CIP 2015 : C07D 213/38 : que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados,

unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.

CIP2015CC07C07DC07D 213/00C07D 213/38[5] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/38 · · · · · que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de heteroarilo y sus usos.

(25/09/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en el que: R1 es piridilo, pirimidinilo o piracinilo, unido a través de un átomo de carbono del anillo heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, or 3 R5 o en el que R1 es tiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 R5; A y D son CH y B es CR2; cada R2 es independientemente alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, halo, ciano o -SO2C1-6 alquilo; R3 y R3a son independientemente hidrógeno o alquilo C1-10; R4 y R4a son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, haloalquilo C3-10, cicloalquilo C1-10, C1-10alqC3- 10cicloalquilo o C1-10alqNR7R7a, en el que R7 y R7a son independientemente…

Heterociclos capaces de modular las respuestas de linfocitos T, y procedimientos de uso de los mismos.

(27/02/2019). Solicitante/s: Nogra Pharma Limited. Inventor/es: VITI, FRANCESCA, HOMMES,DAAN, VERHAAR,AUKE, VAN DEN BRINK,GIJS.

Un compuesto heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2726109_T3.pdf

Inhibidores marcados del antígeno de membrana específico de la próstata (PSMA), evaluación biológica y uso como agentes para la obtención de imágenes.

(14/02/2019). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: FOSS,Catherine, POMPER,MARTIN GILBERT, MEASE,RONNIE C, RAY,SANGEETA.

Un compuesto de fórmula VII: **(Ver fórmula)** en la que: R" es H o alquilo C1-C6; Rx es arilo sustituido con: **(Ver fórmula)** Ry es H o alquilo C1-C6; AA1 y AA2 son cada uno independientemente un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en lisina, ácido glutámico, tirosina y cisteína; X y Z son cada uno independientemente alquileno C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, heteroalquilo C1- C8, heteroalquenilo C2-C8, heteroalquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, o un enlace, cada uno de los cuales puede ser sustituido con 0-5 RA; Y es -O-, -S(O)p-, -NH-, -CH≥CH-, -NH-CO-, -NH-CO2-, -CO-NH-, -CO2-NH-, o un enlace; p es 0, 1, o 2; RA, para cada aparición, es CO2H.

PDF original: ES-2700234_T3.pdf

Inhibidor de la producción de melanina.

(16/01/2019) El uso no terapéutico de un compuesto representado por la siguiente fórmula general (excluyendo el clotrimazol) y/o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para mejorar la pigmentación, para blanquear la piel, o para mejorar las manchas por la edad a través de la inhibición de la producción de melanina, en donde el compuesto representado por la fórmula general no tiene un anillo de imidazol:**Fórmula** en donde A1, A2 y A3 se seleccionan de forma independiente entre fenilo y piridilo, que pueden tener un sustituyente, y un número total de átomos de carbono incluidos en A1, A2 y A3 es de 6 a 50; m representa un número entero de 0; R3 es, junto a X, un grupo representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** …

Heterodímeros de ácido glutámico.

(02/10/2018) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un resto 5 de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina de Fórmula (I):**Fórmula** en el que el resto de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina es un heterodímero de glutamato-urea-a o ß- aminoácido acoplado a través de los grupos α ß-NH2; y en la que: R es un arilo C6-C12 sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido o -NR'R'; Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2; Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2 o (CH2)p; Z es H o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R' es independientemente H, un arilo C6-C12…

Reactivos con funcionalidad tiol y sus usos.

(04/04/2018) Un método para modificar un polipéptido que al menos tiene un grupo tiol reactivo, método que comprende poner en contacto el polipéptido con un reactivo funcionalizante el cual comprende un anillo aromático heterocíclico que contiene nitrógeno que tiene un sustituyente vinílico capaz de reaccionar con el al menos un grupo tiol del polipéptido, donde el reactivo funcionalizante está covalentemente enlazado a una molécula de poli(etilen glicol), de modo que el sustituyente vinílico del reactivo funcionalizante reaccione con el grupo tiol del polipéptido, para de este modo enlazar covalentemente la molécula de poli(etilen glicol) al polipéptido,…

Inhibidores de proteasa.

(05/04/2017) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Cx se selecciona del grupo que consiste en COOH y CONR5R6. en donde X y Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo que consistente en H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR5R6, -NHCOR5, -OR5, -SR5, -COOR5, -COR5, y -CH2OH o X y Y definen juntos un grupo etilenoxi de fórmula -OCH2CH2-, o -CH2CH2O-, o un grupo alquilendioxi seleccionado de entre el grupo que consiste en un grupo metilendioxi de fórmula -OCH2O- y un grupo etilendioxi de fórmula - OCH2CH2O-, en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un grupo alquilo lineal de 1 a 6…

Derivado de sulfonamida que tiene actividad antagonista del receptor de PGD2.

