Derivados tricíclicos y su uso farmacéutico y composiciones.
(11/03/2015) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que:
A es -(CR9R10)n- y n es 1, 2 ó 3 y R9 y R10 en cada aparición están seleccionados independientemente de H o alquilo (C1-C6) sin sustituir o haloalquilo (C1-C6);
R1 en cada aparición está seleccionado independientemente de H, halógeno, CN, NO2, NR11R12, COR13, CO2R13, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-haloalcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), a l quil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C10), arilo (C6-C10), alquil (C1-C6)-arilo (C6-C10), heterocicloalquilo (C2-C9), alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo (C2-C9), heteroarilo (C5-C9) y alquil (C1-C6)- heteroarilo (C5-C9), y W es 0, 1, 2 ó 3, en el que cualquiera de los anteriores, excepto H, halógeno, CN y NO2, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;
R2 está seleccionado…
Compuestos azapolicíclicos condensados con un arilo.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho heteroarilo se selecciona de anillos aromáticos con 5 a siete miembros…
Derivados de 5-aminoindol 4,6-disubstituido y de 5-aminoindolina 4,6-disubstituida como moduladores de los canales de potasio.
(18/02/2015) Un compuesto que es uno de los siguientes:
N-[1-(4-Trifluorometilbencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(4-Fluorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(3-Clorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(4-Bromobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-[1-(3,4-Difluorobencil)-4,6-dimetilindolin-5-il]-3,3-dimetilbutiramida
N-(4,6-Dimetil-1-(naftalen-2-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(piridin-4-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(piridin-3-ilmetil)indolin-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(4-(trifluorometil)bencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(4-(fluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3,4-difluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3,5-difluorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida
N-(4,6-Dimetil-1-(3-clorobencil)-1H-indol-5-il)-3,3-dimetilbutanamida…
Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.
(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula**
R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5;
X1 es hidroxilo o aminocarbonilo;
Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-;
R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…
Compuesto neuroprotector, hipocolesterolémico y antiepiléptico.
(24/12/2014) Se describe un compuesto de fórmula (I); su forma hidroxiácida, las sales farmacéuticamente aceptables de dicho hidroxiácido y prodrogas y solvatos farmacéuticamente aceptables del compuesto y de su forma hidroxiácida y, en particular, dicho compuesto, su forma hidroxiácida, sales, etc. para su uso en la prevención de: enfermedades neurodegenerativas, deterioro cognitivo, enfermedades asociadas con una oxidación indeseada, procesos patológicos asociados a la edad y progeria, epilepsia, crisis epilépticas y convulsiones, enfermedades cardiovasculares como aterosclerosis, fibrilación auricular, dislipemia, hipercolesterolemia, hiperlipidemia, e hipertrigliceridemia, o infecciones fúngicas o víricas.
Composiciones terapéuticas que comprenden cuerpos cetónicos y precursores de los mismos.
(10/12/2014) Un compuesto seleccionado de ácido D-β-hidroxibutírico, acetoacetato y sus precursores metabólicos o una sal fisiológicamente aceptable de estos, en el que los precursores metabólicos se seleccionan del grupo consistente en
(i) triglicéridos de longitud de cadena mediana
(ii) oligómeros de ácido D-β-hidroxibutírico o sus ésteres con alcoholes alquílicos C1-C4, alcoholes dihidroxílicos o alcoholes trihidroxílicos o acetoacetato,
(iii) ésteres de ácido D-β-hidroxibutírico con alcoholes alquílicos C1-C4, alcoholes dihidroxílicos o alcoholes trihidroxílicos o con acetoacetato,
(iv) ésteres de acetoacetato con alcoholes alquílicos C1-C4, alcoholes dihidroxílicos…
Composiciones de topiramato y métodos para su uso.
(10/12/2014) Composición que comprende topiramato, o una sal del mismo, y un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 4, 5 ó 6;
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente, -O- o un grupo -O-(alquilen C2-C6)- SO3
-, en el que al menos uno de R1 y R2 es independientemente un grupo -O-(alquilen C2-C6)-SO3 -; y
S1, S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8 y S9 son cada uno, independientemente, H o un catión farmacéuticamente aceptable; y
en la que la composición es adecuada para administración por inyección a un paciente.
Proteínas de fusión de albúmina.
