Moléculas pequeñas para inhibir la actividad de las quimiocinas y/o el crecimiento de células cancerosas.
(15/07/2020) Un compuesto representado por la Fórmula Ia y/o Ib:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es un alquilo que tiene al menos 4 átomos de carbono de longitud, seleccionándose dicho alquilo entre butilo sustituido o sin sustituir, pentilo sustituido o sin sustituir, hexilo sustituido o sin sustituir, heptilo sustituido o sin sustituir, octilo sustituido o sin sustituir, nonilo sustituido o sin sustituir, decilo sustituido o sin sustituir, undecilo sustituido o sin sustituir, dodecilo sustituido o sin sustituir;
B se selecciona entre hidroxi y alcoxi;
D, E y G cada uno de se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi y alquilo, siempre que (i) no más de uno de D, E y G sea dicho alquilo, (ii) no más de dos de D, E y G son dichos alcoxi, y (iii)…
Proceso industrial para la preparación de la sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18-trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio.
(08/07/2020) Proceso industrial para la preparación de sal de (E)-3-carboxiacrilato de (5S,10S)-10-bencil-16-metil-11,14,18- trioxo-15,17,19-trioxa-2,7,8-tritia-12-azahenicosan-5-aminio de la fórmula (I) siguiente:
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas sintéticas sucesivas siguientes realizadas en solventes orgánicos desgasificados polares o apolares, próticos o apróticos:
1) preparar el compuesto (E) de la fórmula siguiente con un exceso enantiomérico superior a 95%
**(Ver fórmula)**
1a) haciendo reaccionar el compuesto (A) de la fórmula siguiente
**(Ver fórmula)**
con 0.5 - 0.6 equivalentes molares de quinina en solventes orgánicos polares y apróticos, preferentemente en acetato de etilo;
1b) cristalizar la sal de quinina resultante a una temperatura que varía de 10°C a 20°C,…
Proceso novedoso para la preparación de indacaterol o sus sales aceptables farmacéuticamente.
(03/06/2020) Proceso para la preparación de base libre de indacaterol o su sal aceptable farmacéuticamente, que comprende las etapas de:
i) tratar el compuesto de fórmula II;
**(Ver fórmula)**
con el agente reductor para obtener el compuesto de fórmula III;
**(Ver fórmula)**
en la que L es un grupo saliente;
ii) tratar el compuesto de fórmula III con un reactivo de protección sililado para obtener el compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
en la que A es un grupo protector sililado;
iii) hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV con el compuesto de fórmula V, o sus derivados, en presencia de…
Derivados de la 8-hidroxiquinolina.
(18/09/2019) Compuestos según la fórmula general (I)**Fórmula**
en cuya fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo inferior, que es un grupo alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de carbono, grupo alquenilo inferior, que es un grupo alquenilo ramificado o no ramificado con 2- 4 átomos de carbono, grupo arilo, grupo aralquilo, o grupo heterocíclico, donde los grupos arilo, aralquilo y heterocíclico anteriores están opcionalmente sustituidos en posición orto, meta y/o para con 1, 2, 3 o 4 grupos aceptores de electrones seleccionados entre átomos de halógeno, grupos trifluorometilo o nitro, o grupos donadores de electrones seleccionados entre grupos alquilo inferiores, que son…
Formulación superfina de formoterol.
(11/09/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.
Una formulación farmacéutica en aerosol para su administración mediante un inhalador presurizado de dosis medida, que comprende como ingredientes activos fumarato de formoterol en una concentración comprendida entre el 0,003 y el 0,192% p/v y dipropionato de beclometasona, en una solución de un propulsor de hidrofluoroalcano (HFA) licuado, etanol en forma anhidra como disolvente común, en una concentración comprendida entre el 10% y el 20% p/p, y ácido clorhídrico, en una concentración de manera que el intervalo de pH aparente de la formulación esté entre 2,5 y 5,0, en donde la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación, para su uso en el tratamiento de un trastorno respiratorio.