(01/03/2017). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: MURASHI, TAKAMI, KUGIMIYA,Akira, FUJIOKA,MASAHIKO, TACHIBANA,YUKI, ONODERA,NAOHIRO.

Un compuesto de fórmula general:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Procedimiento para preparar industrialmente amino-5,6,7,8-tetrahidronaftol sustituido con nitrógeno.

(01/03/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), que comprende:**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (III) en condiciones alcalinas y en presencia de un sulfito,**Fórmula** en la que, (*) representa un centro quiral; cada uno del compuesto de fórmula (I) y el compuesto de fórmula (II) está en una configuración R o S o una mezcla racémica; R1 es un alquilo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado que contiene 1-4 átomos de carbono; R3 es un alquilo lineal o ramificado que contiene 1-6 átomos de carbono, alcoxi que contiene 1-4 átomos de carbono, cicloalcoxi que contiene 5-8 átomos de…

Hidrogenación catalítica de nitrilos.

(21/09/2016) Un procedimiento (A) de preparación de derivados de 2-etilaminopiridina sustituida de fórmula (III) y sales correspondientes de los mismos, **(Ver fórmula)** En la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; caracterizado porque en la etapa (A1) un derivado de 2-metil cianopiridilo sustituido de acuerdo con la fórmula (II) **(Ver fórmula)** en la que p es un número entero igual a 1, 2, 3 o 4; cada sustituyente X se elige, independientemente de los otros, como que es halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; se hidrogena en presencia de un ser catalizador metálico que es un catalizador de paladio seleccionado entre el grupo que es Pd/C, Pd(OH)2/C, óxido de paladio/C, óxido-hidróxido…

Complejos de tecnecio y renio-bis(heteroarilo) y métodos de uso de los mismos para inhibir PSMA.

(24/08/2016). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P, JOYAL,JOHN, LU,GENLIANG, HILLIER,SHAWN, ZIMMERMAN,CRAIG.

Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: R es H, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, un ión de metal alcalinotérreo, un ión de metal de tierras raras, o un grupo alquilo; W es un enlace, -NHC(O)-, -CH(NH2)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-NH-, -C(O)-NH-CH(COOH)-, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)nO(CH2)n-, -CH(NHFmoc)-; Z es un enlace, -CO(O)-, -NH-, -NHC(O)-, -NH-C(O)-NH-, -NH-C(O)-(CH2)n-, -NH-C(O)-CH(NH2)-, -C(O)-NH-CH(COOH)-; o -NH-C(O)-C6H4-(CH2)n-NH-; NRaRb es un grupo quelante de Fórmula: **Fórmula** Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, o un ión de metal alcalino o de metal alcalinotérreo; e es un número entero de 0 a 15; f es un número entero de 0 a 15; g es un número entero de 0 a 15; y n es un número entero de 0 a 10.

PDF original: ES-2595128_T3.pdf

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Compuestos de bis(imidazolilo) y complejos de radionúclidos.

(20/04/2016) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas (I), (II) o (III):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en las que: Rt es H, un grupo alquilo C<1<-C<8<, un ión amonio, un ión de metal alcalino, o un ión de metal alcalinotérreo; R84 es alquilo; R es H, CH3, (CH2)dCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2C(O)NH2, CH2C(OCH3)2, CH2(18-Corona-6), CH2(15- Corona-5), C(O)(CH2)d(CH)(NH2)CO2H, (CH2CH2O)dCH2CH3, (CH2)dPh(SO2NH2), (CH2)dP(O)OH2, (CH2)dOCH2NH2, (CH2)dNHCH2NH2, (CH2)dNHCH2CO2H, (CH2)dNH2, (CH2)dN(CH3)2, (CH2)dCO2H, (CH2)dCO2H, (CH2)dCH(CO2H)(NHC(S)NH)Ph(SO2NH2), (CH2)dC(CO2H)2, (CH2)dB(OH)3, (CH2)d(triazol), (CH2)d(tiol), (CH2)d(tioéter), (CH2)d(tiazol), (CH2)d(tetrazol), (CH2)d(sacárido), (CH2)d(pirazol), (CH2)d(polisacárido), (CH2)d(fosfonato),…

Derivados de 2-feniletilamino como moduladores de los canales de calcio y/o sodio.

