CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de piridopirazina y naftiridina para el tratamiento del cáncer.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I-A) o (I-B):
**(Ver fórmula)**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que para (I-A)
X1 es N, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es N y X3 es CH; o
X1 es CR3d, X2 es CR3d y X3 es N;
para (I-B)
X1 es N o CR3d;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo y alcoxi C1-4;
D representa un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros de anillo que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, en el que dicho heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1, 2 o 3) grupos R1;
…
Composiciones y métodos para tratar trastornos de alcoholismo, dolor y otras enfermedades.
(19/02/2020) Un compuesto para su uso en un método de tratamiento, en donde el tratamiento es para una enfermedad, un trastorno, un síntoma o una afección seleccionados entre dolor agudo, dolor crónico, dolor inflamatorio, dolor neuropático, neuropatía diabética, polineuropatía alcohólica, cáncer o dolor inducido por cáncer o quimioterapia, un trastorno de dolor generalizado, dolor tónico, dolor persistente, dolor posoperatorio, dolor inducido por un agente químico, dolor inducido por fármaco, migraña, ansiedad, espasmos musculoesqueléticos, crisis convulsivas, epilepsia, dependencia del alcohol y enfermedades asociadas a alcoholismo, insomnio, dolor asociado a hiperalgesia inducida por alcohol, diabetes de tipo 1 y tipo 2, complicaciones diabéticas, esteatosis hepática o cirrosis…
Inhibidores de MCL1 macrocíclicos para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ZHENG,XIAOLAN, PENG,Bo, HIRD,ALEXANDER, BELMONTE,MATTHEW ALAN, YANG,WENZHAN, SECRIST,JOHN PAUL, ROBBINS,DANIEL WILLIAM, KAZMIRSKI,STEVEN LEE, WU,DEDONG, JOHANNES,JEFFREY, LAMB,MICHELLE LAURAE, YE,QING.
Un compuesto que es acido 17-cloro-5,13,14,22-tetrametil-28-oxa-2,9-ditia-5,6,12,13,22- pentaazaheptaciclo[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]octatriaconta-1 ,4 ,6,11,14,16,18,20,23,29,31,33,35-tridecaeno- 23-carboxilico (formula I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2791319_T3.pdf
Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.
(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:
- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2
- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…
Anticuerpos anti-MIF para su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(19/02/2020). Solicitante/s: Baxalta Incorporated. Inventor/es: SCHEIFLINGER, FRIEDRICH, THIELE, MICHAEL, KERSCHBAUMER,RANDOLF, RIEGER,MANFRED, HOET,René, MUDDE,C. GEERT, MUELLBERG,JÜRGEN.
Anticuerpo monoclonal o parte de unión a antígeno del mismo que se une específicamente a la región que abarca los aa 50-68 o la región que abarca los aa 86-102 de MIF humano, e inhibe la función biológica de MIF humano, para su uso en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria.
PDF original: ES-2791333_T3.pdf
Métodos para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: UCL Business Ltd. Inventor/es: WALCZAK, HENNING, DR., VON KARSTEDT,SILVIA.
Agente para su uso en un método para tratar el cáncer en un individuo con un cáncer con mutación de KRAS, comprendiendo el método la administración al individuo de la cantidad terapéuticamente efectiva del agente, donde el agente es un compuesto que previene o inhibe a TRAIL de unirse a TRAIL-R2, o interrumpe un complejo TRAIL/TRAIL-R2 resultante de dicha unión, en donde el agente es un compuesto seleccionado de la lista que consiste en:
(i) un anticuerpo o fragmento del mismo que se une específicamente a TRAIL-R2, neutralizando su actividad
(ii) un anticuerpo o fragmento del mismo que se une a TRAIL y lo neutraliza;
(iii) una proteína de fusión que comprende un dominio extracelular de un TRAIL-R2, o una parte del mismo, fusionada a un dominio Fc de anticuerpos humanos, o una parte del mismo, con o sin la región bisagra del anticuerpo, o una parte de la misma, que se une a TRAIL y lo neutraliza.
PDF original: ES-2791624_T3.pdf
Tratamientos contra el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH. Inventor/es: MARKOVIC,SVETOMIR,N, NEVALA,WENDY K.