(03/12/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor IX, o un fragmento o una variante del factor IX, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con el factor IX, fusionado con el extremo Nterminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que la variante tiene al menos el 75 % de identidad de secuencia con la SEC ID Nº: 18, en la que el factor IX o un fragmento o una variante del mismo tiene actividad biológica de factor IX, de tal forma que el factor IX o fragmento o variante del mismo, cuando esta en la forma activada, convierte el factor X en factor Xa mediante su interacción con iones calcio,…
Proceso para la preparación de formulaciones sólidas de liberación controlada que contienen oxcarbazepina, y formulaciones que pueden ser obtenidas por dicho proceso.
(29/10/2014) Un proceso para la preparación de formulaciones farmacéuticas orales sólidas de liberación controlada de oxcarbazepina, que comprende:
a) disolver oxcarbazepina y mezclas de mono, di y triglicéridos en un disolvente orgánico miscible en agua: etanol, metanol, dioxano, dimetilformamida y sulfóxido de dimetilo;
b) añadir una suspensión acuosa de excipientes insolubles en agua a la solución obtenida en a) y separar el precipitado húmedo;
c) añadir cualquiera de los excipientes solubles en agua al precipitado húmedo obtenido en b), y granular la mezcla resultante;
d) comprimir o distribuir el granulado obtenido en c) en la forma de administración farmacéutica.
Uso de estatinas como anticonvulsivos, antiepilépticos y neuroprotectores.
(29/10/2014) Se describe el empleo de estatinas como compuestos antiepilépticos, anticonvulsivantes, neuroprotectores y antioxidantes, potencialmente útiles para la prevención yo el tratamiento de la epilepsia, crisis epilépticas, convulsiones, enfermedades neurodegenerativas, o enfermedades asociadas con una oxidación indeseada.
Composición farmacéutica que comprende lacosamida y levetiracetamo para uso en el tratamiento de la epilepsia.
(24/09/2014) Una combinación farmacéutica para su uso en la prevención, el alivio y/o el tratamiento de ataques epilépticos, que comprende una forma de dosificación separada que comprende (a) una primera composición que comprende lacosamida, y (b) una segunda composición que comprende levetiracetamo, en la que las composiciones (a) y (b) se proporcionan en preparaciones diferenciadas (formas de dosificación separadas), que se administran de modo simultáneo y/o una déspues de la otra, en la que dichas formas de dosificación separadas se co-presentan en envases separados, o se envasan por separado y están disponibles para su venta independientemente entre sí, pero se co-comercializan o se co-anuncian para su administración de modo simultáneo y/o una después de la otra.
Composiciones farmacéuticas que comprenden levetiracetam y procedimientos para su preparación.
(10/09/2014) Una composición farmacéutica que comprende levetiracetam como ingrediente activo y de 2,0 a 9,0% en peso de desintegrante, seleccionado del grupo que consiste en polivinilpolipirrolidona, y croscarmelosa sódica, de 0,0 a 3,0% en peso de agente de deslizamiento, seleccionado del grupo que consiste en talco, almidones, ácido esteárico y sílice coloidal anhidra,
de 0,5 a 6,0% en peso de aglutinante, seleccionado del grupo que consiste en macrogoles, celulosa microcristalina, sacarosa, manitol y sorbitol, y
de 0,0 a 1,0% en peso de lubricante, seleccionado del grupo que consiste en talco, estearato magnésico y estearato cálcico,
con respecto al peso total de la composición farmacéutica.
Formulaciones de interferón-beta exentas de HSA.
(03/09/2014) Una composición farmacéutica estabilizada libre de HSA que comprende básicamente interferón - beta monomérico (IFN - ß) o una variante del mismo solubilizado en una formulación de baja fuerza iónica, en la que dicha formulación de baja fuerza iónica es una solución que comprende un tampón en cantidad suficiente para mantener el pH de dicha composición superior o inferior a 0,5 unidades de un pH especificado de 3,0 o 5,0, dicha formulación tiene una fuerza iónica inferior a 60 mM, y en la que el IFN - ß está covalentemente unido con polietilenglicol
1H-Quinazolina-2,4-dionas.
(20/08/2014) Una 1H-quinazolina-2,4-diona seleccionada de
N-[2,4-dioxo-6-(tetrahidro-furan-2-il)-7-trifluorometil-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida;
N-[6-(1-isopropoxi-etil)-2,4-dioxo-7-trifluorometil-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida;
N-[7-etil-6-(2-metil-2H-pirazol-3-il)-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il]-metanosulfonamida;
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivado de 1,2,4-triazolona.
(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula**
R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros;
R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5;
R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…
Proteínas de fusión de albúmina.
