Derivados herbicidas de 3-(2-benciloxifenil)-2,4-dihidroxi-1,8-naftiridina.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o su sal o N-óxido,
donde A1 es N o CR1;
R1 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-5 C4, alcoxiC1-C4, alquilC1-C4tio, halógeno, ciano, hidroxilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno a cinco R4 que pueden ser iguales o diferentes;
A3 es C(O) o S(O)2;
G es hidrógeno o C(O)R6;
cada X e Y es independientemente hidrógeno, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3 o halógeno;
n es un entero de 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
cada Z es independientemente alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3, haloalquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3 o halógeno;
R3 es hidrógeno, alquiloC1-C10, haloalquiloC1-C4, alqueniloC2-C10, haloalqueniloC2-C4,…
Inhibidores de cinasa bicíclica fusionados.
(07/09/2016). Solicitante/s: OSI Pharmaceuticals, LLC. Inventor/es: WANG, JING, LI,AN-HU, CREW,ANDREW,PHILIP, STEINIG,ARNO,G, MULVIHILL,MARK,J, JIN,Meizhong, KLEINBERG,ANDREW.
Compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que:
G1 es un resto cíclico 3-7 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más de halo, -
OH, resto O-alifático C1-3 o resto -alifático C1-3;
R1a es halo, o es metoxilo opcionalmente sustituido con 1-3 halo;
R1d y R1e son independientemente halo.
PDF original: ES-2604481_T3.pdf
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Inhibidor de JAK1 y JAK2.
(31/08/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: CLAYTON, JOSHUA, RYAN, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL.
Un compuesto que es 3-[(1R)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]-N-(3-metil-1H-pirazol-5-il)-3H-imidazo[4,5- b]piridin-5-amina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2605827_T3.pdf
Derivados de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina útiles como inhibidores del receptor del factor de crecimiento de hepatocitos.
(31/08/2016) Compuesto de formula I**Fórmula**
un enantiomero, un diasteromero o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en la que
J es N;
W es CR2b;
Z es -O- o -NR5-;
Z* es -O-, -S(O)v-, o -NR5-;
R2a es -H, R2b es -H o halo;
Ra, Rb, Rc y Rd son cada uno independientemente H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -NO2, -CN, -NR5R5a, -OR4, -C(≥O)R4, -C(≥O)OR4; -C(≥O)NR5R5a, -N(R5)C(≥O)NR5R5a, -OC(≥O)NR5R5a, -S(O)vR4, -S(O)2NR5R5a, -N(R5)SO2R4 cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno o mas grupos R10 segun permita la valencia;
o Ra y Rb junto con el atomo de carbono al que estan unidos…
Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
donde
Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo;
Alk1 representa una…
Derivados de naftiridinona y su uso en el tratamiento, mejora o prevención de una enfermedad viral.
(31/08/2016) Un compuesto que tiene la fórmula general (V), opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, profármaco, cofármaco, cocristal, tautómero, racemato, enantiómero, o diastereómero o mezcla de los mismos,
en la que
X51 es CH o N;
X52-R54 es N o C-R57;
X53 es NR55, N(R55)C(O), C(O)NR55, O, C(O), C(O)O, OC(O); N(R55)SO2, SO2N(R55), S, SO, o SO2;
R50 es -H, -(alquilo C1-6 opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -alquil C1-4-(cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido), o -alquil C1-4-(arilo opcionalmente sustituido);
R51 es -H, un grupo -alquilo C1-6, o un grupo -alquilo C1-6 que está sustituido con uno…
Compuestos y métodos de uso.
(31/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula**
Q2 es de fórmula (III):**Fórmula**
R1 se selecciona entre:**Fórmula**
en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S≥O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3;
R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado…
ORGANOGEL BASADO EN 5-(4-NONILFENIL)-7-AZAINDOLES AUTOENSAMBLADOS.
(25/08/2016). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: GARCÍA FRUTOS,Eva María.
La presente invención se refiere a un compuesto derivado de 7-azaindol, a un organogel formado por estos compuestos que presenta una emisión inducida por agregación (AIE) en la región azul del espectro visible (450-495 nm) y a un xerogel obtenido por desecación de dicho organogel. Dadas estas propiedades, este organogel o xerogel puede ser aplicable a dispositivos optoelectrónicos o a sensores fluorescentes.