PDF original: ES-2779273_T3.pdf
Derivados de ciclohexil y quinuclidinil carbamato que tienen actividades de agonista beta2 adrenérgicos y antagonistas muscarínicos M3.
(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o derivado deuterado del mismo:**Fórmula**
en la que, R representa un átomo de hidrógeno y n tiene un valor de 1, A1 y A2 representan independientemente un enlace directo o un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo metilo, X junto con Y forman el grupo -CH=CH-, -CH2-CH2- o -CH2-O-, L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace directo, -O-, -NRc(CO)O-, - O(CH2)(CO)NRc-, -NRc(CO)-(CH2)4NRc(CO)-, -NRc(CO)-, -CH2-NRc(CO)-, -(CO)NRc- y -NH(CO)NH-, en los que Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, G representa un enlace directo, un grupo fenileno, un grupo piridilo, un grupo ciclobutilo,…
Solvato mixto de L-tartrato de (R)-5-[2-(5,6-dietilindan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-1H-quinolin-2-ona.
(31/07/2019). Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, CAPDEVILA URBANEJA,ENRIC.
Un solvato mixto de etanol y agua de sal de L-tartrato de indacaterol, compuesto de fórmula (II), en la que la relación molar de indacaterol a ácido L-tartárico es de 2:1, en la que la relación molar de indacaterol a etanol es 2:1 y en la que la relación molar de indacaterol a agua es de 2:1.**Fórmula**.
PDF original: ES-2747905_T3.pdf
Formulación superfina de formoterol.
(24/07/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.
Una formulación farmacéutica de aerosol para su administración mediante un inhalador presurizado de dosis medida, que comprende como ingrediente activo fumarato de (R,R)-(±)-formoterol en una concentración comprendida entre 0,003 y 0,192% p/v, en una solución de propulsor HFA 134a licuado y etanol anhidro como disolvente común, en donde el pH está comprendido entre 3,0 y 4,5 y se ajusta añadiendo ácido clorhídrico, que se caracteriza por que la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación y que la fracción de partículas iguales o menores a 1,1 μm liberada por pulsación del inhalador es superior o de al menos el 30% tal como se define por el contenido en las etapas S6-AF de un Impactador de Cascada Andersen, respecto al contenido de las etapas S3-AF, de acuerdo con el procedimiento descrito en la Farmacopea Europea, segunda edición, 1995, parte v.5.9.1, páginas 15-17.
PDF original: ES-2745064_T3.pdf
Formulación superfina de formoterol.
(12/06/2019). Solicitante/s: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: BRAMBILLA, GAETANO, FERRARIS, ALESSANDRA, MEAKIN, BRIAN JOHN, LEWIS, DAVID ANDREW, GANDERTON, DAVID, DAVIES,REBECCA,JAINE, CHURCH,TANYA,KATHLEEN.
Un sistema de propulsor/disolvente común que comprende fumarato de (R,R)-(±)-formoterol completamente disuelto o un solvato del mismo y dipropionato de beclometasona, un propulsor de hidrofluoroalcano (HFA) y etanol anhidro como disolvente común, en donde la concentración de etanol está comprendida entre el 10 y el 20% p/p, el pH aparente está entre 2,5 y 5,0 y la cantidad de agua residual es inferior a 1500 ppm en base al peso total de la formulación, para su uso en el tratamiento de un trastorno respiratorio seleccionado de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
PDF original: ES-2780127_T3.pdf
Proceso para la preparación de indacaterol y compuestos intermedios del mismo.
(06/12/2017). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, SAINZ,YOLANDA FERNÁNDEZ, RETUERTO,JESÚS IGLESIAS, NIETO,JAVIER GALLO.
Proceso para la preparación de Indacaterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula I con 2-amino-5,6-dietilindano de fórmula II, preferentemente en presencia de una base, en el compuesto de fórmula III y a continuación convertir el compuesto de fórmula III en Indacaterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en las que R1 es un grupo protector, R2 es un grupo protector, que es estable en condiciones moderadamente alcalinas, y X es un halógeno seleccionado entre el grupo que consiste en cloro, bromo y yodo.
