Utilización de polisacáridos en el tratamiento del estrés y de la ansiedad.

Composición que comprende al menos un polisacárido y al menos un agente activo para su utilización en eltratamiento del estrés,

de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de lostrastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia, y de la epilepsia en el ser humano o en el animal, presentandodicho polisacárido:

- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5, y

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/FR2010/052911.

Solicitante: ROQUETTE FRERES.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 62136 LESTREM FRANCIA.

Inventor/es: WILS,DANIEL, GUERIN-DEREMAUX,LAËTITIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/715 A61K 31/00 […] › Polisacáridos, es decir que tienen más de cinco radicales sacáridos unidos los unos a los otros por enlaces glicosídicos; Sus derivados, p. ej. eteres, esteres.
  • A61K31/718 A61K 31/00 […] › Almidón o almidón degradado, p. ej. amilosa, amilopectina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/08 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.

PDF original: ES-2442922_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Utilización de polisacáridos en el tratamiento del estrés y de la ansiedad

La presente invención se refiere a la utilización de un polisacárido para reducir el estrés y la ansiedad en el ser humano o en el animal.

La presente invención se refiere también a una composición que contiene al menos un polisacárido y al menos un agente activo para su utilización en el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia, y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.

El estrés, la ansiedad o los comportamientos depresivos, incluso suicidas, los trastornos del sueño, los trastornos obsesivos compulsivos, la bulimia, el tratamiento terapéutico del dolor crónico o de la epilepsia son generalmente objeto de tratamientos a base de antidepresivos. Los antidepresivos están clasificados en cuatro grandes familias: los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina (ISRS) , los tricíclicos y tetracíclicos, los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO) y los antidepresivos atípicos.

Estas moléculas son generalmente conocidas por sus numerosos efectos secundarios que son responsables, en una mayoría de los casos, de una interrupción del tratamiento. Entre estos efectos secundarios, se pueden citar en particular los síndromes somáticos y gastro-intestinales, los trastornos del sueño, movimientos anormales y trastornos del comportamiento, confusión mental, temblores de las extremidades o riesgos de epileptogénesis. Además, estas moléculas son principalmente conocidas por la adicción que causan.

El documento US2006/147569 A1 describe unas composiciones para el tratamiento de la depresión y de los síntomas asociados con una combinación de Psoralea cor y folia L. y de Poria cocos (Schw.) .

Li Yun Feng et al.: "Inhibition of the oligosaccharides extracted from Morinda officinalis, a Chinese traditional herbal medecine, on the corticosterone induced apoptosis in PC12 cells. Life Sciences, vol. 72, nº 8, 10 de enero de 2003, 933-942 describe la utilización de inulina procedente de M. officinalis en el tratamiento del estrés y de la depresión.

A fin de reducir la toma de estos psicotrópicos o sustituir totalmente su toma en los casos menos graves por un elemento más natural que no conlleve riesgos mayores de dependencia o de efectos secundarios, la presente invención se refiere a una composición que comprende al menos un polisacárido y al menos un agente activo, utilizable en el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.

La presente invención pretende igualmente la utilización de dicha composición para la preparación de un medicamento destinado a la prevención o el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal

Mediante el término general de "polisacáridos", se entienden unos polímeros formados de un cierto número de monosacáridos. Entre estos polisacáridos, se distinguen los homopolisacáridos constituidos del mismo monosacárido, y los heteropolisacáridos formados de diferentes monosacáridos.

El polisacárido utilizado conforme a la presente invención presenta:

- entre el 15 y el 50% de uniones glucósicas 1-6, preferiblemente entre el 22% y el 45%, más preferiblemente entre el 20 y el 40%, y aún más preferiblemente entre el 25 y el 35%,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%, preferiblemente comprendido entre el 2 y el 20%, más preferiblemente entre el 2, 5 y el 15%, y aún más preferiblemente entre el 3, 5 y el 10%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5, preferiblemente comprendido entre 1 y 4, más preferiblemente entre 1, 5 y 3, y

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol, preferiblemente comprendida entre 400 y 4500 g/mol, más preferiblemente entre 500 y 3000 g/mol, preferentemente entre 700 y 2800 g/mol, y aún más preferiblemente comprendida entre 1000 y 2600 g/mol.

El polisacárido utilizado conforme a la invención es soluble en agua.

Puede ser preparado según el procedimiento descrito en la patente EP 1 006 128. Esta patente describe la obtención de una maltodextrina ramificada que se distingue de las maltodextrinas estándares, en particular por su riqueza en enlaces glucósicos 1!6.

De manera preferida, el polisacárido según la invención es un almidón modificado obtenido por una hidrólisis ácida o enzimática opcionalmente seguida de un tratamiento con calor. Típicamente, el polisacárido es una dextrina ramificada o una maltodextrina ramificada.

En el sentido de la invención, se entiende por "maltodextrinas ramificadas", unas maltodextrinas cuyo contenido en enlaces glucosídicos 1!6 es superior al de las maltodextrinas estándares. Así, las maltodextrinas estándares se definen como unas mezclas purificadas y concentradas de glucosa y de polímeros de glucosa esencialmente unidos en 1!4 con solamente del 4 al 5% de enlaces glucosídicos 1!6, de pesos moleculares extremadamente variados, completamente solubles en agua y de bajo poder reductor.

Las maltodextrinas estándares son clásicamente producidas por hidrólisis ácida o enzimática de almidón. La clasificación de las maltodextrinas estándares se basa principalmente en la medición de su poder reductor, expresado habitualmente por el concepto de Dextrose Equivalent (D.E.) . En este punto particular, la definición de las maltodextrinas recogida en las Monograph Specifications de Food Chemical Codex precisa que el valor de D.E. no debe exceder a 20.

