DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general (1) en la que:

R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo, o por un radical heteroariltio de 5 a 6 uniones que comprenden 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre, pudiendo llevar en sí uno o varios sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino o R3 representa un radical propargilo sustituido por un radical fenilo pudiendo llevar en sí mismo 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, o sustituido por un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 7 uniones, pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo, o sustituido por un radical heteroarilo de 5 a 6 uniones que comprenden 1 a 4 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno y azufre y pudiendo llevar en sí uno o varios sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, y R4 representa un radical alquilo que contiene 1 a 6 átomos de carbono, alquenil-CH2- o alquinil-CH2- cuyas partes alquenilo o alquinilo contienen de 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo o cicloalquilalquilo cuya parte cicloalquilo contiene de 3 a 8 átomos de carbono, en sus diferentes formas de isómeros, enantiómeros y diastereoisómeros, separados o en mezclas, así como sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVEXEL.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 102, ROUTE DE NOISY,93230 ROMAINVILLE.

Inventor/es: BIGOT, ANTONY, EL-AHMAD, YOUSSEF, MALLERON, JEAN-LUC, MIGNANI, SERGE, TABART, MICHEL, VIVIANI, FABRICE, RONAN, BAPTISTE, BACQUE, ERIC.

Fecha de Publicación: 16 de Julio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 10 de Septiembre de 2003.

Fecha Concesión Europea: 8 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4709 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
C07D211/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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