(21/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: (a) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en posición para con respecto a la cadena de etilamino, en el que: n es 1 y r es 1; A es fenilo sustituido con un grupo flúor; W es metoxi; R es hidrógeno; R0 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; alquilo (C1-C4); ciclopropilmetilo; bencilo o heterociclilmetilo en el que el grupo heterociclilo se selecciona de: furanilo, tetrahidrofuranilo y piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo metoxi; R2 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) o fenilo; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R4 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de: amino, dimetilamino y pirrolidinilo en el que el pirrolidinilo está opcionalmente…

N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

Complejos de tecnecio-dipiridina, y métodos de uso de los mismos.

(23/12/2015). Solicitante/s: MOLECULAR INSIGHT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P.

Un complejo que comprende un radionúclido y un compuesto representado por A:**Fórmula** en donde R representa H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, acilo, aminoacilo, hidroxiacilo, tioacilo, -CO2H, -(CH2)dR80, o un radical de aminoácido; en donde dicho radionúclido es tecnecio o renio; R80 representa independientemente para cada ocurrencia carboxaldehído, carboxilato, carboxamido, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, amonio, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, policiclilo, aminoácido, péptido, sacárido, ácido ribonucleico, ácido (desoxi) ribonucleico, o ligando para un receptor acoplado a proteína G; y d es un entero en el rango 0 a 12 inclusive.

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(Piridin-4-il)bencilamidas como moduladores alostéricos de nAChR alfa 7.

(16/12/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en donde n es 0, 1 o 2; X es fluoro o cloro; Y es N o CH; Z es O o CH2; R1 es alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halógeno; cicloalquilo C3-6; (cicloalquil C3-6)- alquilo(C1-6); (alquiloxi C1-6)-alquilo(C1-6); (trihalo-alquiloxi(C1-4))-alquilo(C1-6); tetrahidrofurilo; tetrahidropiranilo; fenilo; o fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-6 y alquiloxi C1-4; o un radical heterocíclico aromático monocíclico que contiene al menos un heteroátomo seleccionado…

Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial.

(25/11/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: W es arilo o heteroarilo; a es 0, 1, 2 o 3; R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo; R" se selecciona independientemente entre: halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que: n, m independientemente, son 0, 1 o 2; X es un enlace directo; O; S;…

Heterodímeros de ácido glutámico.

(15/07/2015) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** donde: R es un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6 o -NR'R'; Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2; Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2, o (CH2)p; Z es H o alquilo C1-C4; m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; p es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6; R' es independientemente H, un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido o un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6, cuando se sustituyen, el arilo, heteroarilo y alquilo se sustituyen con halógeno, heteroarilo, -NR'R' o COOZ; además…

Forma de dosificación para la liberación modificada de betahistina.

(27/05/2015) Comprimido de cubierta-núcleo para una liberación al menos bifásica de betahistina, con un contenido de principio activo de entre 1 mg y 200 mg, que comprende a) un núcleo que comprende 40% a 60% de la cantidad de principio activo, b) una capa intermedia, que está dispuesta sobre la superficie del núcleo y que comprende al menos un 5 agente formador de película en una proporción de 35 a 75% en peso, y c) una cubierta que comprende 40% a 60% de la cantidad de principio activo y que está dispuesta sobre la cara de la capa intermedia opuesta a la situada sobre el núcleo, en el que la proporción en masa de la cubierta con respecto al núcleo es de al menos 1,8 a 1 y de 5 a 1 como máximo, en el que el núcleo contiene al menos un ácido orgánico con un peso molecular menor…

Complejos de metal de transición de piridildiamido, producción y uso de los mismos.

(01/04/2015) Un complejo de metal de transición de piridildiamido para su uso en polimerización de alqueno que tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que: M es un metal del Grupo 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12; Z es -(R14)pC-C(R15)q-, donde R14 y R15 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilos (tal como alquilos), y hidrocarbilos sustituidos, y en la que los grupos adyacentes R14 y R15 pueden unirse para formar un anillo de hidrocarbilo aromático o saturado, sustituido o no sustituido, donde el anillo tiene 5, 6, 7, o 8 átomos de carbono anulares y donde las sustituciones en el anillo pueden unirse para formar anillos adicionales, p es 1 o 2, y q es 1 o 2; R1 y R11…

Inhibidores de la cisteína proteasa para el tratamiento de enfermedades parasitarias.

(28/01/2015) Un compuesto seleccionado de: (S)-4,4-dicloro-N-[(S)-ciano-(4-ciano-2-fluoro-bencil)-metil]-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-metanosulfonil-bifenil-4-il)- etilamino]-butiramida; [(S)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [(R)-1-ciano-2-(4-ciano-2-fluoro-fenil)-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida de ácido (S)-4-fluoro-4-metil-4-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'- metanosulfonil-bifenil-4-il)-etilamino]-pentanoico; [2-(2-cloro-4-ciano-fenil)-1-ciano-etil]-amida…

Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2).