(04/06/2014) Una proteína de fusión de albúmina que comprende (i) factor VII, o un fragmento o una variante del factor VII, fusionado con el extremo N-terminal de la (ii) albúmina humana, o un fragmento o una variante de la albúmina humana, en la que el factor VII o un fragmento o una variante del mismo, tiene actividad biológica de factor VII, de tal forma que, en presencia de factor III e iones de calcio, el factor activado convierte el factor IX en factor IXa y/o el factor X en factor Xa y la variante o el fragmento de albúmina puede estabilizar o prolongar la actividad terapéutica o el periodo de validez del factor VII en comparación con el factor VII sin fusionar, en la que el factor…
2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas como moduladores de kcnq2/3.
(23/04/2014) 2-mercapto-3-aminopiridinas sustituidas de fórmula general ,
donde
R1 representa alquilo(C1-6), saturado o insaturado, lineal o ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; cicloalquilo(C3-10) o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple; arilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple;
con la condición de que, cuando R1 represente heterociclilo, la unión del heterociclilo con la estructura general superior tenga lugar a través de un átomo de carbono del heterociclilo;
R2 representa arilo o heteroarilo, en cada caso…
Derivados de triazina como antagonistas de receptores P2X3 y/o P2X2/3 y composición farmacéutica que los contiene.
(02/04/2014) Compuesto representado por la fórmula (I):
Fórmula química 1
en la que Ra, Rb y Rc son,
(a) Ra y Rb se toman juntos para formar ≥Z;
≥Z es ≥O, ≥S o ≥N-R6;
R6 es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un grupo representado por R1c;
R1c es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido…
Uso de uno o una combinación de fito-canabinoides en el tratamiento de epilepsia.
(12/03/2014) Cannabidiol (CBD) para usar en el tratamiento de crisis parcial en donde el CBD está presente en una cantidad que proporciona una dosis diaria de al menos 400mg.
Sistemas de policétido sintasa de AGPI quiméricos y usos de los mismos.
(05/03/2014) Sistema de policétido sintasa (PKS) de ácidos grasos poliinsaturados (AGPI) quimérico, en el que un dominio deshidrasa-2 (DH2) de la proteína transportadora de b-hidroxiacil-acilo similar a FabA de un primer sistema de PKS de AGPI se sustituye por un dominio DH2 de un segundo sistema de PKS de AGPI diferente, para producir un sistema de PKS de AGPI quimérico que produce una razón diferente de AGPI omega-3 con respecto a omega-6 en comparación con el primer sistema de PKS de AGPI
Formulaciones de interferón-beta exentas de HSA.
(26/02/2014) Una composición farmacéutica estable sin HSA que comprende interferón - beta (IFN - ß) sustancialmente monomérico solubilizado en una formulación de baja fuerza iónica, en la que dicha formulación de baja fuerza iónica es una solución que comprende un tampón en cantidad suficiente para mantener el pH de dicha composición superior o inferior en 0,5 unidades a un pH especificado, en el que el pH especificado es 3,0 o 5,0, dicha formulación tiene una fuerza iónica que no supera los 60 mM e incluye mannitol a una concentración del 4 % al 6 % en peso por volumen.
Nuevo uso médico de derivados de triazina.
(12/02/2014) Uso de un compuesto de fórmula (I) :
o una de sus sales o solvatos, en donde R1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquil (C1-3) -arilo, alquil (C1-3) -heterociclilo, o cicloalquilo C3-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con halógeno, halogenoalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 a R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, grupos alquilo C1-6, alquenilo, alquinilo o alcoxi (todos opcionalmente sustituidos con uno o más de halógeno, hidroxi y arilo), amino, amino mono o disustituido,
alqueniloxi, acilo, aciloxi, ciano, nitro, arilo y alquiltio;
para preparar medicamentos para el tratamiento de la epilepsia, esclerosis múltiple, glaucoma y uveítis, traumatismos cerebrales…
Composición farmacéutica que comprende lacosamida y levetiracetam con efecto anticonvulsionante sinérgico.
(01/01/2014) Una preparación farmacéutica para uso en la prevención, alivio o/y tratamiento de ataques epilépticos, en la que dicha preparación comprende (a) lacosamida y (b) levetiracetam o/y una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, opcionalmente junto con un portador, diluyente o/y adyuvante farmacéuticamente aceptable y en la que dicha preparación está en una sola forma farmacéutica o está en formas farmacéuticas separadas que están co-envasadas.
Derivados de fenilpirazol.
