23 inventos, patentes y modelos de FAIRHURST, ROBIN ALEC

Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.

(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH); W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace X es C(RX) o N; Y es C(RY) o N; Z es CH o N; en donde cuando X es N, Y y Z no son N; en donde cuando Y es N, X y Z no son N; en donde cuando Z es N, X e Y no son N; RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…

Derivados de oxazolidin-2-ona-pirimidina.

(28/06/2017) Un compuesto de la fórmula (I) y/o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, R1 es metilo, etilo o hidroximetilo; R2 es fenilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxilo para la posición para, o piridilo, que se sustituye o no se sustituye en las posiciones meta y/o para con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de D, F o metoxilo para la posición meta y a partir de D, F, C1- C5- alcoxilo, hidroxi- C2- C4- alcoxilo o C1- C2- alcoxi- C2- C4- alcoxi para la posición para, o un heteroarilo monocíclico de…

Compuesto de benzotiazolona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/11/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/428, A61P21/00, C07D277/68.

Un compuesto de la fórmula (I), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable, el cual es:**Fómula**.

PDF original: ES-2615052_T3.pdf

Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde, R1 ≥**Fórmula** en donde R1a ≥ H o -CH3 o R1 ≥**Fórmula** en donde D ≥ deuterio; R2 ≥ H, y R3 ≥ H; R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o R2 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H; ≥ H; R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3; o R3 ≥ H, y R4 ≥ H; R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-; o R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH; o R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula** o el grupo**Fórmula** R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2598118_T3.pdf

Derivados de 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminocarbonil)pirrolidin-2-carboxamida como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D417/14.

Compuesto 2-amida y 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetiletil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}-amida) del ácido (S)- pirrolidin-1,2-dicarboxílico, de estructura:**Fórmula** en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2560673_T3.pdf

Formulación que comprende un compuesto de benzotiazolona.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/01/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K9/20, A61K31/428, A61K9/48.

Una composición farmacéutica en una forma de dosificación oral sólida, la cual comprende del 0.01 al 15 % (peso/peso) de la (R)-7-(2-(1-(4-butoxi-fenil)-2-metil-propan-2-il-amino)-1-hidroxi-etil)-5-hidroxi-benzo-[d]-tiazol-2(3H)- ona y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde la (R)-7-(2-(1-(4-butoxi-fenil)-2-metil-propan- 2-il-amino)-1-hidroxi-etil)-5-hidroxi-benzo-[d]-tiazol-2(3H)-ona está en una forma de sal de acetato.

PDF original: ES-2637802_T3.pdf

2-carboxamida cicloamino ureas útiles como inhibidores de PI3K.

(04/12/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde, A es un anillo arilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico sustituido fusionado al resto de la molécula enlas posiciones indicadas por el símbolo *; X-Y es (CH2)r o O(CH2)t o (CH2)tO en donde, r es 1, 2 o 3; t es 1 o 2; n es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 representa, en cada aparición, halo; hidrox i;arilo no sustituido o sustituido; amino no sustituido o sustituido; alquilo C1-C7 no sustituido; C1-C7-alquiloel cual es sustituido una o más veces por hidroxi, C1-C7-alcoxi, amino no sustituido o sustituido, arilo…

Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.

(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula** en donde m representa 1; R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…

Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.

(18/09/2013) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1 se selecciona de NHCO2-alquilo C1-C8; R2 es alquilo C1-C9 sustituido con OH; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con OH, R3 es alquilaminocarbonilo C1-C5 o cicloalquilamino-carbonilo C3-C9 opcionalmente sustituido con amino, alquilaminoC1-C8, di(alquil C1-C8)amino o -NH-C(≥O)-NH-R3d, o R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene desde 1 hasta 4 átomos de nitrógeno de anillo y quecontiene opcionalmente desde 1 hasta 4 otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno yazufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con 0-3 R4; R3d son independientemente…

Agonista del Beta2-adrenoceptor.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/05/2013). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P43/00, C07D405/12, A61K31/395, C07C215/80, C07D215/22, C07C311/08, C07D215/26, C07C233/43.

Un medicamento inhalable que comprende:(A) un compuesto de la fórmula I **Fórmula** o una sal o solvato el mismo que está en una forma inhalable, donde Ar es un grupo de la fórmula II**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10.**Fórmula^^.

PDF original: ES-2402535_T3.pdf

Derivados purina para uso como agonistas del receptor adenosina A-2A.

(31/01/2013) Un compuesto de la Fórmula I en forma de sal o libre, en donde R1 es alquilcarbonilo C1-C8, cicloalquilcarbonilo C3-C8, -SO2-alquilo C 5 1-C8, aralquilcarbonilo C7-C14 o -C(≥O) -C (≥O) -NH-alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por R4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; R3 es halo o alquinilo C2-C8, o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, arilo C6-C10 o por R5, o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(≥O) -NH-R7, o R3 es -NH-R6 opcionalmente sustituido -NH-C(≥O) -NH-R7, o…

Derivados de Pirimidina como inhibidores de ALK-5.

(02/01/2013) Un compuesto de la fórmula I en forma libre de sal o de solvato, donde T1 es un piridin-2-ilo opcionalmente sustituido en una posición por R1; T2 es un grupo N-heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por R1, R2, R5, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o ciano;; cualquiera de Ra yRb son independientemente hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R4; cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por hidroxi, amino, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, ciano, oxo, carboxi o nitro; o arilo C6-C15 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, hidroxi, amino, ciano, oxo, carboxi, nitro oR5; pero Ra yRb no son ambos hidrógeno; R1…

Derivados Purina como Agonistas A2a.

