(22/04/2015) El uso de un comprimido de liberación rápida del compuesto 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)fenil]- 1,3-oxazolidin-5-il}metil)-2-tiofenocarboxamida para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno tromboembólico administrado no más de una vez al día durante al menos cinco días consecutivos, en el que dicho compuesto tiene una semivida de la concentración plasmática de 10 horas o menor cuando se administra por vía oral a un paciente humano.

(15/04/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)OH; -C(O)NH2; C1-6 alquilo; C1-6 halogenoalquilo; C1-6 hidroxialquilo; C1-4 alcoxi-C1-6 alquilo; C1-6 aminoalquilo; C2-6 alquenilo; C2-6 halogenoalquenilo; C2-6 alquinilo; C2-6 halogenoalquinilo; C1-6 alcoxi; C1-6 halogenoalcoxi; C1-4 alcoxi-C1-6 alcoxi; C1-6 alquilamino; di(C1-6 alquil)amino; o C3-7 cicloalquilo, en donde un átomo de carbono puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno, en donde el C3-7 cicloalquilo puede estar unido directamente al anillo de piridina o a través de un C1-2 alquileno o un oxígeno, y en donde el C3-7 cicloalquilo puede ser sustituido una vez o más de una vez por halógeno, C1-4 alquilo o C1-4 alcoxi; R2 es hidrógeno o fluoro; R3 es hidrógeno; halógeno; ciano; nitro;…

(15/04/2015) Una construcción de polipéptido que consiste en uno o más anticuerpos de dominio único dirigidos contra el factor de von Willebrand (vWF) y opcionalmente un conector peptídico, en la que el anticuerpo o anticuerpos de dominio único está/n seleccionado/s del grupo de anticuerpos de dominio único que consiste en las secuencias representadas por cualquiera de SEC ID N.º: 3, 5 o 7, o una secuencia homóloga de cualquiera de SEC ID N.º: 3, 5 o 7, con una identidad de secuencias superior al 70 % con la secuencia parental; y en la que dicha secuencia homóloga puede inhibir al menos el 50 % de agregación de plaquetas a una tasa de cizallamiento de 1600 s-1 a una concentración entre 0,08 y 0,3 μg/ml.

(15/04/2015) Derivados de quinoxalina representados por la fórmula (I)**Fórmula** en la fórmula, R1 representa alquilo C1-6, R2 falta, R3 representa alquilo C1-9, que está sustituido con carboxi; o cicloalquilo C5-7, R4 representa hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoílo, amino, amido, carbamoílo u oxo; o amino que está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6 con 1 a 9 átomos de halógeno, alcanoílo, grupo carbocíclico y grupo heterocíclico, R5 representa hidrógeno; halógeno; alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6 cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno,…

(25/02/2015) Un cristal de ácido 2-(3,4-diclorobencil)-5-metil-4-oxo-3,4-dihidrotien[2,3-d]pirimidin-6-carboxílico que tiene (a) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 6,7 ± 0,2º, 8,3 ± 0,2º, 8,9 ± 0,2º, 14,0 ± 0,2º, 14,8 ± 0,2º y 26,4 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X; o (b) un patrón de difracción de polvo por rayos X que muestra picos de difracción a ángulos de difracción 2θ de 7,3 ± 0,2º, 11,2 ± 0,2º, 13,3 ± 0,2º, 17,0 ± 0,2º, 25,5 ± 0,2º y 27,5 ± 0,2º en el espectro de difracción de polvo por rayos X.

