CIP 2015 : A61K 31/541 : Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/541 · · · · Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Piperidinil-tetrahidroquinolinas sustituidas y su uso como antagonistas del receptor adrenérgico alfa-2c.

(08/11/2018) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C5, donde alquilo está sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de hidroxi, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi, y R2 representa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un N-heterociclo de 4 a 7 miembros, pudiendo estar el N-heterociclo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados independientemente entre sí del grupo que se compone de oxo, hidroxi, monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, hidroxicarbonilo,…

Nuevo derivado de furanona.

(25/10/2018) Un derivado de furanona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde A representa -COOR1 o un átomo de hidrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido seleccionado entre un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquenilo lineal o ramificado que tiene hasta 6 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo cicloalquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo aralquilo cuyo radical arilo es un grupo arilo…

Aminotriazolopiridina para su uso en el tratamiento de la inflamación, y composiciones farmacéuticas de la misma.

(15/10/2018). Solicitante/s: Galapagos NV. Inventor/es: VAN\'T KLOOSTER,Gerben Albert Eleutherius, VAN ROMPAEY,LUC JULIAAN CORINA, NAMOUR,FLORENCE SYLVIE, BRYS,REGINALD CHRISTOPHE XAVIER.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, o un solvato o una sal aceptable para uso farmacéutico de un solvato, para su uso en medicina.

PDF original: ES-2685985_T3.pdf

Compuesto bicíclico que contiene azufre.

(05/10/2018). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KONDO, YUJI, SHIRAISHI,NOBUYUKI, HOSHII,HIROAKI, HAMAGUCHI,WATARU, TAKUWA,TOMOFUMI, HONJO,ERIKO, GOTO,TAKAYUKI.

Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo: **(Ver fórmula)** (en la fórmula, X es CH, R1 es alquilo C1-6, R2 es alquilo C1-6, en donde R1 y R2 pueden formar un cicloalcano junto con los átomos de carbono a los que están unidos, R3 es -H, R4 es -H, el anillo A es un anillo ciclohexano, RY es -NRARB, RA y RB forman un amino cíclico que puede estar sustituido, junto con un átomo de nitrógeno al cual están unidos, en donde el amino cíclico es un grupo representado por la siguiente fórmula (III): **(Ver fórmula)** Y es NH, O, S, S (≥O)2, o CH2, y RL es alquilo C1-6).

PDF original: ES-2685070_T3.pdf

Compuesto como inhibidor de la señalización WNT, composición, y uso del mismo.

(25/10/2017) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula I:**Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7 y X8 son independientemente CR4 o N; Y1 es hidrógeno o -C(R4)3, y cada R4 es igual o diferente; Y2 e Y3 son independientemente hidrógeno, halógeno o -C(R3)3, y cada R3 es igual o diferente; R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, un heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cada quinolinilo,**Fórmula** , arilo C6-30, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido…

Nuevo derivado de amida y su uso como medicina.

(11/10/2017) Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula** donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3…

Dispersiones sólidas extrudidas en estado fundido que contienen un agente inductor de apoptosis.

(27/09/2017) Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de manera que no se observa más de aproximadamente 5% de cristalinidad mediante análisis de difracción de rayos X, un compuesto de Fórmula I**Fórmula** donde: R0 es cloro; R1 y R2 son H; R3 y R4 son metilo; A1 es N y A2 es CH; R5 es nitro; X es -NH-; Y es -(CH2)n- donde n es 1; y R6 se selecciona del grupo que consiste en tetrahidropiranilo y 4-hidroxi-4-metilciclohexilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo son dispersados en una matriz sólida que comprende (a) al menos un portador polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un tensioactivo farmacéuticamente aceptable; en donde el compuesto o una de sus…

Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.

(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde: **(Ver fórmula)** Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono; A se elige entre arilo y heteroarilo; R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquilo C0-10alquilo C0-10, 20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10, en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a 25 se selecciona entre: hidrógeno, halógeno, alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, 30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, .

PDF original: ES-2633793_T3.pdf

Derivado de morfinano.

