INHIBIDORES DE CISTEINA Y SERINA PROTEASA A BASE DE ALFA-CETOAMIDAS QUE CONTIENEN QUINOLINA.
Un compuesto que tiene la **fórmula**, en la que: X es CH, N, o CQ1, con la condición que cuando X es CQ1, al menos uno de Q o Q1 es H;
R se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo que tiene entre uno y 6 carbonos, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, ciclo (heteroalquilo) en el que el anillo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, heteroaril alquilo C1-6 en el que el anillo heteroarilo contiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, alcoxi C1-10 alquilo C1-10, una cadena secundaria de un aminoácido que se produce de manera natural en la configuración R ó S, y (CH2)nNH-L, siendo dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, y heteroarilalquilo sustituidos de manera opcional con uno o más grupos J; L se selecciona entre el grupo constituido por alcoxicarbonilo que tiene entre 2 y 7 carbonos, arilalcoxicarbonilo en el que el grupo arilalcoxilo contiene 7 a 15 carbonos, S (=O)2R2, y N-nitroimino; R2 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo C1-6 y arilo que tiene entre 6 y 14 carbonos; R1 se selecciona entre el grupo constituido por H, halógeno, ciano, nitro, ácido sulfónico, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, hidroximetilo, alcoximetilo C1- 10, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-10, alquilcarboniloxi C1-10, halo alquilo C1-10, N(RR3), y alquilcarbonilo C1-10; R3 es el mismo que R; Q se selecciona entre el grupo constituido por H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, hidroxilo, alcoxilo C1-10, halógeno, arilalquilo que tiene entre 7 y 15 carbonos, arilalquenilo que tiene entre 8 y 16 carbonos, arilalquinilo que tiene entre 8 y 16 carbonos, arilo que tiene entre 6 y 14 carbonos, heteroarilo que tiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, ciclo (heteroalquilo) que tiene entre 5 y 14 átomos en el anillo, cicloalquilo que tiene entre 3 y 10 carbonos, S-R, S (=O)R, S (=O)2R, N (RR3), y NHS (=O)2R, siendo dichos grupos arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilo, heteroarilo, y heteroalquilo sustituidos de manera opcional con uno o más grupos J.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CEPHALON, INC.
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 145 BRANDYWINE PARKWAY,WEST CHESTER, PA 19380.
Inventor/es: CHATTERJEE, SANKAR, MALLAMO, JOHN, P., DUNN, DEREK, DOUGLAS, JOSEF, KURT, ALLEN, GU, ZI-QIANG, DAINES, ROBERT, A., KINGSBURY, WILLIAM, DENNIS, PENDRAK, ISRAEL, SHAM, KELVIN, C.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 7 de Octubre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 9 de Agosto de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- C07D215/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D215/14 C07D 215/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D215/20 C07D 215/00 […] › Atomos de oxígeno.
- C07D215/26 C07D 215/00 […] › Alcoholes; Sus éteres.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- C07D215/50 C07D 215/00 […] › unidos en posición 4.
- C07D239/74 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.
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