Fluoro-9-metil-beta-carbonilo.
(25/08/2016). Solicitante/s: Audiocure Pharma GmbH. Inventor/es: ROMMELSPACHER, HANS, ENZENSPERGER,CHRISTOPH.
Los compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
donde R1 es -F y R2 es -H o -F, o
R1 es -H y R2 es -F;
así como sales farmacológicamente aceptables, solvatos e hidratos de los compuestos antes mencionados.
PDF original: ES-2622980_T3.pdf
Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…
Derivados de pirazolquinolinona, su preparación y su uso terapéutico.
(24/08/2016) Medicamento, caracterizado porque comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa:
* -alquilo (C1-C4)
* -haloalquilo (C1-C4)
R2 representa:
* un grupo:
* un grupo:**Fórmula**
* un grupo:**Fórmula**
-A -X
R3 representa:
* -H
* halógeno
* -alquilo (C1-C6)
* un grupo ciano
* -CO2H
* -CONH2
A representa:
* un grupo arilo o heteroarilo X está ausente o representa:
* halógeno
* un grupo ciano
* un grupo oxo
* -(CH2)nOH * -haloalquilo (C1-C6) * -alquilo (C1-C6) * -alcoxi (C1-C6) 5 * -(CH2)n-arilo * -CHOH-arilo * heterociclo * heteroarilo * -alquil (C1-C6)-heterociclo 10 * -alquil (C1-C6)-heteroarilo * -alquil (C1-C6)-COORa * -alquil (C1-C6)-NRaRb * -heteroaril-(CH2)n-NRaRb…
Derivados de ácido 3-heteroaroilamino-propiónico sustituidos y su uso como compuestos farmacéuticos.
(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos,**Fórmula**
en donde
A se elige de la serie que consiste en C(R1) y N;
D se elige de la serie que consiste en C(R2) y ;
E se elige de la serie que consiste en C(R3);
L se elige de la serie que consiste en C(R4) y N;
donde al menos uno y como mucho dos de A, D o L es N;
G se elige de la serie que consiste en R71-O-C(O)-, R72-N(R73)-C(O)- y tetrazol-5-ilo;
R1 se elige de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), HO-, alquil(C1-C6)-O-,…
Derivados de quinolina selectivamente sustituidos.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula**
donde
R8 es H o metilo;
R9 es -H, metilo o hidroxilo;
R10 es metilo, hidroxilo o NR11R12; y
donde R11 y R12 se eligen independientemente, y donde
R11 es -H, metilo o -CH2-C(O)CH2CH3; y
R12 es
-H, oxopirrolidinilo, dioxidotiopiranilo, isopropilsulfonilo, tetrahidropiranilo, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, hidroxilo, dimetilaminoetanosulfonilo, aminoetanosulfonilo, dimetilaminopropanosulfonilo,C1-C6 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido con
metoxi, -F, -N, metiloxetanilo, etoxi, oxo-, metil imidazolilo, metiltio piperazinilo opcionalmente sustituido con metilo o -CF3,acetamidilo opcionalmente sustituido con metilo o etilo,
oxazolilo opcionalmente sustituido con metilo,
pirazolilo opcionalmente…
Composiciones de antibiótico para tratamiento de conjuntivitis.
(17/08/2016). Solicitante/s: ALCON PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: YANNI, JOHN, M., CAGLE, GERALD, ABSHIRE, ROBERT, L., STROMAN, DAVID, W..
Composición oftálmica tópica que comprende una cantidad antimicrobiana efectiva de Moxifloxacina o un hidrato o sal de ella farmacéuticamente aceptables, en una concentración de 0.1 a 1.0 % en peso y un vehículo farmacéuticamente aceptable para ella, para uso en tratamiento o prevención de una infección oftálmica la cual es conjuntivitis, en la que el tratamiento o prevención de la infección oftálmica comprende la aplicación tópica de una a cuatro gotas de una solución o suspensión estéril de dicha composición oftálmica tópica, de una a cuatro veces por día, al tejido oftálmicos afectado.