(15/03/2017) Derivado de morfinano representado por la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** (en la que, en la fórmula, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-10, arilo C6-10, alquenilo C2-6, cicloalquilalquilo (el resto cicloalquilo tiene de 3 a 6 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), aralquilo (el resto arilo tiene de 6 a 10 átomos de carbono, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), cicloalquilo C3- 6, o heteroarilalquilo (el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S como átomos constituyentes del anillo, y el resto alquileno tiene de 1 a 5 átomos de carbono), R2 representa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-6, arilo C6-10, heteroarilo (que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N,…

Tratamiento de metástasis tumorales y de cánceres.

(04/01/2017). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., REDMOND,PAUL H.

Uso de (i) taurolidina y/o taurultam e (ii) interleucina 2, en la fabricación de una preparación combinada para el tratamiento simultáneo, individual o secuencial de cáncer de mama o pancreático.

PDF original: ES-2621172_T3.pdf

Derivado de triazol o sal del mismo.

(28/12/2016) Un derivado de triazol representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que los simbolos tienen los siguientes significados: R1 se representa por la formula (II):**Fórmula** X1 y X2: iguales o diferentes entre si, C(H), C(halogeno) o N; y R11: halogeno; R2: metilo; R3: -H o metilo; R4: alquilo C1.3 o ciclopropilo; y anillo A: fenilo que esta sustituido con grupo(s) seleccionado(s) de -CONH2l -O-alquileno inferior-OH y -Oalquileno inferior-C NH2 y puede estar sustituido adicionalmente con grupo(s) seleccionado(s) de halogeno y halogeno-alquilo inferior; fenilo que esta sustituido con halogeno-alquilo inferior…

Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.

(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

Formas sólidas de la (1,1-dioxo-4-tiomorfolinil)-[6-[[3-(4-fluorofenil)-5-metil-4-isoxazolil]metoxi]-3-piridinil]-metanona.

(16/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHWITTER,URS, THOMAS,ANDREW, GRASSMANN,OLAF, WYTTENBACH,NICOLE, KAMMERER,MICHAEL, DOTT,PASCAL, MANNS,JOACHIM.

Una forma sólida de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** caracterizada por un diagrama XRPD que contiene por lo menos un pico XRPD dentro del intervalo de ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 10,3º a 13,3º, dicha forma sólida es la (1,1-dioxo-1λ6-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluorfenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}- metanona en forma polimórfica anhidra C, caracterizada por un diagrama XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-theta (CuKα) de 17,4º +- 0,2º y 23,4º +- 0,2º.

PDF original: ES-2606547_T3.pdf

Compuestos de quinoxalina.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A1 es N y A2 es CR6, R1 es un grupo de fórmula (II),**Fórmula** R2 es halógeno; cicloalquilo; o alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de -OH, -O-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2, y un heteroanillo monocíclico que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con alquilo C1-6, R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o un heteroanillo saturado, cada uno de los cuales puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, -OH, oxo, -O-alquilo C1-6, -COOH, -CO-O-alquilo C1-6, -CO-O-alquilen C1-6-O-alquilo C1-6,…

Compuesto heterocíclico.

(07/09/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, (c) un grupo alcoxi-C1-6-carbonilo, y (d) un grupo carbamoilo, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, o un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y (c) un grupo ciano; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo ciano; R3 es un grupo…

Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Compuesto de imidazopiridina.

(20/07/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KOGA, YUJI, IMAMURA, YOSHIMASA, OHNE, KAZUHIKO, SHIBATA, HIROSHI, MAENO, KYOICHI, HANAZAWA,TAKESHI, NOZAWA,Eisuke, SATO,IPPEI, IIDA,MAIKO, WATANABE,TSUBASA, IMAMURA,KENICHIRO.

Un compuesto de formula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A1 es ciclohexilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o mas atomos de F; R1 es H; R2 es R0; R3 es H; cada R5 es H; R4 es -Y-A2 o A3; Y es alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G2; el Grupo G2 es -CO2H y -OH; A2 es H, cicloalquilo, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 y - CO2H; A3 es cicloalquilo seleccionado entre ciclopentilo, indanilo, dihidrociclopentatienilo, dihidrociclopentafuranilo y dihidrociclopentapirrolilo, estando estos grupos cicloalquilo opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1, o A3 es piperidilo o pirrolidilo cada uno opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado entre el Grupo G1; el Grupo G1 es R0, halogeno, -CO2H, -OH, -CO2R0, -NO2, fenilo y -SO2-NH2; y cada R0 es independientemente alquilo C1-6.