Una composición que comprende complejos de nanopartículas que contienen albúmina/anticuerpos, donde el complejo comprende:
(a) una formulación de nanopartículas que combina paclitaxel con albúmina humana; y
(b) un anticuerpo, donde el anticuerpo es un anticuerpo anti-polipéptido VEGF, trastuzumab o rituximab.
PDF original: ES-2792062_T3.pdf
Derivados de 1,2,4-oxadiazol como inmunomoduladores.
(19/02/2020). Solicitante/s: Aurigene Discovery Technologies Limited. Inventor/es: RAMACHANDRA, MURALIDHARA, SASIKUMAR,POTTAYIL GOVINDAN NAIR, NAREMADDEPALLI,SEETHARAMAIAH SETTY SUDARSHAN.
Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable de este para usar en el tratamiento del cancer:
**(Ver fórmula)**
en donde,
Q es S u O;
R1 representa una cadena lateral de un residuo de aminoacido Ser o Thr, opcionalmente sustituido con alquilo o acilo;
R2 es hidrogeno o -CO-Aaa;
Aaa es un resto de aminoacido seleccionado de Thr y Ser; en donde el extremo C es un extremo libre, amidado o esterificado;
R3 representa una cadena lateral de un resto de aminoacido seleccionado de Asn, Asp, Gln y Glu;
----- es un enlace opcional;
R4 y R5 son independientemente hidrogeno o estan ausentes;
R6 es hidrogeno, alquilo o acilo.
PDF original: ES-2788848_T3.pdf
Péptidos UBE2T y vacunas que los contienen.
(19/02/2020) Un péptido aislado de menos de 15 aminoácidos capaz de inducir linfocitos T citotóxicos (CTLs), en donde el péptido comprende una secuencia de aminoácidos (a) o (b) a continuación:
(a) una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NOs: 1, 2, 4, 6, 11, 12, 13, 15, 17, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 27, 29, 30, 32, 36, 38, 41, 48, 49, 51, 52, 53, 55, 56 y 58; o
(b) una secuencia de aminoácidos en que 1 o 2 aminoácido(s) están sustituidos y/o añadidos en la secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NOs: 1, 2, 4, 6, 11, 12, 13, 15, 17, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 27, 29, 30, 32, 36, 38,…
Compuestos de sulfondiimina macrocíclicos nuevos.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
L representa un grupo alquileno C2-C5,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con
(i) un sustituyente seleccionado de cicloalquil C3-C4- e hidroximetil-, y/o
(ii) uno o dos sustituyentes adicionales, iguales o diferentes, seleccionados de alquil C1-C2-,
X, Y representan CH o N con la condición de que uno de X e Y represente CH y uno de X e Y represente N;
R1 representa un grupo seleccionado de alquil C1-C4-y cicloalquil C3-C5-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uino o dos o tres sustituyentes, iguales o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, alquil C1-C2-, alcoxi C1-C2-, -NH2, -C(=O)OH; R2 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeo, un átomo de flúor,…
Composición farmacéutica antineoplásica estable que comprende temozolomida y método de preparación de la composición.
(19/02/2020). Solicitante/s: Double Bond Pharmaceutical AB. Inventor/es: YURKSHTOVICH,MIKALAI, VEYEUNIK,DZMITRY, ALINOUSKAYA,VALIANTSINA, ATRAKHIMOVICH,NATALIA, HALOUCHYK,IRYNA, BELIAEV,SERGEY, YURKSHTOVICH,TATJANA, BYCHKOUSKI,PAVEL, FEDULAU,ALIAKSANDR, TRUKHACHOVA,TATSIANA.
Una composición farmacéutica que tiene actividad antineoplásica y que comprende temozolomida en una relación en peso de un 5 a un 20 % en peso, y un fosfato de un polisacárido altamente sustituido en forma de sal en una relación de un 30 a un 80 % en peso, y el resto hasta el 100 % en peso es un fosfato de un polisacárido altamente sustituido en forma ácida, comprendiendo dicha composición menos de un 0,5 % en peso de 5-aminoimidazol-4- carboxamida (AIC) con respecto al peso de temozolomida.
