UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE Y UN SOLVATO CONSIGUIENTE. EJEMPLOS DEL COMPUESTO SON DE FORMULA (II).