PDF original: ES-2597034_T3.pdf

Compuestos de piridina condensados como ligandos del receptor cannabinoide CB2.

(06/07/2016) Un compuesto de Formula (I) o una sal del mismo,**Fórmula** (en la que, X e Y representan CH, alquilo C-inferior o N, en la que ya sea X o Y representa N, W representa -NH-, -N(alquilo inferior)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, R1 representa cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, arilo que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, un heterociclo aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D o un heterociclo no aromatico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, R2 representa -Z-NR3R4 o -Z-amino ciclico que puede estar sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo D, y el grupo D incluye …

Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en el que X es CH o N; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2; en el que RN1 es…

Moduladores de la indolamina 2,3-dioxigenasa, y métodos de uso de los mismos.

(30/03/2016) Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del cáncer en combinación con un anticuerpo anti-PD-1, en el que: W, X1 y X2 se seleccionan independientemente entre (CRaRb)t, (CRaRb)uO(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uC(O)O(CRaRb)v, (CRaRb)uC(S)(CRaRb)u, (CRaRb)uC(S)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2(CRaRb)v, (CRaRb)uS(O)2NRc(CRaRb)v, (CRaRb)uNRc(CRaRb)v, y (CRaRb)uC(≥NRd)NRc(CRaRb)v; R2 es H, alquilo C1-6 , o cicloalquilo C3-7; R3a y R5a se seleccionan independientemente…

Compuestos de tiazol y oxazol bencenosulfonamida.

(23/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ADAMS, JERRY LEROY, DICKERSON, SCOTT HOWARD, JOHNSON, NEIL, W., TIAN, XINRONG, WILSON, BRIAN, HORNBERGER,KEITH, RHEAULT,TARA RENAE, UEHLING,DAVID EDWARD, WATERSON,ALEX GREGORY, PETROV,KIMBERLY, KUNTZ,KEVIN, RALPH,JEFFREY M, SCHAAF,GREGORY, STELLWAGEN,JOHN, ADJABENG,GEORGE.

N-{3-[5-(2-amino-4-pirimidinil)-2-(1,1-dimetiletil)-1,3-tiazol-4-il]-2-fluorofenil}-2,6- difluorobencenosulfonamida, que es un compuesto de la fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2576684_T3.pdf

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Derivados de piridincarboxamida y su utilización como plaguicidas.

(24/02/2016) Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -C(≥U)NR3R4 o -C(≥V)OR3a; R2 es H, alquilo (C1-C6) o R3; R3 es R5, OH o NH2; o R2 y R3 junto con los átomos de interconexión forman un anillo heterocíclico seleccionado entre (A), (B), (C), (D) y (E);**Fórmula** R3a es cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cuyos grupos cicloalquilo están sin sustituir o sustituidos con uno o más de alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6) o grupos R6; o es alquenilo (C3-C6) o alquinilo (C3- C6), cuyos tres últimos grupos mencionados están sustituidos con uno o más grupos R6; o es alquil (C1-C6) amino; o es NH(CHR14)s arilo, cuyo grupo arilo está sin sustituir o está sustituido con uno o más grupos R6; …

Compuesto heterocíclico.

(24/02/2016). Solicitante/s: ASTELLAS PHARMA INC.. Inventor/es: KATO, KOJI, TAKAHASHI, FUMIE, ASANO,Toru , KOZUKI,Yoshihiro, IMADA,SUNAO, MAEDA,JUNKO, FUKAHORI,HIDEHIKO.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que A2 y A3 son N y A1 es CH o A1 y A3 son N y A2 es CH, todos los B son CH y n es 0, R1 es -L1-10 L2-Y, en el que -L1-L2-es -NH- u -O-, Y es un heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo D1, y el grupo D1 consiste en: -L5a-(heterociclo no aromático que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado, -NH-C(O)-O-[alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)O- [alquilo C1-6 linear o ramificado], -C(O)-[alquilo C1-6 lineal o ramificado], y oxo), en el que L5a representa un enlace, -C(O)-[alquileno C1-6 lineal o ramificado-], o -C(O)-, y -C(O)-(cicloalquilo que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con -OH, -OH y -O-[alquilo C1-6 linear o ramificado]).