PDF original: ES-2663468_T3.pdf
Nuevas formas cristalinas polimórficas del heminapadisilato de la 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-(R)-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona como agonista del receptor adrenérgico beta2.
(04/10/2017). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: MOYES VALLS,ENRIQUE, MARCHUETA HEREU,IOLANDA, CARRERA CARRERA,FRANCESC, AMAT MESTRES,GEMMA, BALAGUER ARDANUY,ELVIRA.
Una composición farmacéutica que comprende un polimorfo cristalino del heminapadisilato de la 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-(R)-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona y un vehículo farmacéuticamente aceptable,
en la que el polimorfo cristalino es un polimorfo hidrato y el polimorfo hidrato tiene:
a) un patrón de difracción de rayos X en polvo (XRPD) con picos a 13,3, 16,1 y 19,2 grados 2θ (± 0,1 grados 2θ); y/o
b) una curva de calorimetría diferencial de barrido (DSC) que muestra una primera endotermia en el intervalo de 75-120 °C (± 5 °C) y una segunda endotermia con un inicio a 190 °C (± 1 °C).
PDF original: ES-2646776_T3.pdf
Sonda para la obtención de imágenes de Tau.
(11/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
A es**Fórmula**
R1 es halógeno, un grupo -C(≥O)-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre NRaRb, halógeno y un grupo hidroxi), un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi), un grupo -O-alquilo C1-C6 lineal o ramificado (cada grupo alquilo puede estar sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno y un grupo hidroxi),…
Procedimiento para la fabricación de (R)-5[2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxietil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona.
(03/02/2016) Procedimiento para fabricar 5-[(R)-2-(5,6-dietil-indan-2-ilamino)-1-hidroxi-etil]-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona, indacaterol, de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o cocristal de la misma, que comprende las etapas de:
i) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II**Fórmula**
en la que R1 es un grupo aralquilo y R2 es un grupo sililo, con un ácido, HX, en presencia de un disolvente orgánico para proporcionar un compuesto de fórmula III,**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente,
y en el que el ácido, HX, se selecciona del grupo que consiste en ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido fórmico, ácido acético, ácido dicloroacético, ácido…
Agente farmacéutico que comprende un compuesto de quinolona.
(29/07/2015) Compuesto de quinolona representado por la fórmula siguiente para la utilización en la terapia y/o la profilaxis de enfermedades neurodegenerativas, enfermedades inducidas por una disfunción neurológica, o enfermedades inducidas por el deterioro de la función mitocondrial:
o una sal del mismo, en el que:
R1 representa hidrógeno;
R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; y
R3 representa fenilo, naftilo, piridilo, furilo, tienilo, indolilo, benzodioxolilo o benzotienilo, en el que el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede sustituirse con uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en los sustituyentes a siguientes:
alquilo C1-C6,
alquilo C1-C6 sustituido con halógeno,
alcoxi C1-C6,
alcoxi C1-C6 sustituido con halógeno,
fenilo que presenta opcionalmente uno o más sustituyentes…
Derivados de ciclopentano como agentes antiglaucoma.
(01/07/2015) Un compuesto con la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en el que una línea de puntos representa la presencia o ausencia de un enlace;
Y es un grupo funcional ácido orgánico, o una amida o éster del mismo, que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende hasta 14 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional de tetrazolilo;
A es -(CH2)6-, cis-CH2CH≥CH-(CH2)3-, o -CH2C≡C-(CH2)3-, en el que 1 o 2 átomos de carbono pueden reemplazarse por S o O; o A es-(CH2)m-Ar-(CH2)o- en el que Ar es interarileno o heterointerarileno, la…
Procedimiento de preparación de monoclorhidrato de 8-hidroxi-5-[(1R)-1-hidroxi-2[[(1R)-2-(4-metoxifenil)-1- metiletil]amino]-etil]-2(1H)-quinolinona.
(27/06/2013) Un procedimiento de preparación un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende las etapas de:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en el que X es un átomo de halógeno seleccionado del grupo que consiste en flúor, cloro, bromo y yodo y R es ungrupo protector de hidroxilo con un compuesto de fórmula:**Fórmula**en el que R' es un grupo protector de amino.
