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Nuevo método de producción de lipoplejo para administración local y fármaco antitumoral que utiliza lipoplejo.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/06/2020). Inventor/es: FUKUSHIMA, MASAKAZU, ISHIDA,TATSUHIRO, ESHIMA,KIYOSHI. Clasificación: A61P35/00, A61K47/18, A61K31/7088, A61K9/127, A61K47/24.

Un método para producir un lipoplejo que comprende dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina, un lípido catiónico y moléculas de ARNi, que comprende las etapas de: (a) disolver dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina y un lípido catiónico en etanol, en donde la fosfatidilcolina es 1,2-dioleoil-sn-glicero-3-fosfocolina (DOPC), palmitoil-oeoil fosfatidilcolina (POPC), o 1,2- dieicosenoil-sn-glicero-3-fosfocolina (DEPC), y en donde el lípido catiónico es cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N- (α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14); (b) añadir la solución de alcohol obtenida en (a) gota a gota a una solución de moléculas de ARNi en agua con agitación; y (c) liofilizar la solución obtenida en (b).

PDF original: ES-2809460_T3.pdf

Composición farmacéutica para el tratamiento o la paliación de pacientes con cáncer ancianos o en estado terminal.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(06/05/2020). Inventor/es: WADA, HIROMI. Clasificación: A61P35/00, A61K45/00, A61P43/00, A61K38/55.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer, que comprende, como principio activo, ácido (2S)-2-(2S,3R)-3-amino-2-hidroxi-4-fenilbutanoilamino]-4-metilpentanoico o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en donde la composición farmacéutica se usa para tratar o producir remisión a un paciente con cáncer anciano o en estado terminal, en donde el paciente tiene 70 años de edad o más y tiene una proporción entre el recuento de neutrófilos y el recuento de linfocitos de 4 o más en sangre periférica, y en donde el principio activo está comprendido en una cantidad de 10 mg administrada una vez al día al paciente.

PDF original: ES-2797758_T3.pdf

Liposoma para administración tópica y aplicación del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/11/2018). Inventor/es: ISHIDA,TATSUHIRO. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, C12N15/09, A61K45/00, A61K47/18, A61P43/00, C12N15/11, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/7088, A61K31/713, A61K9/127, A61K47/24, C12N15/113, A61K47/69, A61K47/50.

Un liposoma para uso mediante administración tópica en un método de tratamiento médico, que consiste en dioleilfosfatidiletanolamina (DOPE), fosfatidilcolina y lípido catiónico, en el que la fosfatidilcolina comprende al menos una cadena de ácido graso insaturado que contiene un doble enlace de carbono a carbono, y en el que el lípido catiónico es cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N-(α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14).

PDF original: ES-2691494_T3.pdf

Un liposoma que contiene una molécula de ARNhc que se dirige a una timidilato sintasa y uso del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/10/2017). Inventor/es: WADA, HIROMI, ISHIDA,TATSUHIRO, HUANG,CHENG LONG. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, A61K45/00, A61K47/18, A61K31/513, A61K31/713, A61K9/127, A61K47/24, A61K47/28, C12N15/113.

Un agente antitumoral, que comprende ARN de horquilla corta (ARNhc) capaz de inhibir la expresión de la timidilato sintasa (TS) por la acción de ARNi y un liposoma catiónico modificado con PEG, en donde el ARNhc está unido a la superficie del liposoma catiónico modificado con PEG y tiene un saliente que comprende al menos dos nucleótidos en el extremo 3', en el que el liposoma catiónico modificado con PEG comprende un liposoma catiónico compuesto de dioleoilfosfatidiletanolamina (DOPE), palmitoiloleoilglicerofosfocolina (POPC), colesterol (CHOL) y cloruro de O,O'-ditetradecanoil-N-(α-trimetilamonioacetil)dietanolamina (DC-6-14) a una relación molar de 3:2:3:2.

PDF original: ES-2653923_T3.pdf

Nuevo derivado de 5-fluorouracilo.

(28/12/2016) Derivado de 5-fluorouracilo representado por la fórmula (I) a continuación o sal del mismo:**Fórmula** en el que R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo protector de un grupo hidroxi, R2 representa un grupo alcoxi lineal o ramificado de C1-6-alquilo lineal o ramificado de C1-6 o un grupo tetrahidrofuranilo, X representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, e Y representa un átomo de halógeno o un grupo ciano; en el que el grupo protector de un grupo hidroxi se selecciona de entre el grupo que consiste en grupos acilo; grupos alcoxicarbonilo lineales o ramificados de C2-7; grupos carbamoílo mono- o disustituidos mediante un grupo alquilo de C1-6; grupos alquilo lineales o ramificados de C1-6 sustituidos o no sustituidos; grupos alquenilo lineales…

Molécula de ARNi para la timidilato sintasa y uso de la misma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/07/2016). Inventor/es: WADA, HIROMI, HUANG,CHENG LONG. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, A61P43/00, A61K31/53, A61K31/7088, A61K31/513, A61K31/4412, C12N15/113.

Una molécula de ARNi que es capaz de suprimir la expresión de la timidilato sintasa por la acción de un ARNi que comprende un dominio de ARN de doble cadena compuesto por una cadena con sentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 1 hibridada con una cadena antisentido que consiste en la secuencia de nucleótidos representada por SEQ ID NO: 2, en donde la cadena con sentido está unida a la cadena antisentido mediante una región enlazadora.

PDF original: ES-2599153_T3.pdf

Regímenes de dosificación de un agente antitumoral que comprende un derivado de desoxicitidina.

(21/05/2014) Un agente antitumoral que comprende 4-amino-1-(2-ciano-2-desoxi-ß-D-arabinofuranosil)-2(1H)-pirimidinona, o una sal de la misma, para su uso en el tratamiento del cáncer, en donde dicho agente es administrado por medio de infusión intravenosa continua en una cantidad de 2,0 a 4,0 mg por m2 de área de superficie corporal total del paciente de 4-amino-1-(2-ciano-2-desoxi-ß-D-arabinofuranosil)-2(1H)-pirimidinona, por día, para una duración de 168 a 336 horas.

Nuevo cristal estable de monoclorhidrato 1-(2''-ciano-2''-desoxi-beta-D-arabinofuranosil)citosina.

(14/08/2013) Cristal de tipo I de monoclorhidrato de 1-(2'-ciano-2'-desoxi-β-D-arabinofuranosil)citosina que tiene picoscaracterísticos a 13,7°, 15,7°, 16,0°, 18,6°, 20,3°, y 22,7° como ángulos de difracción (2+- 0,1°) medidos mediantedifracción de rayos X de polvo, y que tiene un punto de fusión de 192 °C a 197 °C.

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