PDF original: ES-2776900_T3.pdf
(19/02/2020) Un anticuerpo aislado que se une al GDF15 humano, que comprende una región variable de una cadena pesada de una inmunoglobulina y una región variable de la cadena ligera de una inmunoglobulina que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada entre el grupo que consiste en:
(a) una región variable de la cadena pesada de una inmunoglobulina que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 248 (Hu01G06 IGHV1-18 F2) y una región variable de la cadena ligera de una inmunoglobulina que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 254 (Hu01 G06 IGKV1-39 F2);
(b) una región variable de la cadena pesada de una inmunoglobulina que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 250 (Hu01G06 IGHV1-69 F1) y una región variable de la cadena ligera de una inmunoglobulina…
Activación de procaspasa 3 mediante terapia de combinación.
(19/02/2020). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: HERGENROTHER,PAUL J, BOTHAM,RACHEL C, FAN,TIMOTHY M, GILBERT,MARK J, HANDLEY,MICHAEL K, TARASOW,THEODORE M, ROTH,HOWARD S.
Una composición que comprende:
(a) un compuesto PAC-1:
**(Ver fórmula)**
(b) un segundo agente activo, en donde el segundo agente activo es bortezomib, doxorrubicina, tamoxifeno, carboplatino, o paclitaxel; y
(c) un diluyente, excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2774930_T3.pdf
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable:
**(Ver fórmula)**
en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.
PDF original: ES-2790640_T3.pdf
Agentes de enlace CD123 y sus utilizaciones.
(19/02/2020) Un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera que tiene:
a. una cadena pesada CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 012, una cadena pesada CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 013, una cadena pesada CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 014, una cadena ligera CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 015, una cadena ligera CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 016, y una cadena ligera CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 017; o
b. una cadena pesada CDR1 que tiene la secuencia de…
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Nuevos derivados de piperidinilo sustituidos con (hetero)arilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(19/02/2020) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
• R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
• R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
• n es un número entero igual a 0, 1 o 2,
• J representa un grupo -C(O)-, un grupo -CH(R3)- o un grupo -SO2-,
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
• K representa un enlace o un grupo -Cy1-,
• L representa un grupo -Cy2 o un grupo -CH2-Cy2,
• W representa el grupo
**(Ver fórmula)**
en el que:
• A representa un anillo heteroarilo,
• X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
•…
Derivado de la clorina de utilidad en terapia y diagnóstico fotodinámico.
(19/02/2020). Solicitante/s: RMW Cho Group Limited. Inventor/es: CHO,HONSUE.
Clorina e4 de sodio, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2791004_T3.pdf
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto de Formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
G se selecciona de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilo,1H-indol-3-ilo, 1-metil-1H-indol-3-ilo y pirazolo[1,5- a]piridin-3-ilo;
R1 se selecciona de hidrogeno, fluoro, cloro, metilo y ciano;
R2 se selecciona de metoxi y metilo; y
R3 se selecciona de (3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-ilo, (3S)-3-(dimetil-amino)pirrolidin-1-ilo,3-(dimetilamino)azetidin-1- ilo, [2-(dimetilamino)etil]-(metil)amino, [2-(metilamino)etil](metil)amino, 5-metil-2,5-diazaspiro[3.4]oct-2-ilo, (3aR,6aR)-5- metilhexa-hidro-pirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo,4-metilpiperazin-1-ilo, 4-[2- (dimetilamino)-2-oxoetil]piperazin-1-ilo, metil[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino, metil[2-(morfolin-4-il)etil]amino y 4-[(2S)- 2-aminopropanoil]piperazin-1-ilo;
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791308_T3.pdf
Aril éteres y usos de los mismos.
(19/02/2020). Solicitante/s: Peloton Therapeutics, Inc. Inventor/es: WANG, BIN, RIZZI, JAMES, P., JOSEY, JOHN, A., YANG,HANBIAO, WALLACE,ELI,M, XU,Rui, SCHLACHTER,Stephen.T, GRINA,JONAS, DIXON,DARRYL DAVID, WEHN,PAUL.