La medición del D.E. da en realidad sólo una idea aproximativa del grado de polimerización (D.P.) medio de la mezcla de glucosa y de los polímeros de glucosa constitutivos de las maltodextrinas estándares y por lo tanto de su masa molecular media en número (Mn) . Para completar la caracterización de la distribución de las masas moleculares de las maltodextrinas estándares, es importante la determinación de otro parámetro, el de la masa molecular media en peso (Mp) .

En la práctica, los valores de Mn y de Mp se miden mediante diferentes técnicas. Se utiliza por ejemplo un método de medición adaptado a los polímeros de glucosa, que se basa en la cromatografía de permeación en gel sobre columnas de cromatografía calibradas con unos pululanos de masas moleculares conocidas.

La relación Mp/Mn se denomina índice de polimolecularidad (I.P.) y permite caracterizar globalmente la distribución de las masas moleculares de una mezcla polimérica. Por regla general, la distribución en masas moleculares de las maltodextrinas estándares conduce a unos I.P. comprendidos entre 5 y 10.

La patente EP 1 006 128 describe una maltodextrina ramificada según la invención obtenida mediante la realización de las etapas siguientes:

a. preparación de un almidón acidificado deshidratado que presenta una humedad inferior al 5%, preferentemente inferior o igual al 4%,

b. tratamiento del almidón acidificado así deshidratado en un reactor del tipo de capa delgada a una temperatura comprendida entre 120 y 300ºC, preferentemente comprendida entre 150 y 200ºC.

c. recogida, purificación y preferentemente concentración de los derivados de almidón ramificados así obtenidos,

d. fraccionamiento molecular de dichos derivados de almidón ramificados en función de su masa molecular media en número de manera que se obtengan las maltodextrinas ramificadas.

Según una variante, dicho polisacárido presenta un peso molecular Mw comprendido entre 1000 y 6000 g/mol, preferiblemente comprendido entre 1500 y 5000 g/mol, y más preferiblemente comprendido entre 3000 y 5000 g/mol.

Según una particularidad de la invención, dicho agente activo es un antidepresivo. Ventajosamente, el antidepresivo se selecciona entre los inhibidores específicos de la recaptación de la serotonina (ISRS) , los tricíclicos y tetracíclicos, los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO) , los antidepresivos atípicos y sus mezclas.

Entre los activos apropiados, se prefieren los antidepresivos de la clase de las benzodiazepinas y de los inhibidores de la recaptación de la serotonina.

Estas composiciones pueden ser formuladas para una administración a los mamíferos, incluyendo el ser humano. La posología varía según el tratamiento y según la afección en cuestión. Estas composiciones son realizadas a fin de poder ser... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende al menos un polisacárido y al menos un agente activo para su utilización en el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia, y de la epilepsia en el ser humano o en el animal, presentando dicho polisacárido:

- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5, y

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol.

2. Composición según la reivindicación 1, para su utilización según la reivindicación 1, caracterizada por que dicho polisacárido presenta

- entre el 20% y el 40% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores comprendido entre el 2 y el 20%,

- un índice de polimolecularidad comprendido entre 1 y 4, y

- una masa molecular media en número Mn comprendida entre 500 y 3000 g/mol.

3. Composición según una u otra de las reivindicaciones 1 y 2, para su utilización según una u otra de las reivindicaciones 1 y 2, caracterizada por que el polisacárido presenta un peso molecular Mw comprendido entre 1000 y 6000 g/mol, preferiblemente comprendido entre 1500 y 5000 g/mol, más preferiblemente comprendido entre 3000 y 5000 g/mol.

4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada por que al menos un agente activo es un antidepresivo.

5. Composición según la reivindicación 4, para su utilización según la reivindicación 4, caracterizada por que dicho agente activo se selecciona entre los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina (ISRS) , los tricíclicos y tetracíclicos, los inhibidores de la monoamina oxidasa (IMAO) , los antidepresivos atípicos y sus mezclas.

6. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, para su utilización según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada por que se presenta en forma de administración sublingual, bucal o rectal.

7. Composición según la reivindicación 6, para su utilización según la reivindicación 6, caracterizada por que está en forma de comprimidos, de cápsulas, de polvos, de gránulos, de soluciones o suspensiones orales, de emulsiones, de jarabes o de supositorios.

8. Medicamento que comprende una cantidad eficaz de un polisacárido que presenta:

- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5,

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol

y un vehículo farmacológicamente aceptable para su utilización en el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.

9. Utilización de al menos un polisacárido que presenta:

- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5, y

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol

para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.

10. Utilización de al menos un polisacárido que presenta: 5 - entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5, y

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol

y de al menos un agente activo para el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos,

de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.

11. Kit para el tratamiento terapéutico o profiláctico del cuerpo humano o animal que comprende: 15 a) una primera composición que comprende un polisacárido que presenta:

- entre el 15 y el 50% de enlaces glucosídicos 1-6,

- un contenido en azúcares reductores inferior al 20%,

- un índice de polimolecularidad inferior a 5,

- una masa molecular media en número Mn inferior a 4500 g/mol

b) una segunda composición que comprende un agente activo en el tratamiento del estrés, de la ansiedad o de los comportamientos depresivos, de los trastornos del sueño, de los trastornos obsesivos compulsivos, de la bulimia y de la epilepsia en el ser humano o en el animal.


 

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