PDF original: ES-2602956_T3.pdf
Derivados de diazacarbazol como ligandos tau-pet.
(17/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KNUST,HENNER, KOERNER,MATTHIAS, GOBBI,Luca, MURI,DIETER.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R es hidrógeno o tritio;
F es flúor o 18flúor;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2657121_T3.pdf
Conjugados de análogos de CC-1065 y conectores bifuncionales.
(17/08/2016). Solicitante/s: SYNTARGA B.V.. Inventor/es: BEUSKER,PATRICK,HENRY, SPIJKER,HENRI JOHANNES, JOOSTEN,JOHANNES ALBERTUS FREDERIKUS, COUMANS,RUDY GERARDUS ELISABETH, ELGERSMA,RONALD CHRISTIAAN, MENGE,WIRO MICHAËL PETRUS BERNARDUS, GROOT DE,FRANCISCUS MARINUS HENDRIKUS.
Un compuesto, que es**Fórmula**
o un isómero, o una mezcla de isómeros, en donde R5a se selecciona de entre H, metilo y metoxi,
AZ es**Fórmula**
V1 se selecciona de entre valilcitrulina, valillisina, fenilalanillisina, alanilfenilalanillisina y D-alanilfenilalanillisina, CL es**Fórmula**
L se selecciona de entre**Fórmula**
y**Fórmula**
q varía de 1 a 4, y Ab es un anticuerpo o un fragmento o un derivado del mismo.
PDF original: ES-2660428_T3.pdf
Derivados de sulfonilindol y método para prepararlos.
(10/08/2016) Un compuesto representado por la Fórmula Química 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde,
X es un enlace, -CH2-, -O-, -NH-, -N(CH3)- o -N(CHO)-,
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente CH o N,
R1 es fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, o fenilo condensado con un heterocicloalquilo de 6 miembros que incluye uno o dos átomos de nitrógeno u oxígeno, en donde el R1 está sin sustituir o sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxi, nitro, ciano, halógeno,…
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Inhibidores de ERK y métodos de uso.
(10/08/2016) Compuesto de Fórmula II-E:
**/Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que:
R1 es
**(Ver fórmula)**
o cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes R10 o R11 independientes;
R21 es hidrógeno, halógeno, -OH, -CF3, -OCF3, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -CO2R31,-C(≥O)NR31, -NO2, -CN, - S(O)0-2R31, -SO2NR31R32, -NR31C(≥O)R32, -NR31C(≥O)OR32, -NR31C(≥O)NR32R33, -NR31S(O)0-2R32, -C(≥S)OR31, - C(≥O)SR31, -NR31C(≥NR32)NR32R33, -NR31C(≥NR32)OR33, -NR31C(≥NR32)SR33, -OC(≥O)OR33, -OC(≥O)NR31R32, - OC(≥O)SR31, -SC(≥O)SR31, -P(O)OR31OR32, -SC(≥O)NR31R32, -L-alquilo C1-10, -L-alquenilo C2-10, -L-alquinilo C2- 10, -L-heteroalquilo…
Compuestos diméricos de agonistas de los receptores de FGF (FGFR), proceso para la preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(10/08/2016) Compuestos correspondientes a la fórmula general:
M1-L-M2
en la que M1 y M2, que pueden ser idénticos o diferentes, representan cada uno, independientemente uno de otro, una unidad de monómero M y L representa un grupo conector que une M1 y M2 de forma covalente, caracterizados por que dicha unidad de monómero se corresponde con la fórmula general M que sigue: **Fórmula**
en la que
- el asterisco * indica el sitio de enlace entre la unidad de monómero y el conector L, estando situado dicho sitio de enlace de cada unidad de monómero M1 y M2 sobre uno de los sustituyentes R o R2,
- R representa un átomo de hidrógeno (en cuyo caso el sitio…
Proceso para la preparación y purificación de apixaban.
