Uso de cannabinoides en combinación con aripriprazol.
(18/05/2016). Solicitante/s: GW PHARMA LIMITED. Inventor/es: KIKUCHI, TETSURO, MAEDA,Kenji, GUY,GEOFFREY, ROBSON,PHILIP, STOTT,COLIN.
THCV tetrahidrocannabidivarina o CBD (cannabidiol) en combinación con aripiprazol para usarse en la prevención o en el tratamiento de psicosis o de un desorden psicótico, en cuyo caso THCV o CBD se administran por separado, secuencial o simultáneamente al aripriprazol para reducir o retirar efectos secundarios indeseables del aripriprazol, en cuyo caso los efectos secundarios indeseables que se reducen o se retiran se seleccionan del grupo consistente en: catalepsia y ptosis.
PDF original: ES-2574155_T3.pdf
Administración de composiciones de benzodiazepinas.
(11/05/2016). Solicitante/s: Hale Biopharma Ventures, Llc. Inventor/es: LOXLEY,ANDREW, MITCHNICK,MARK, CARTT,STEVE, MEDEIROS,DAVID, GWOZDZ,GARRY THOMAS, HALE,DAVID.
Una composición farmacéutica para administración nasal que comprende:
(a) un fármaco benzodiazepínico,
(b) uno o más tocoferoles o tocotrienoles naturales o sintéticos, o cualquiera de sus combinaciones, en una cantidad de aproximadamente 30% a aproximadamente 95% (p/p); y
(c) uno o más alcoholes o glicoles, o cualquiera de sus combinaciones, en una cantidad de aproximadamente 15% a aproximadamente 55% (p/p),
en una formulación farmacéuticamente aceptable para su administración a una o más membranas de la mucosa nasal de un paciente.
PDF original: ES-2586032_T3.pdf
Alquilsulfonamida quinolinas.
(20/04/2016). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LI, YAN, SIMPSON, THOMAS, WOODS,JAMES, ALHAMBRA,Cristobal, KANG,James, ALBERT,JEFFREY, KOETHER,GERARD.
Un compuesto que es 3-[(metilsulfonil)amino]-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]quinolin-4-carboxamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2571834_T3.pdf
Derivados de pirazolopiridina como bloqueadores de TTX-S.
(20/04/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es arilo;
-B-C- es -NH-(C≥O)- o -(C≥O)-NH-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en;
hidrógeno, -On-alquilo C1-6 donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-cicloalquilo C3-7 donde el cicloalquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -On-arilo donde el arilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de R11, -Salquilo C1-6, donde el alquilo está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Comprimido que contiene cannabidiol, método para su producción y uso de tal comprimido en el tratamiento oral de trastornos psicóticos o de ansiedad.
(06/04/2016). Solicitante/s: ECHO PHARMACEUTICALS B.V. Inventor/es: DE VRIES,JAN,ALBERT, FERNANDEZ CID,Maria Vanesa, HEREDIA LOPEZ,ANA MARIA, EIROA MARTINEZ,CRISTINA MARIA.
Comprimido con un peso de comprimido de 60-1200 mg, dicho comprimido estando compuesto por:
* 50-95 % en peso de un granulado;
* 5-50 % en peso de lactosa; y
* 0-30 % en peso de otros excipientes de comprimido;
donde el granulado contiene:
a. 2-15 % en peso de cannabidiol;
b. 2-30 % en peso de monoéster de ácidos grasos de sacarosa;
c. 30-96 % en peso de lactosa; y
d. 0-25 % en peso de otros excipientes para granulados;
donde dicho granulado tiene un diámetro medio ponderado masivo de 50-1000 μm y está compuesto por gránulos que comprenden partículas de lactosa que son mantenidas juntas por una dispersión sólida que comprende cannabidiol, monoéster de ácidos grasos de sacarosa y opcionalmente otros excipientes; y
donde cannabidiol y monoéster de ácidos grasos de sacarosa están presentes en el granulado en una proporción en peso de 1:4 a 1:1.
PDF original: ES-2610988_T3.pdf
Derivado de piperidina novedoso.
(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.
El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2574014_T3.pdf
Protección, restablecimiento y potenciación de células, tejidos y órganos sensibles a eritropoyetina.
(23/03/2016). Solicitante/s: THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, CERAMI,CARLA, BRINES,MICHAEL.
Composición farmacéutica que comprende una eritropoyetina no eritropoyética modificada y un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en la protección, potenciación o restablecimiento de la función o viabilidad de un tejido de mamífero neuronal sensible a eritropoyetina que comprende células sensibles a eritropoyetina, en la que dicha eritropoyetina modificada tiene al menos una de las siguientes modificaciones:
- 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 o 13 restos de ácido siálico; o
- uno o más residuos de lisina carbamilada y/o una carbamilación del grupo amino N-terminal.