(21/01/2015) indazol tricíclico de fórmula general (I):**Fórmula** en la que Y es CH o N; W es CH o N; siempre que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno; X1 y X3 pueden ser independientemente un enlace σ, una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden ser sustituidos opcionalmente por uno o más átomos halógenos, uno o más grupos alquilo C1-3, uno o más grupos alcoxi C1-3; X4 puede ser una cadena alquilo divalente que contiene de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo carbonilo, una cadena alcanoilo divalente del tipo -CO-(CH2)1-4 o -(CH2)1-4-CO-, en la que los átomos de hidrógeno de dichas cadenas alquilo y alcanoilo pueden…

(21/01/2015) Un anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, capaz de unirse a un epitopo de VLA-1 que comprende los restos aminoácidos Val-Gln-Arg-Gly-Gly-Arg (SEQ ID NO:8), en el que el anticuerpo, o uno de sus fragmentos de unión al antígeno, es capaz de unirse a un dominio α1-I humano, pero no a un dominio α1-I de rata, para su uso para tratar un trastorno inflamatorio en un sujeto.

(14/01/2015) Antisuero anti-GPVI policlonal, Fab anti-GPVI obtenible a partir de dicho antisuero anti-GPVI, o F(ab')2 anti-GPVI obtenible a partir de dicho antisuero anti-GPVI, en el que GPVI tiene la secuencia de SEC ID NO:3.

(07/01/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en donde, R1, R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y representan átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo halo(alquilo de C1-C6), un grupo alcoxi de C1-C6, un grupo halo(alcoxi de C1- C6), grupo hidroxi, grupo ciano, grupo nitro, un grupo (alquilo de C1-C6)tio, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfinilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilo, un grupo (alquilo de C1-C6)sulfonilamino, un grupo halo(alquilo de C1- C6)sulfonilamino, un grupo arilsulfonilamino, un grupo amino que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en un…

(07/01/2015) Forma I cristalina de bromhidrato de Prasugrel de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** caracterizada por los datos seleccionados de: un patrón de difracción de rayos-X de polvo que tiene picos en 7,8, 14,4, 16,9, 22,0 y 25,1 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta; un espectro de RMN 13C en estado sólido que tiene picos en 7,1, 11,2, 63,6, 123,7 y 203,4 ± 0,2 ppm; y combinaciones de los mismos.

(31/12/2014) Un método para obtener una proteína de fusión soluble Fc-GPVI-nt que comprende una secuencia de aminoácidos de la Figura 7, el método comprende expresar la proteína de fusión Fc-GPVI-n que consiste en una secuencia de aminoácidos de la Figura 7 en células HELA usando un sistema de expresión adenoviral.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

(03/12/2014) Compuestos de la fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1a representa un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, lineales o ramificados, un radical cicloalquilo o un radical heterocicloalquilo, que contiene de 1 a 7 átomos de carbono, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales R7a, -S(O)xa-R7a con xa representando el número entero 0, 1 ó 2, -SO2NR5aR7a, -CN, -OR5a, -NR5aR6a, -NR5a- COR7a, - NR5a-CO2-R7a, -NR5a-SO2-R7a, -NHCONR5aR6a, -COR7a, -CO2R5a y -CONR5aR6a; R2a representa un átomo de hidrógeno, un radical alquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono o un radical cicloalquilo que contiene de 3 a 10 átomos de carbono; R3a representa un radical…

(26/11/2014) Un compuesto de la fórmula general**Fórmula** en donde: n es un entero que tiene un valor de 0 a 6; U es C, N, S o es O, o sus estados de oxidación superior, incluyendo CO, COO, NO, NO2, S(O), S(O)O; cada R independientemente es SO3M o H, en donde M es cualquier catión aceptable para uso farmacéutico o es cualquiera de alqulo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG, un derivado de PEG, H o el grupo**Fórmula** en donde independientemente en cada grupo AB, A es O o NH, y B es H, o M, en donde M es como se definió anteriormente, o un grupo alquilo, arilo o cualquier otro grupo apropiado; R1 es alquilo, arilo, acilo, aroilo, alquil sulfonilo, aril sulfonilo, PEG o un derivado de PEG, o…

(12/11/2014) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BR43x2 (ID. SEC. nº 2); b) un polipéptido soluble que comprende el dominio extracelular de TACI; c) un polipéptido que comprende el dominio extracelular de BCMA; d) un polipéptido que comprende la secuencia de ID. SEC. nº 10; e) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 2; f) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 4; g) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 6; h) un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido de ID. SEC. nº 8; i) un anticuerpo…