(10/08/2016). Solicitante/s: GLENMARK PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: BHIRUD,SHEKHAR BHASKAR, MISHRA,SUSHANTA, NARAYANAN,SURESH BABU, NAYKODI,SACHIN BHAGWAN, NAIK,SAMIR, SRIVASTAVA,SACHIN, PATIL,PRAMOD VITTHAL.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) desproteger un compuesto de fórmula IX, en donde R se selecciona del grupo que consiste en fenilo, fenilo opcionalmente sustituido, bencilo, bencilo opcionalmente sustituido, alilo, tritilo, sililo y C(O)R1, en donde R1 es H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo y n-pentilo para obtener un compuesto de fórmula X; y
**(Ver fórmula)**
b) metilar el compuesto de fórmula X para obtener apixaban, un compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2635037_T3.pdf
Compuestos de sulfonamida que tienen actividad antagónica de TRPM8.
(10/08/2016) Un compuesto del siguiente general formula:**Fórmula**
en donde
es heterociclo aromático bicíclico que consiste en piridina condensada con benceno,
uno de Y y Z es CR2d, y el otro es un enlace químico
el Anillo B es (a) hidrocarburo aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 11 carbonos como átomos anulares; (b) hidrocarburo alicíclico monocíclico o bicíclico con 3 a 12 carbonos como átomos anulares; (c) heterociclo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 11 miembros que contiene átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre átomos de oxígeno, átomos de azufre y átomos de nitrógeno; o (d) heterociclo no aromático monocíclico o bicíclico de…
Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.
(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde
X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo;
Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I;
L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r;
…
Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.
(03/08/2016) Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General :**Fórmula**
o una sal del mismo, en la que
R1 representa:
alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno,
alquenilo de C2-C6,
alcanoílo de C1-C6,
alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno,
hidroxi-alquilo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6,
hidroxi-alcanoílo de C1-C6,
fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6,
alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,
hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,
carboxi…
Proceso de preparación de Apixaban.
(03/08/2016) Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (II), como un estereoisómero individual o una mezcla de ellos, o una sal de él**Fórmula**
en el que cada uno de X y Y, que son los mismos o diferentes, es un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido;
un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido; un grupo alcoxi C1- C12 opcionalmente sustituido; un halógeno; hidroxi; ciano; nitro; un grupo amina -NR'R" o un grupo amida - NR'COR", en el que cada uno de R' y R", que son los mismos o diferentes, es hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido; un grupo cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido; un grupo arilo opcionalmente sustituido;…
Nuevos derivados de 3-(1h-pirazol-4-il)-1h-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de nik.
(03/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado a partir del grupo constituido por tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo e isotiazolilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(03/08/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, QUN, LI, HUI-YIN, XUE, CHU-BIAO, WANG,Anlai , RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, YAO,WENQING, HUANG,TAISHENG, SHAO,LIXIN, KONG,LING, YE,HAI FEN.
Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad seleccionada de rechazo de aloinjerto y enfermedad de injerto contra huésped.
PDF original: ES-2662588_T3.pdf
Sales de arginina de un agonista de TLR7.
(03/08/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE BIOLOGICALS SA. Inventor/es: DODD,STEPHANIE KAY, JAIN,SIDDARTHA.
Una sal de arginina del ácido 3-(5-amino-2-(2-metil-4-(2-(2-(2-fosfonoetoxi)etoxi)etoxi) fenetil) benzo(f)[1,7]naftiridin-8-il)propanoico.
PDF original: ES-2597755_T3.pdf
(03/08/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BARDEN,TIMOTHY,C, PENG,Bo, YANG,JANE, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, SPROTT,KEVIN, FRETZEN,ANGELIKA.
Un compuesto seleccionado de la Tabla 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**.
PDF original: ES-2601499_T3.pdf
(03/08/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
Y es N o C-R1';
G es un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 0, 1, 2 o 3 heteroátomos, seleccionado del grupo que consiste en fenilo, piridinilo con diferentes posiciones de N, imidazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, tiofenilo, tiazolilo, pirazolilo o tiadiazolilo, que están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o NRR'; R y R' son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-7, o pueden formar junto con el átomo de N al que están unidos un grupo heterocíclico saturado de cinco o seis miembros que puede contener un oxígeno, NH o grupo N-alquilo C1-C7 adicional;
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Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.
(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2;
uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N;
R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…