Agonista del Beta2-adrenoceptor.
(06/05/2013). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CUENOUD, BERNARD, BEATTIE, DAVID, FAIRHURST, ROBIN ALEC, BRUCE, IAN.
Un medicamento inhalable que comprende:(A) un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
o una sal o solvato el mismo que está en una forma inhalable,
donde Ar es un grupo de la fórmula II**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10.**Fórmula^^.
PDF original: ES-2402535_T3.pdf
Método para producir 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi) hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona.
(07/03/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
procedimiento que comprende:
a) hacer reaccionar, en xileno como disolvente, un compuesto de fórmula (V)
donde P1 y P2 representan grupos protectores de hidroxi y L es un grupo saliente, con 6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexan-1-amina de fórmula (IV),
para dar un compuesto de fórmula (III)
b) llevar a cabo una etapa de desprotección P1 y una etapa de desprotección P2, para eliminar los gruposprotectores P1 y P2 dando lugar al compuesto (I).
Sal mesilato de5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexi]amino)-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona como agonista del receptor beta2 adrenérgico.
(05/03/2013) Una sal mesilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona y sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
Derivados de quinolina y sus composiciones farmacéuticas.
(01/03/2013) Compuesto de fórmula I
en forma de sal cristalina o solvato cristalino, en la que W es un grupo de fórmula
y A es acetato o xinafoato.
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
Sal de napadisilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona como agonista del receptoradrenérgico beta2.
(28/03/2012) Una sal cristalina de mononapadisilato y/o heminapadisilato de 5-{2-{[6-{2.2-difiuoro-2-feniletoxi ;tl exil]amino}-1hidroxietil ) -8-hidroxiquinolin-2 (1 H) -ona y sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
UN PROCESO PARA LA PREPARACIÓN DE 5-(HALOACETIL)-8-(OXI SUSTITUIDO)-(1H)-QUINOLIN-2-ONAS.
(06/05/2011) Un proceso para preparar 5-(α-haloacetil)-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-onas que comprende: (a) hacer reaccionar (i) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación y un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)quinolin-2-ona; o (ii) 8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de acilación para formar 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona, y tratar, insitu, la 8-acetoxi-(1H)-quinolin-2-ona con un ácido Lewis para formar 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin- 2-ona; (b) hacer reaccionar la 5-acetil-8-hidroxi-(1H)-quinolin-2-ona preparada en la Etapa (a) con un compuesto que tiene la Fórmula RL en la presencia de una base y un disolvente para formar 5-acetil-8-oxi sustituido-(1H)-quinolin-2-ona,…
POLIMERIZACIÓN DE ETILENO Y ALFAOLEFINAS CON COMPLEJOS DE IMINO-QUINOLINOL.
(04/03/2011) Un sistema catalizador activo que comprende a) un componente catalizador de fórmula III en la que M es un metal del Grupo 3 a 10 de la Tabla Periódica, en la que cada X puede ser el mismo o diferente y está seleccionado entre halógeno, hidrocarbilo substituido o no substituido que tiene desde 1 hasta 20 átomos de carbono, ariloxi o alcoxi substituido o no substituido, en la que n+1 es la valencia de M, en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 están cada uno de ellos independientemente seleccionados entre hidrógeno, halógeno, hidrocarbilo no substituido o substituido que tiene desde 1 hasta 20 átomos de carbono, o grupo funcional inerte y en la que dos o más de estos grupos pueden estar ligados conjuntamente entre sí para formar anillo o…
COMPUESTO GLUCOCORTICOSTEROIDE ESPECIFICO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(06/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE DERIVADOS DE QUINOLINA.
(22/04/2010) Un proceso para preparar 8-oxi sustituida-5-((R)-2-halo-1-hidroxi-etil)-(1H)-quinolin-2-onas o solvatos aceptables de las mismas que comprenden hacer reaccionar una 5-(a-haloacetil)-8-oxi sustituida-(1H)-quinolin-2-ona con un agente de reducción en la presencia de un agente quiral y una base para formar una 8-(oxi sustituida)-5-((R)-2-halo-1-hidroxi-etil)-(1H)-quinolin-2-ona, dicho agente quiral tiene una fórmula I o II
DERIVADOS DE 8-HIDROXIQUINOLINA.
