Derivados pirazol como antagonistas del receptor sigma.

Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**

en la que

R1 representa un átomo de hidrógeno;

F; Cl; Br; I; CF3; OH; SH; NH2; CN;

un grupo alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un radical alcoxi no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico en el que el grupo cicloalquilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-cicloalquilo ramificado o no ramificado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en el cual el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo arilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo arilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono25 sustituidos con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo heteroarilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo heteroarilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquilarilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo arilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo alquilarilo está opcionalmente al menos mono-sustituido con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2,

alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-heteroarilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo heteroarilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo heteroarilo está opcionalmente al menos mono- sustituido con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo (C≥O)-R7; un grupo (C≥O)-O-R8; un grupo (S≥O)2-R9; o grupo (C≥O)-NR10R11; R2 y R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; F; Cl; Br; I; CF3; OH; SH; NH2; CN;

un grupo alifático no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un radical alcoxi no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo cicloalquilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-cicloalquilo ramificado o no ramificado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo en el cual el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo arilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico , en el que el grupo arillo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos monosustituido con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo heteroarilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo heteroarilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-arilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo arilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo arilo está opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-heteroarilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo heteroarilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo heteroarilo está opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo (C≥O)-R7; un grupo (C≥O)-O-R8; un grupo (S≥O)2-R9; o grupo (C≥O)-NR10R11; R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno;

un grupo alifático no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un radical alcoxi no ramificado o ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo cicloalquilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-cicloalquilo ramificado o no ramificado, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro del anillo en el cual el grupo cicloalquilo puede estar opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo arilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo arilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos monosustituidos con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo heteroarilo el cual puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo heteroarilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-arilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo arilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo arilo está opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-heteroarilo ramificado o no ramificado en el cual el grupo heteroarilo está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico y/o en el que el grupo heteroarilo está opcionalmente al menos monosustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo (C≥O)-R7; un grupo (C≥O)-O-R8; un grupo (S≥O)2-R9; o grupo (C≥O)-NR10R11; o

forman junto con el átomo de nitrógeno de unión un grupo heterociclilo el cual opcionalmente está condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico, en el que el grupo heteroarilo y el sistema de anillos mono- o policíclico independientemente están opcionalmente al menos mono-sustituidos con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

X representa un átomo de oxígeno; un grupo CH-R12 siendo R12 un grupo -CH3, SH, OH, NH2, CF3; Cl, F, Br, I o CN;

Y representa un grupo (S≥O2);

m se selecciona de 1, 2, 3 o 4;

n se selecciona de 0 o 1;

p se selecciona de 0 o 1;

s se selecciona de 1, 2, 3 o 4;

y n más p es 1;

R7, R8, R9, R10 y R11, idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno;

un grupo alifático C1-6 no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un radical alcoxi C1-6 ramificado o no ramificado opcionalmente al menos mono-sustituido, opcionalmente al menos mono-sustituido por

F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo cicloalquilo saturado o insaturado, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro del anillo, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-cicloalquilo C1-6 ramificado o no ramificado, que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro del anillo opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo arilo, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo heteroarilo, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, oxo, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-arilo C1-6 ramificado o no ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

un grupo alquil-heteroarilo C1-6 ramificado o no ramificado, opcionalmente al menos mono-sustituido con F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6;

con la condición de que -(CH2)m-(X)n-(Y)p-(CH2)s- no puede representar un grupo -(CH2)-(CH2)-(CH2)- lineal o un grupo -(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)- lineal;

con la condición de que si n es 1 y p es 0 y X representa un grupo CH-R12 siendo R12 OH, R4 y R5 forman junto con el átomo de nitrógeno de unión un grupo heterociclilo opcionalmente al menos mono-sustituido el cual está condensado opcionalmente con un sistema de anillos mono- o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferentemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos o un solvato correspondiente de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/001827.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: HOLENZ,JOERG, CUBERES-ALTISENT,ROSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P9/06 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antiarrítmicos.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D231/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
  • C07D231/24 C07D 231/00 […] › que tienen radicales de sulfona o de ácido sulfónico en la molécula.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2572985_T3.pdf

 

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