PDF original: ES-2570177_T3.pdf

Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.

(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.

Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula** cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.

PDF original: ES-2560080_T3.pdf

Derivados de bifenilcarboxamida como moduladores de la ruta de hedgehog.

(17/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: DIERKS,CHRISTINE, WARMUTH,MARKUS, WU,XU.

Uso de N-(6-((2R,6S)-2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-2-metil-4'-(trifluorometoxi)bifenil-3-carboxamida de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de un cáncer hematológico o un tumor maligno hematopoyético que es mieloma múltiple.

PDF original: ES-2569941_T3.pdf

Compuestos de fenilaminopirimidina y usos de los mismos.

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …

Composición que comprende taurolidina y/o taurultam para el tratamiento del cáncer.

(27/01/2016). Solicitante/s: ED GEISTLICH SOHNE AG FUR CHEMISCHE INDUSTRIE. Inventor/es: PFIRRMANN, ROLF W., STENDEL, RUEDIGER, REDMOND,PAUL H, MOEHLER,HANNS.

El uso de un agente de transferencia de metilol en la fabricación de un medicamento para uso en la inducción de la muerte apoptótica de una célula neoplásica en un mamífero poniendo en contacto dicha célula con una cantidad inductora de apoptosis de dicho medicamento, en el que dicho medicamento es para ser administrado durante al menos dos ciclos de administración, incluyendo cada ciclo de administración (i) una fase de administración de 1 a 8 días durante la cual dicho medicamento se administra cada día a una dosis diaria total de 2 a 60 g de dicho agente de transferencia de metilol y (ii) una fase sin administración de 1 a 14 días, durante la cual no se administra agente de transferencia de metilol, en el que dicho medicamento se va a coadministrar con el ligando de Fas y en el que el agente de transferencia de metilol es taurolidina, taurultam o una mezcla de los mismos.

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Compuestos de cromenona como inhibidores de PI 3-quinasa para el tratamiento del cáncer.

(13/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BARLAAM, BERNARD CHRISTOPHE, PLE, PATRICK, LOHMANN,JEAN-JACQUES,MARCEL, DEGORCE,SEBASTIEN LOUIS, LAMBERT-VAN DER BREMPT,CHRISTINE MARIE PAUL.

Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido por hidroxi; R2 es H o alquilo(C1-4); o R1 y R2 juntos forman un sistema de anillo heterociclilo de 3 a 8 miembros que contiene nitrógeno que opcionalmente contiene 1 o 2 heteroátomos adicionales que se seleccionan de oxígeno, nitrógeno y azufre, en donde un átomo de azufre del anillo opcionalmente se oxida para formar el o los S-óxidos, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por hidroxi; R3 y R5 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alcoxi(C1-3) y ciano; R4 es H o fluoro; n es 0 o 1 y cuando n es 1, el grupo R6 es metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Derivados de aminodihidrotiazina como inhibidores de BACE para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

(19/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: n es 0, 1 o 2; R1 es pirimidinilo, pirazinilo opcionalmente sustituido con cloro o flúor, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno, de manera independiente, entre cloro, flúor y alcoxi C1-C3; R2 es seleccionado, en cada caso de manera independiente, entre cloro o flúor; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con hidroxi; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Composición que comprende taurolidina y/o taurultam para el tratamiento del cáncer.

(24/06/2015) El uso de un agente de transferencia de metilol en la fabricación de un medicamento para uso en la inducción de la muerte apoptótica de una célula neoplásica en un mamífero poniendo en contacto dicha célula con una cantidad inductora de apoptosis de dicho medicamento, en el que dicho medicamento es para ser administrado durante al menos dos ciclos de administración, incluyendo cada ciclo de administración (i) una fase de administración de 1 a 8 días durante la cual dicho medicamento se administra cada día a una dosis diaria total de 2 a 60 g de dicho agente de transferencia de metilol y (ii) una fase sin administración de 1 a 14 días, durante la cual no se administra agente de…

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