PDF original: ES-2564552_T3.pdf
Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.
(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3);
R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno;
R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano;
R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno;
R4 representa hidrógeno,…
(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo);
R4 y R5 que pueden…
Derivados pirazol como antagonistas del receptor sigma.
(02/03/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; CF3; OH; SH; NH2; CN;
un grupo alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;
un radical alcoxi no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;
un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con…
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 y un grupo cicloalquilo C3-8,
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6,
R5 es un grupo alquilo C4-7 opcionalmente sustituido o - (CR8R9)r-E,
R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor y un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido,
A es un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido,
r es 1, 2, 3 o 4,
…
Bencenopropanamida y bencenopropenamida N-sustituidas para uso en la prevención o el tratamiento de trastornos afectivos.
(11/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Novaremed Ltd. Inventor/es: GIL-AD,Irit, KAPLAN,ELIAHU.
Un compuesto para uso en el tratamiento o la profilaxis de un trastorno afectivo, cuyo compuesto se representa por la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
la línea de puntos representa un enlace sencillo o doble; y R5 y R5' son independientemente -H, -OH o -OR6, donde R6 es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado; X es -CH2O-; Z es -CH2CH2O-, -CH(CH3)CH2O- o - CH2CH(CH3)O-; m es 1; y n es un número entero de 1-3; o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato.
PDF original: ES-2559294_T3.pdf
Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que:
b está representado por un número entero seleccionado de 0, 1, 2, o 3;
cada R2, si está presente, está representado por un sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, metiltio, metoxi, y trifluorometoxi;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1- C6), -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C10), y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo (C1C6), cicloalquilo…
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Péptidos inhibidores de receptores NMDA para uso en en tratamiento de trastornos de la ansiedad.
(29/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: NoNO Inc. Inventor/es: TASKER, ANDREW, TYMIANSKI,MICHAEL, BELMARES,MICHAEL P, LU,PETER S, DOUCETTE,TRACY, MENDOZA,KENNETH, GARMAN,DAVID.
Un agente que inhibe la unión específica de PSD95 a un receptor de NMDA para el uso para tratar o efectuar la profilaxis de un paciente que tiene o está en riesgo de desarrollar síntomas de un trastorno de ansiedad, comprendiendo el agente un péptido activo que tiene una secuencia de aminoácidos que comprende [E/D/N/Q]- [S/T]-[D/E/Q/N]-[V/L] (SEQ ID Nº: 1).
PDF original: ES-2555172_T3.pdf
Agentes terapéuticos 713.
(16/12/2015). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: LI, LANNA, PERSSON,JOACHIM, JOHANSSON,LARS ANDERS MIKAEL, JUDKINS,ROBERT ANDREW, LÖFBERG,BJÖRN CHRISTIAN INGVAR.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde
R1 representa H, fluoro, cloro, bromo, ciano, un grupo alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-2 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor;
A representa O o S;
R2 y R3 representan independientemente H, fluoro, cloro, bromo, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o un grupo alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; siempre que R2 y R3 no estén en posición meta el uno respecto del otro;
R4 y R5 representan independientemente H o un grupo alquilo C1-4; y
X e Y representan independientemente O o CH2, siempre que X e Y sean diferentes.
PDF original: ES-2562831_T3.pdf
Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
PDF original: ES-2618297_T3.pdf
Heterobiaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos.
(07/12/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 se elige entre el grupo formado por:
i) H,
ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,
iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,
iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,
v) -C(O)O-alquilo…
Ligandos del receptor nicotínico neuronal de la acetilcolina alfa4beta2.
(03/12/2015) Compuesto de fórmula general (I):
en la que,**Fórmula**
representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o representa piridina, benzofurano, piracina, pirimidina, quinolina, indol o furano;
R1 representa hidrógeno o metilo;
R2 representa hidrógeno;
R3 representa hidrógeno, bromo, cloro, metilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, hidroxilo o trifluorometilo;
R4 representa hidrógeno o metilo; opcionalmente R1 y R4 junto con un átomo de nitrógeno pueden formar pirrolidona, morfolina o piperacina;
"m" representa 1;
"n" representa 1;
"p" representa 0 a 2;
"q" representa 0 a 1;
o sus estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables.
Compuestos aromáticos de sulfona útiles para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
(30/11/2015) Compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en
N-[2-Metil-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]-N-(1-metil piperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-[5-(5-Bromo-2-metoxibencensulfonil)-2-metoxifenil]-N-(1-metilpiperidin-4-il)amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[3-(5-fluoro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
Clorhidrato de N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-cloro-5-(6-cloro-1H-indol-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(1H-lndol-3-il sulfonil) fenil]amina;
N-(1-Metil piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-1ndole-3-il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(5-metoxi-1H-lndol-3- il sulfonil)fenil]amina;
N-(Piperidin-4-il)-N-[2-metoxi-5-(6-cloro-1H-1ndole-3-il…
Tratamiento de trastornos del estado de ánimo y de ansiedad.