Un compuesto de fórmula Vb:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es arilo o heteroarilo;
R4 es halo, ciano, alquilo, sulfonamida, sulfinilo, sulfonilo o sulfoximinilo;
R5 es hidrógeno, halo o alquilo y
R8 es hidroxi, alquilamino, alcoxi o amino.
PDF original: ES-2784454_T3.pdf
Nuevos derivados de piperidinilo, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(12/02/2020) El compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
♦ R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo,
♦ R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
♦ R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -C(O)-R8, un grupo -C(O)-OR8, ♦ n es un número entero igual a 0, 1 o 2,
♦ W representa el grupo
**(Ver fórmula)**
en el que:
• A representa un anillo heteroarilo,
• X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno,
…
Una composición farmacéutica que contiene ácido nicotínico y/o nicotinamida para su uso en influir beneficiosamente en los niveles de lípidos en sangre mediante la modificación de la microbiota intestinal.
(12/02/2020) Una composición farmacéutica que comprende una sustancia activa seleccionada entre ácido nicotínico; nicotinamida; un compuesto que se convierte en el organismo de un animal o ser humano en ácido nicotínico o nicotinamida, seleccionado del grupo que consiste en ésteres de ácido nicotínico, nicotinamida adenina dinucleótido (NAD) y nicotinamida adenina dinucleótido fosfato (NADP); un compuesto intermedio en la biosíntesis de NAD o NADP, seleccionado del grupo que consiste en N-formilquinurenina, L-quinurenina, 3-hidroxi-L-quinurenina, 3- hidroxiantranilato, 2-amino-3-carboximuconato semialdehído, quinolinato y beta-nicotinato D-ribonucleótido; o una combinación de los mismos; en donde la composición farmacéutica…
Composiciones de neoantígenos específicos de un tumor para uso en el tratamiento de tumores.
(12/02/2020) Una composición inmunogénica específica de tumor que comprende dos o más péptidos o polipéptidos mutantes, en la que cada péptido o polipéptido mutante comprende un neoepítopo específico de tumor que comprende una mutación específica de tumor seleccionada entre una mutación puntual, de sitio de división, de cambio estructural, de lectura o de fusión génica, para uso en un método para vacunar o tratar a un sujeto que padece cáncer, el método comprende:
A. seleccionar los dos o más péptidos o polipéptidos mutantes mediante un método que comprende:
a. identificar una pluralidad de mutaciones tumorales en genes expresados del sujeto mediante el secuenciamiento de los ácidos nucleicos del genoma completo o del exoma completo de muestras tumorales y de tejido normal del sujeto, donde las mutaciones están presentes en el genoma de…
Inhibidores de la histona deacetilasa.
(12/02/2020). Solicitante/s: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC. Inventor/es: SINGH, JASBIR, PEET, NORTON, P., JACQUES,VINCENT, RUSCHE,JAMES R.
Un compuesto que tiene una estructura de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en el que
RA es H o F;
RC es H, Cl o F;
Het es piperidinilo, y el nitrogeno del anillo esta sustituido con RB;
RB es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6 o alquileno C1-C3-cicloalquilo C3-C6.
PDF original: ES-2780693_T3.pdf
Derivados de tetrahidronaftaleno que inhiben la proteína Mcl-1.
(12/02/2020). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: LI,YUNXIAO, YU,MING, WANG,Xianghong , LI,Zhihong, ZHU,Liusheng, PARAS,NICK A, BROWN,SEAN P, VIMOLRATANA,MARC, GONZALEZ BUENROSTRO,ANA, LIZAZABURU,MIKE ELIAS, LUCAS,BRIAN S, TAYGERLY,JOSHUA, ZANCANELLA,MANUEL.
Compuesto, seleccionado del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2777478_T3.pdf
Compuestos y uso de los mismos en la expansión de células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula general
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en el que:
Z es
1) -P(O)(OR1)(OR1),
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)NHR1,
4) -C(O)N(R1)R1,
5) -C(O)R1,
6) -CN,
7) -SR1,
8) -S(O)2NH2,
9) -S(O)2NHR1,
10) -S(O)2N(R1)R1,
11) -S(O)R1,
12) -S(O)2R1,
13) -L,
14) -bencilo sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes RA o R1,
15) -L-heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heteroarilo,
16) -L-heterociclilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos en uno o los dos grupos L y heterociclilo,
17) -L-arilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes…
Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R;
cada uno de R4 y R5 se selecciona…
Derivado de purinona como inhibidor de Btk quinasa.