(27/12/2013) Un derivado de fenilpirazol representado por la fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
{en donde
R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, o
R1 y R2 están unidos entre sí junto con su átomo de nitrógeno adyacente para formar un anillo heterocíclico saturado
de 4 a 7 miembros (en donde dicho anillo heterocíclico saturado puede estar sustituido con halógeno o alquilo C1- C6),
n representa un número entero de 0 a 2,
T representa un átomo de hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6, y
R representa una cualquiera de las fórmulas (I) a (VIII):**Fórmula**
2-fenilbencimidazoles sustituidos y su empleo como inhibidores de PARP.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y
R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…
Formulaciones líquidas para pulverización para liberación bucal de cannabinoides.
(04/12/2013) Una formulación líquida para pulverización para suministrar mediante la acción de bomba que no es unaformulación en aerosol dirigida por propelente, que comprende soluciones o formulaciones emulsionantes quecontienen al menos 1,0 mg de cannabinoides por 0,1 ml de formulación líquida para pulverización para liberaciónbucal, donde la líquida para pulverización comprende:
* tetrahidrocannabinol (THC) y cannabidiol (CBD) en una proporción en peso predefinida,
* un disolvente y
* un codisolvente,
donde el disolvente es etanol y el codisolvente es:
(i) un codisolvente que actúa como potenciador de la solubilidad que es un derivado de polioxietileno aceite dericino, o
ii) un codisolvente…
Uso de un anticuerpo específico para un polipéptido similar a IL-17.
(27/11/2013) Uso de un anticuerpo antagonista específico para un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, o un fragmento de la misma que comprende 25, 50, 75, 100 ó 150 aminoácidos contiguos, para la preparación de un medicamento para tratar fibrosis quística, síndrome de enfermedad respiratoria aguda o enfisema.
Atividad de fosfodiesterasa y regulación de la señalización mediada por fosfodiesterasa 1-B en el cerebro.
(13/11/2013) Método in vitro para identificar un compuesto que modula la fosforilación de Thr34 de DARPP-32en una célula o tejido que consiste en:
(a) poner en contacto dicha célula o tejido con un compuesto de ensayo; y
(b) determinar un nivel de actividad de PDE1B de dicha célula o tejido;
donde una diferencia en dicho nivel y un nivel de control de la actividad de PDE1B en unacélula o tejido comparable que no ha entrado en contacto con el compuesto de ensayo esindicativo de la capacidad de dicho compuesto para modular la fosforilación de Thr34 deDARPP-32.
Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos convulsivos.
(13/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula siguiente o una de sus sales, tautómeros, solvatos o hidratosfarmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de un ataque epiléptico:
en la que:
X es CH2 o CH2-CH2; y
A es arilo o heteroarilo que tiene 1 a 3 átomos seleccionados de N, S y O, los grupos arilo y heteroarilo que tienen 0a 3 sustituyentes que comprende cada uno 0 a 8 átomos de carbono, 0 a 3 átomos de oxígeno, 0 a 3 átomos dehalógeno, 0 a 2 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de azufre y 0 a 24 átomos de hidrógeno.
Co-cristales de pirrolidinonas.
(06/11/2013) Un co-cristal que comprende una pirrolidinona que bien es 2-[4-(2,2-difluorovinil)-2-oxopirrolidinil]butanamida obien (2S)-2-(2-oxo-4-n-propil-1-pirrolidinil)butanamida y una sal elegida entre el grupo que consiste en MgCl2,MgSO4, MgBr2, Mg3(PO4)2, MgHPO4, Mg(H2PO4)2, MgCO3, Mg(HCO3)2, y sus hidratos.
Utilización de polisacáridos en el tratamiento del estrés y de la ansiedad.
(30/10/2013) Composición que comprende al menos un polisacárido y al menos un agente activo para su utilización en eltratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de lostrastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia, y de la epilepsia en el ser humano o en el animal, presentandodicho polisacárido:
- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,
- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,
- un índice de polimolecularidad inferior a 5, y
- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol.
(30/10/2013) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula^^
en donde R1 es un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-10; A es un grupo fenoxisustituido con un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; B es un grupo fenilo que puede estarsustituido con un átomo de halógeno; X es un átomo de oxígeno; e Y es un grupo alquileno C1-4, o una de sus sales,para la utilización en la profilaxis o el tratamiento de la retinitis pigmentosa, el sida, la hepatitis fulminante, unaenfermedad mielodisplástica o una enfermedad hepática.