(12/11/2015) Un inhibidor selectivo de la activación de Elk-1 o MSK-1 para su uso en la prevención y/o el tratamiento de trastornos de ansiedad y del estado de ánimo,
en donde dicho inhibidor selectivo de la activación de Elk-1 es un péptido que comprende:
- al menos una secuencia de penetración en la célula, y
- al menos una secuencia del dominio de interacción seleccionada del grupo del SEQ ID NO: 1 (SPAKLSFQFPSSGSAQVHI) y el SEQ ID NO: 2 (KGRKPRDLELPLSPSLL) y dicho inhibidor selectivo de la activación de MSK-1 es un péptido que comprende:
- al menos una secuencia de penetración en la célula, y
- una secuencia del dominio de…
Compuestos de piperidina 3- o 4-sustituida.
(23/09/2015) Un compuesto de piperidina 3- o 4- sustituido enriquecido enantioméricamente o racémico representado por la siguiente fórmula estructural (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, naftilo, benzotiofenilo, piridilo, quinolilo y isoquinolilo, que se pueden sustituir con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 4 átomos de carbono, alcoxi de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 3 átomos de carbono, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, metanosulfonilo,…
Nuevas clases de ligandos de GABAA/BzR.
(01/07/2015) Ligando de GABAA/BzR novedoso de fórmulas generales (I), (II) o (III) **Fórmula**
en las que
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo que tiene 1-2 átomos de carbono, alcoxilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono en la cadena de alquilo, alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono y nitro, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo que tiene de 1 a 2 átomos de carbono.
Compuesto de tetrahidroisoquinolina 1-sustituida.
(13/05/2015) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por:
1-[({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-({2-[(1S)-1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)-3-metoxi propan-2-ol,
1-({[2-(1 (1S)-isopropil-6-metoxi-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-({2-[(1S)-8-metoxi-1-fenil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-2-oxoetil}amino)propan-2-ol,
1-[({2-[(1R)-7-etil-1-(metoximetil)-3,4-dihidroisoquinolin-2 (1H)-il]-2-oxoetil}amino)metil]ciclohexanol,
(2S)-1-metoxi-3-[(2-oxo-2-{1 (1S)-[2-(trifluorometil)bencil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
1-({[3-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-3-oxo propil]amino}metil)ciclohexanol,
(2R)-1-{[2-(1-ciclohexil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}propan-2-ol,
(2R)-1-[(2-oxo-2-{1-[2-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il}etil)amino]propan-2-ol,
(2S)-1-{[2-(1-ciclohexil-7-metil-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)-2-oxoetil]amino}-3-metoxi…
Derivados amida del ácido piperidina- y piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (faah) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(06/05/2015) Compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
• Z es -N- o >CH;
• R1 es -H o -alquilo C1-4;
• Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
•…
Compuesto de ciclopropano.
(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno,
R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo,
R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y
R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…
Compuestos de pirazolopirimidina y su uso como inhibidores de PDE10.
(15/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula [I]:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o ciano;
el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido,
en la que
el resto heterocíclico en el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es heteroarilo monocíclico o bicíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno como heteroátomo o un grupo que tiene un anillo de 5 a 6 miembros alifático condensado con él,
y en la que
el "grupo heterocíclico opcionalmente sustituido" representado por el anillo A es un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyente(s) que son iguales o diferentes y seleccionados del grupo que consiste en…
Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6);
R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 está seleccionado…
Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…
Nuevos compuestos de piridina anillados.
(28/01/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
X es O o S
; Y es -C(O)- o -S(O)2-;
A es un enlace sencillo o doble enlace,
con la condición de que si X es S, entonces A sea un doble enlace;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo, heteroarilo o -N(R6)2;
dichos alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, alquenilo C2-7 y alquinilo C2-7 están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por R4 independientes; y
dichos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilo fusionado con heterocicloalquilo y…
Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.
(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula**
R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5;
X1 es hidroxilo o aminocarbonilo;
Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-;
R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…
Compuesto indazol tricíclico, procedimiento de preparación y composición farmacéutica que contiene el mismo.
(21/01/2015) indazol tricíclico de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
Y es CH o N;
W es CH o N;
siempre que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno;
X1 y X3 pueden ser independientemente un enlace σ, una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden ser sustituidos opcionalmente por uno o más átomos halógenos, uno o más grupos alquilo C1-3, uno o más grupos alcoxi C1-3;
X4 puede ser una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO-, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden…