(12/11/2014) Un método para la preparación de una forma cristalina de hemitartrato de N-(4-fluorobencil)-N-(1- metilpiperidin-4-il)-N'-(4-(2-metilpropiloxi)fenilmetil)carbamida de fórmula IV **Fórmula** que (a) exhibe una señal endotérmica a 177ºC como se mide por calorimetría de barrido diferencial con una entalpía de fusión de aproximadamente 129 J/g; o (b) exhibe un patrón de difracción en polvo de rayos X que comprende picos que tienen valores d en angstroms de aproximadamente 12,0, aproximadamente 10,7, aproximadamente 5,86, aproximadamente 4,84, aproximadamente 4,70, aproximadamente 4,57, y aproximadamente 3,77, en donde el método comprende; suspender una forma sólida de un compuesto de fórmula IV en un disolvente aprótico, en donde el disolvente…

(29/10/2014) Un proceso para preparación de anhidrato de hidrobromuro de clopidogrel, que comprende el paso de recristalizar hidrobromuro de clopidogrel a partir de una mezcla de metanol o etanol con agua.

(22/10/2014) Derivados de tienopirimidina representados por la siguiente fórmula (I)**fórmula++ en la que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 que contiene 1 - 6 átomos de halógeno, R2 representa hidrógeno, alquilo C1-6, fenilalquilo C1-6 o amino, R3 representa alquilo C2-6, alquenilo C2-6, carbamoilalquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-amino C1-6, di-(alquil C1- 6)aminoalquil C1-6, alquil C1-6-tio o grupo Y-X, o R2 y R3 pueden formar juntos tetrametileno, X representa un enlace directo o CH2, CH(OH), CH(C6H5), CO, CH2CH2, CH2CO, COCH2, S, O o NH e Y representa grupo carbocíclico aromático, grupo heterocíclico aromático, grupo cicloalquilo de 4-7 miembros,…

(22/10/2014) Una composición que comprende cilostazol y al menos un inhibidor de la recaptación de adenosina, seleccionado de dipiridamol, propentofilina, dilazep, nitrobenciltioinosina, S-(4-nitrobencil)-6-tioguanosina, S-(4-nitrobencil)-6- tioinosina, yodohidroxi-nitrobenciltioinosina, mioflazina y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

(20/08/2014) Composicion para su uso en la prevenciOn o el tratamiento de una enfermedad asociada con trombo o embolo que comprende, como principios activos que van a aplicarse en combinaciOn, al menos uno seleccionado del grupo que consiste en clopidogrel y sus sales farmaceuticamente aceptables y al menos uno seleccionado del grupo que consiste en acido eicosapentaenoico asi como sus esteres y sales farmaceuticamente aceptables, en la que la aplicaciOn en combinaci6n incluye administrar una formulaciOn que contiene ambos principios activos, y administrar los dos principios activos como formulaciones separadas simultaneamente, o por separado con un determinado retraso en el tiempo.

(13/08/2014) Un compuesto de fórmula general (I) siguiente, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que X representa ≥C(R5)- o ≥N-; Y representa -O-; L representa un grupo alquileno C1-C3 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo haloalquilo C1-C3 o un grupo alquilo C1-C3, o un enlace; M representa un grupo cicloalquilo C3-C10 (estando el grupo cicloalquilo opcionalmente condensado con un grupo fenilo o un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de nitrógeno, oxígeno y azufre,…

(06/08/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Ácido 3-[4-[3-[4-hexil-2-(4-metil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[3-[3-isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4 5 -[3-(5-isopropil-2-fenil-4-oxazolil)propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propenoil]-2-metilfenil]propilacrílico; Ácido 3-[4-[3-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]-2-metilfenil]propiónico; Ácido 3-[4-[1-[2-[4-isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]etil]vinil]-2-metilfenil]propiónico; N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]-N-metilglicina; N-[4-[3-[4-Isopropil-2-[4-(trifluorometil)fenil]tiazol-5-il]propionil]fenil]glicina; N-[4-[3-[3-Isopropil-5-[4-(trifluorometil)fenil]tiofen-2-il]propionil]fenil]-N-metilglicina; N-[4-[3-[2-(4-cloro-2-hidroxifenil)-5-isopropil-4-oxazolil]propionil]fenil]-N-metilglicina; Ácido…