(02/01/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de 1- ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- (2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -5 il) -3 - (3 - hidroxi-bencil) -urea; 4 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida; 3 - [3 - ((R) -1 -{6- (2, 2 - Difenil-etilamino) -9- [(2R, 3R, 4S, 5R) -5- (2-etil-2H-tetrazol-5-il) -3, 4 -dihidroxi-tetrahidrofuran-2-il] -9H- purin-2-il}-pirrolidin-3 -il) - ureido] -bencenosulfonamida; 10 1- { (R) - 1- [9- [(2R, 3R, 4S, 5R) - 5- (2- Etil-2H-tetrazol- 5- il) - 3, 4 - dihidroxi- tetrahidro-…

Derivados de purina para su uso como agonistas del receptor de adenosina A2A.

(14/03/2012) Compuesto de fórmula (I) o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en el que: R1, R2 y R3 son **Tablas**.

DERIVADOS DEL 5-HIDROXI-BENZOTIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL ADRENORECEPTOR BETA-2.

(23/12/2011) Un compuesto de fórmula XI **Fórmula** en su forma libre o de sal o de solvato, en donde T es como se muestra en la siguiente tabla **Fórmula**

COMPUESTOS DE BISADENOSINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

(28/07/2011) Un compuesto, o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el compuesto es de la fórmula (Ia): en donde U1, y U2 se seleccionan independientemente de CH2 y O con la condición que cuando U1 es O entonces R 1a no es un sustituyente unido a N, y cuando U2 es O entonces R 1b no es un sustituyente unido a N; R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-C8, o R 1a y R 1b se seleccionan independientemente de -NH-alquilcarbonilo…

COMPUESTOS ORGÁNICOS.

(20/06/2011) Un compuesto de fórmula (I): 5 **(Ver fórmula)**o tautómeros, o estereoisómeros, o solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde M1 y M2 son independientemente **(Ver fórmula)**15 R1, R2, R3, y R4 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1 -C8, alquilcarboxilo C1 -C8, haloalquilo C1 -C8, un grupo carbocíclico C3 -C15, alquil C1 -C8 carbonilo, alcoxi C1 -C8 carbonilo, un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros, y un alquilo C1 -C8 sustituido por un grupo carbocíclico aromático de C6 -C15 miembros, o R1 y R2 con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico de C3 -C14 miembros opcionalmente sustituido por R14 ,…

DERIVADOS DE ADENOSINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

(25/02/2011) Un compuesto de la fórmula (Ia), o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)**en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por oxo, O-alquilo C1-C8, arilo C6-C10, R1c o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, o R1a y R1b se seleccionan independientemente de -NR4R4, y -NR5-alquilcarbonilo C1C8; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, halógeno arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, Salquilo C1-C8, CN, halógeno, O-aralquilo C7-C14, o Oalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15…

DERIVADOS DE PURINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

(10/06/2010) Un compuesto de la fórmula I

DERIVADOS DE BENZOTIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA DEL ADRENORECEPTOR BETA-2.

(19/01/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de una sal o de un solvato, en donde X es -R1-Ar-R2 o -Ra-Y; Ar denota un grupo fenileno opcionalmente sustituido por halo, hidroxi, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, alcoxi C1- C10-alquilo C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10 sustituido por fenilo, alcoxi C1-C10 sustituido por fenilo, fenilo sustituido por alquilo C1-C10 o por fenilo sustituido por alcoxi C1-C10; R1 y R2 están unidos a átomos de carbono adyacentes en Ar, y o bien R1 es alquileno C1-C10 y R2 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10 o halógeno o R1 y R2 junto con los átomos de carbono en Ar al cual están unidos denotan un anillo cicloalifático de 5, 6 ó 7 miembros; Ra es un enlace o…

AGONISTAS DE BETA2-ADRENOCEPTOR.

(05/01/2010) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de sal o de solvato, en donde Ar es un grupo de la fórmula II **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido por uno o más átomos de halógeno o uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1-C10, alquilo C1-C10 interrumpido por uno o más heteroátomos, alquenilo C2-C10, tri-alquilsililo C1-C10, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C10, o -CONR11R12, en donde R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1- C10, o R4 y R5, R5 y R6, o R6 y R7 junto con los átomos de carbono a los cuales ellos se adhieren denotan un anillo carbocíclico de…

DERIVADOS DE PURINA QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en forma libre o de sal, donde R1 denota un grupo heterocíclico unido por N de 3 a 10 miembros que contiene un anillo con 1 a 4 átomos de nitrógeno y con un contenido opcional de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionado del grupo consistente de oxígeno y azufre, estando ese grupo opcionalmente sustituido con oxo, C1-C8-alcoxi, C6-C10-arilo, R4 o por C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o C1-C8-alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o C6-C10-arilo; R3 es hidrógeno, halo, C2-C8-alquenilo, C2-C8-alquinilo o C1-C8-alcoxicarbonilo, o R3 es amino opcionalmente sustituido con C3-C8-cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, C7- C14-aralquiloxi,…

DERIVADOS DE 8-QUINOLINXANTINA Y 8-ISOQUINOLINXANTINA COMO INHIBIDORES DE PDE 5.

(01/07/2004) Un compuesto de fórmula en forma libre o de sal, donde R1 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, alquilcarboniloxialquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquenilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, aralquilo en el que el anillo arílico del mismo está opcionalmente condensado a un grupo heterocíclico de 5 miembros o está opcionalmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados de alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, halógeno, hidroxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo , dialquilaminosulfonilo , alquilsulfonilamino o dialquilaminosulfonilamino , R3 es hidrógeno o alquilo opcionalmente substituido por hidroxi, alcoxi o alquiltio, R4 es hidrógeno o alquilo, R5 es un grupo quinolinilo, isoquinolinilo u oxodihidroisoquinolinilo…

 

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