(12/02/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
(en la fórmula,
L representa -O-, -S-, -SO-, -SO2- -NH-, -C(O)-, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2- o -CH(OH)-;
R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo haloalquilo C1 o un grupo haloalcoxi C1-4;
el anillo 1 representa un anillo benceno, ciclohexano o piridina, el cual puede estar sustituido por de uno a cinco sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, nitrilo, grupos haloalquilo C1-4 y grupos haloalcoxi C1-4, en donde cuando dos o más sustituyentes están presentes en el anillo 1, estos…
Identificación de marcadores de células madre cancerosas y uso de los mismos para diagnóstico y tratamiento.
(12/02/2020) Un método de identificación de marcadores de células madre cancerosas en un tumor primario humano que comprende:
(a) hacer pases in vivo del tumor primario a un animal no humano inmunodeficiente, en donde las células del tumor primario y las células sometidas a pases del tumor primario no se someten a inmunoaislamiento; y
(b) comparar un nivel de al menos un antígeno en una primera población de células tumorales sometidas a pases del tumor primario con una segunda población de células tumorales del tumor primario en donde dicha primera población de células tumorales sometidas a pases se somete a pases in vivo durante al menos 10 pases, en donde dicha segunda población de células tumorales son:
(i) células no sometidas a pases del…
1H-pirrolo[2,3-C]piridin-7(6H)-onas y pirazolo[3,4-C]piridin-7(6H)-onas como inhibidores de proteínas BET.
(12/02/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C=O o CR8R9;
Y es O o NR10;
Z es CH o N;
R1 yR2 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, Cy1, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)Rb1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1S(ORb1, NRc1S(O2Rb1, NRc1S(O2NRc1Rd1, S(O)Rb1 S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, y S(O)2NRc1Rd1; en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6 están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de RA;
…
Productos conjugados de proteína-polímero.
(12/02/2020). Solicitante/s: PharmaEssentia Corporation. Inventor/es: LIN, KO-CHUNG, WIDMANN,RUDOLF.
Un producto conjugado para su uso en el tratamiento de la mielofibrosis idiopática, policitemia vera o trombocitemia esencial, que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que mPEG tiene un peso molecular de 20 kD e IFN es un radical de interferón-α2b.
PDF original: ES-2786025_T3.pdf
Anticuerpos humanos anti-CD40 humano.
(12/02/2020). Solicitante/s: ALLIGATOR BIOSCIENCE AB. Inventor/es: ELLMARK,PETER, VEITONMÄKI,NIINA, SMITH,KARIN ENELL.
Un anticuerpo humano, o un fragmento de unión al antígeno del mismo, específico del CD40 humano que comprende las CDR de:
(a) las SEQ ID NO 13, 14, 15, 16, 17 y 18 (CDR del anticuerpo 1132/1133); o
(b) las SEQ ID NO 1, 2, 3, 4, 5 y 6 (CDR del anticuerpo 1146/1147); o
(c) las SEQ ID NO 19, 20, 21, 22, 23 y 24 (CDR del anticuerpo 1148/1149); o
(d) las SEQ ID NO 37, 38, 39, 40, 41 y 42 (CDR del anticuerpo 1136/1137);
en donde el anticuerpo o el fragmento del mismo comprenden:
(i) una secuencia de aminoácidos de la región variable de cadena pesada que tiene al menos un 90 % de identidad de secuencia de aminoácidos con respecto a una secuencia de SEQ ID NO: 65, 61, 67 o 73; y
(ii) una secuencia de aminoácidos de la región variable de cadena ligera que tiene al menos un 90 % de identidad de secuencia de aminoácidos con respecto a una secuencia de SEQ ID NO: 66, 62, 68 o 74.
PDF original: ES-2785206_T3.pdf