(06/08/2014) Un método para producir trombomodulina soluble que no contiene sustancialmente un producto desnaturalizado de la trombomodulina soluble, que puede ser generado a partir de la trombomodulina soluble en condiciones ácidas, en donde el contenido del producto desnaturalizado de la trombomodulina soluble en la trombomodulina soluble que no contiene sustancialmente el producto desnaturalizado de trombomodulina soluble es 3 % o menos, que comprende: una etapa en la que se deja la trombomodulina soluble en condiciones ácidas de pH 5 o menor; una etapa en la que se hace pasar un material que contiene trombomodulina soluble que contiene o se sospecha que contiene un producto desnaturalizado de la trombomodulina soluble, que se obtiene…

(23/07/2014) Un polipéptido del Factor VII o Factor VIIa que comprende un dominio de GLA modificado que mejora la afinidad de unión a membranas de dicho polipéptido con relación a un polipéptido del Factor VII o Factor VIIa natural correspondiente, comprendiendo dicho dominio de GLA modificado un residuo de glutamina en la posición 11 y un residuo de ácido glutámico en la posición 33, en donde dichos residuos están numerados de acuerdo con el Factor IX.

(09/07/2014) Un método para producir polvo de lombriz seco, que comprende: poner en contacto una lombriz viva con un cloruro o cloruros de al menos un metal seleccionado del grupo que consiste en potasio, sodio, magnesio y calcio; y posteriormente poner en contacto dicha lombriz viva con polvo de un ácido o ácidos hidroxicarboxílicos y diluir la mezcla resultante con agua para ajustar el pH hasta de 2 a 5, seguido por dejar que dicha lombriz viva se mantenga durante de 3 a 180 minutos, lavar dicha lombriz viva con agua, triturar la lombriz viva lavada y liofilizar el producto triturado obtenido.

(09/07/2014) Un animal no humano que comprende un tejido biológico, en el que el tejido comprende una célula, la célula expresa una o más proteínas que comprenden una región con actividad anticoagulante y una región que puede anclar dicha proteína a una membrana celular, en la que la región de anclaje y la región anticoagulante de la proteína derivan de proteínas diferentes, y en la que la región anticoagulante comprende la secuencia de un polipéptido anticoagulante seleccionado entre los grupos que consisten en: i) hirudina, inhibidor de la vía del factor tisular, péptido anticoagulante de la garrapata y un activador de la proteína C; ii) derivados y fragmentos funcionales de i) que retienen la actividad…

(24/06/2014) Mezclas de polisacáridos sulfatados que poseen la estructura general de los polisacáridos que constituyen la heparina y que presentan las características siguientes: -tienen un peso molecular medio de 1.500 a 3.000 daltons, una actividad anti-Xa de 100 a 150 UI/mg, una actividad anti-IIa de 0 a 10 UI/mg y una relación actividad anti-Xa/actividad anti-IIa superior a 10, con la excepción: - de un polisacárido que presenta un peso molecular de 2.777 daltons, una actividad anti-Xa de 100 UI/mg y una actividad anti-IIa de 4 UI/mg, - de un polisacárido que presenta un peso molecular de 2.161 daltons, una actividad anti-Xa…

(18/06/2014) Un anticuerpo humanizado o fragmento de fijación del mismo específico para vWF, en donde el anticuerpo humanizado o fragmento de fijación del mismo comprende (a) una secuencia de región variable de cadena pesada como se indica en SEQ ID NO: 19; y (b) una secuencia de región variable de cadena ligera como se indica en SEQ ID NO: 28.