(11/02/2010) Uso de un compuesto de fórmula I en la fabricación de un medicamento para el tratamiento, alivio y/o profilaxis de una afección neurológica **(Ver fórmula)** en la que R 1 es H; R 2 es alquilo C1- 6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido; arilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo opcionalmente sustituido en el que el heterociclilo se selecciona de un grupo heteromonocíclico insaturado de 3 a 6 miembros que contiene 1 a 4 átomos de nitrógeno, indolilo, isoindolilo, indolizinilo, bencimidazolilo, quinolilo, isoquinolilo, indazolilo, benzotriazolilo, tetrazolopiridazinilo, benzoxazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiazolilo, benzotiadiazolilo, un grupo heteromonocíclico insaturado de 5 miembros que contiene 1 a 2 átomos de azufre o un grupo heteromonociclilo insaturado de 3 a 6 miembros que…
ANTAGONISTAS DE BRADICININA NO PEPTIDICOS BASICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.
(08/02/2010) Compuestos de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que - R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; - R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, son un grupo alquilo C1-C4, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo alifático cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono o un grupo alifático heterocíclico que tiene de 3 a 7 átomos, seleccionándose uno o dos de los mismos del grupo N, O, S y siendo los otros átomos de C; - R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; - X se selecciona del grupo que consiste en halógeno, OR1, SR1, CN, alquilo C1-C4; - B tiene al menos un grupo amino con características…
DERIVADOS DE QUIROLINA COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRASA DEL VIH.
(04/02/2010) Derivados de quinoleína, caracterizados por el hecho de que responden a la fórmula general II: **(Ver fórmula)** en la que:
- Ra representa dos sustituyentes, uno de los cuales es un grupo -OH y el otro se elige entre un grupo -(CH2)n-Y o
- CH=CH-Y, donde Y representa un átomo de halógeno, un radical -OH, -OR, -COH, -COR, -COOH, -COOR, -CONH2, -CON (Rx, Ry), -CH=NOH, -CO-CH=NOH, -NH2, -N(Rx, Ry), -NO2, -PO(OR)2, -SH2, -SR, -SO2R, -SO2NHR, -CN, o Z (Rc), donde R representa un radical alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, Rx y Ry, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 5 átomos de carbono y n es nulo o un entero de 1 a 5, Z representa un radical fenilo; -Rc representa dos o tres sustituyentes -OH, así como las sales farmacéuticamente aceptables de estos derivados, sus formas diastereoisómeras…
AGONISTAS DE BETA2-ADRENOCEPTOR.
(05/01/2010) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de sal o de solvato, en donde Ar es un grupo de la fórmula II **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido por uno o más átomos de halógeno o uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1-C10, alquilo C1-C10 interrumpido por uno o más heteroátomos, alquenilo C2-C10, tri-alquilsililo C1-C10, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C10, o -CONR11R12, en donde R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1- C10, o R4 y R5, R5 y R6, o R6 y R7 junto con los átomos de carbono a los cuales ellos se adhieren denotan un anillo carbocíclico de…
DERIVADOS DE 4-(AMINO-1-HIDROXIETIL)FENOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA2 ADRENERGICO.
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: PUIG DURAN, CARLOS, PRAT QUIONES,MARIA, PEREZ CRESPO,DANIEL.
Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor {be}2 adrenérgico. La presente invención se refiere a nuevos agonistas del receptor {be}2 adrenérgico de fórmula (I) en la que R{sup,1} a R{sup,9} y los valores de m, n y q son los indicados en la descripción. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, a métodos de uso de dichos compuestos para tratar enfermedades asociadas con actividad del receptor {be}2 adrenérgico y a procedimientos e intermedios útiles para preparar dichos compuestos.
INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.
(01/04/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H; R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo,…