(03/12/2014) El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula** donde -Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, Rb también puede ser OH, si Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1- C4, X…

Composición de tinte que comprende un colorante fluorescente tiol/disulfuro con grupo orto-piridinio de cadena de alquileno interrumpida y con carga catiónica interna, procedimiento de aclaramiento de las materias queratínicas a partir de este colorante.

(05/03/2014) Colorante fluorescente de fórmula (I) o (II) siguiente: sus sales de ácido orgánico o mineral, isómeros ópticos, isómeros geométricos, y los solvatos, tales como hidratos; fórmula (I) y (II) en las que: ➢ G y G', idénticos o diferentes, representan un grupo -NRcRd o alcoxi de C1-C6 eventualmente sustituido; ➢ Rc y Rd, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo aril-alquilo (C1-C4), o un grupo alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido; ➢ Rg, R'g, R"g, R"'g, Rh, R'h, R"h y R"'h, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno,…

Proceso para la obtencion de derivados de etenodiol de piridinmetanol y derivados de los mismos.

(18/12/2013) Proceso para obtener derivados de etenodiol a partir de piridinmetanol y derivados del mismo, caracterizado porque comprende una reacción de acoplamiento de un compuesto de formula general (I) como el único reactivo, de acuerdo a la siguiente reacción:**Fórmula** en donde R representa H ó -CH3, a una temperatura de aproximadamente, 120 a 160 °C, preferentemente de 153 a 155 °C, la reacción es catalizada por temperatura, el tiempo de reacción es de aproximadamente de 5 a 24 hrs. preferentemente de aproximadamente 24 hrs. la presión utilizada es la atmosférica, los productos son obtenidos mediante precipitación con una solución de NaOH 2N, solución HCl 2N o H2O, y corresponden a la formula general (III), tienen la apariencia de polvos amarillos-cafés.

Procedimiento para la preparación de compuestos enaminocarbonilos y su uso para la preparación de 4-aminobut-2-enólidos.

(20/11/2013) Procedimiento para preparar compuestos de la fórmula (IVa) en la que R1 representa metilo, etilo, n-propilo, n-prop-2-enilo, n-prop-2-inilo, ciclopropilo, metoxietilo, 2-fluoretilo o 2,2-difluoroetilo, R2 representa metilo o etilo y Hal representa cloro, en el que se hace reaccionar un éster 4-haloacetoacético de la fórmula (II) con una amina de la fórmula (IIIa) en el que en las fórmulas (II) y (IIIa) R1, R2 y Hal tienen el significado mencionado anteriormente, se hacereaccionar en tolueno o en una mezcla de tolueno y etanol y a temperaturas de 10º C hasta 40º C a presiónnormal, en el que a continuación se retira tolueno o una mezcla de tolueno o etanol por destilación o al vacío…

3-heteroaril-3-hidroxi-2-amino-propilaminas y compuestos relacionados que tienen actividad analgésica y/o inmunoestimulante.

(30/10/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde R4 es H o CO-R8; R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; y R8 esalquilo C1-6.

Derivados de piperazina como agentes contra la malaria.

(02/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo;…

Derivados de estilbeno y su uso para unión y formación de imágenes de placas amiloides.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; R1, R2 y R3, en cada caso, están seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, carboxialquilo (C1-5), trifluorometilo, nitro, metilamino, dimetilamino, haloalquilo (C1-4) y formilo; R4 está seleccionado del grupo constituido por: a. alquiltio C1-4, b. haloalcoxi (C1-4), c. carboxialquilo (C1-5), d. hidroxi, e. alcoxi C1-4, f. NR6R7, en el que R6 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; y R7 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; g. fenilalquilo…

Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos.

(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente…

Agentes antibacterianos.

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

DERIVADOS DE BIS (ARALQUIL) AMINO Y SISTEMAS (HETERO) AROMATICOS DE SEIS MIEMBROS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE PATOLOGIAS NEURODEGENERATIVAS, INCLUIDA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(04/05/2012) Derivados de bis(aralquil)amino y sistemas (hetero)aromáticos de seis miembros y su uso en el tratamiento de patologías neurodegenerativas, incluida la enfermedad de Alzheimer. La presente invención, que se incluye en el campo de la investigación e industria farmacéutica, se refiere a compuestos químicos derivados de bis(aralquil)amino y (hetero)arilo, a los procedimientos para su preparación, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes cognitivos. En particular, trata sobre compuestos y composiciones que protegen las neuronas del estrés oxidativo mitocondrial, que incrementan los niveles del neurotransmisor acetilcolina y que detienen la neurodegeneración…

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