CIP-2021 : A61K 31/4155 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4155 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.
(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
(E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida;
**(Ver fórmula)**
6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…
Derivados de pirazol como inhibidores de la calicreína plasmática.
(13/05/2020). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY, ROOKER,DAVID PHILIP, PETHEN,STEPHEN JOHN.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2805027_T3.pdf
Compuestos con actividad antitumoral.
(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.
Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es un grupo alquilo;
R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo;
B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y
A es un grupo oxoimidazolidinilo.
PDF original: ES-2796276_T3.pdf
(18/03/2020) compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo o N-óxido del mismo; en donde: n es 1 o 2,
Het se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; un halógeno seleccionado de F, Cl y Br; C1-6 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 30 (halo)alcoxi, y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-6 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente,…
Derivados de 2-(1-heteroarilpiperazin-4-il)metil-1,4-benzodioxano como antagonistas de alfa2C.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un anillo heterocíclico insaturado de cinco miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está sin sustituir o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 1 sustituyente R1, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 2 sustituyentes R1 y R2, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 3 sustituyentes R1, R2 y R3, o dicho anillo heterocíclico está sustituido con 4 sustituyentes R1, R2, R3 y R4;
R1 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alquilo (C1-C6),…
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Halogenopirazoles como inhibidores de la trombina.
(26/02/2020) Un compuesto para su uso en el tratamiento de una enfermedad o trastorno en un sujeto, teniendo el compuesto la Fórmula (IIa):
**(Ver fórmula)**
o una sal, éster, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptables del mismo;
donde
L1 es -NR4-;
L2 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
L3 es un enlace, alquileno sustituido o no sustituido, heteroalquileno sustituido o no sustituido, -S-, -SO-, -SO2-, - O-, -NHSO2- o -NR4-;
R1 es alquilo C1-C24 sustituido o no sustituido, heteroalquilo de 2 a 20 miembros…
Compuestos de 3-aminocicloalquilo como inhibidores de ROR-gamma-T y sus usos.
(17/02/2020) Un compuesto según la fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde:
a es una ausencia de enlace o un enlace;
z es 3, 2 o 1;
X es C(O), CH2, o CHRb;
Y es N;
n = 0, 1, 2, 3 o 4;
A4 es CR4 o N,
A5 es CR5 o N,
A6 es CR6 o N,
A7 es CR7 o N,
con la condición de que no más de dos de A4-A7 puedan ser N;
Rb es alquilo (C1-4);
R1 es
(i) carbociclilo (C3-12); o
(ii) un heterociclilo de 4 a 12 miembros,
ambos (i) y (ii) opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
R2 es hidroxicarbonilo, hidroxicarbonil alquilo (C1-10), alquilo (C1-10)-sulfoxiaminocarbonilo, o carbamoilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alquilo (C1-3)C(O)O-, fenilo, alquilo (C1-4), oxo o alcoxi…
Compuesto de alfa y beta-amida insaturada derivado de benzotriazol usado como inhibidor de TGF-betaRI.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxilo, amino o entre el grupo que consiste en alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 y fenilo, y el grupo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
R3 se selecciona entre hidrógeno o entre alquilo C1-3 que está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R;
opcionalmente, R2 y R3 se unen para formar un anillo de 5-6 eslabones, que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R;
cada uno de R4 y R5 se selecciona…
Pirazol para el tratamiento de trastornos autoinmunes.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, un grupo heterocíclico aromático policíclico fusionado de 8 a 14 miembros, o un grupo arilo C6-14, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de
un átomo de halógeno,
un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (i) un átomo de halógeno, y
(ii) un grupo hidroxilo,
un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 átomos de halógeno,
un grupo heterocíclico aromático monocíclico de 5 a 6 miembros, o un grupo heterocíclico…
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Compuestos y composiciones destinados a modular las actividades de quinasa de EGFR mutante.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es CH o N;
R1 es H, R8 o -OR8;
R2 es hidrógeno, C1-6 alquilo, arilo monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heteroarilo o arilo es opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13; y en donde el heteroarilo que tiene uno o más átomos de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno con R8;
R3 es hidrógeno, heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos…
Tratamiento y diagnóstico de melanoma.
(09/10/2019). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: TAVAZOIE,SOHAIL, PENCHEVA,NORA G.
Un agonista de LXRβ, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de un cáncer metastásico en un sujeto que lo necesita mediante el incremento del nivel de expresión o el nivel de actividad de ApoE, en donde el cáncer metastásico es resistente a un antiproliferativo de la Tabla 2 y el agonista de LXRβ es:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2765573_T3.pdf
Macrociclos de diamida como inhibidores del factor XIA.
(09/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
El anillo B se selecciona independientemente entre arilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
W se selecciona independientemente entre (CR1R2)1-2, O, NH y N(alquilo C1-4);
X se selecciona independientemente entre -CR8NH-, -NHC(=O)- y -C(=O)NH-; con la condición de que cuando W es O, NH y N(alquilo C1-4), X no es -NHC(=O)-;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno,…
Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP).
(02/10/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PLOWRIGHT,Alleyn Thomas, BRODDEFALK,JOHAN OLOF, EMTENÄS,HANS FREDRIK, GRANBERG,KENNETH LARS, LEMURELL,MALIN ANITA, PETTERSEN,DANIEL TOR, ULANDER,LARS JOHAN ANDREAS.
Un compuesto de formula (IV):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es CH o CCH3;
R2 es -H o -F;
R4 es -H o -CH3; y
R8 es -H o CH3.
PDF original: ES-2760466_T3.pdf
Derivados de fluoroindol como moduladores alostéricos positivos del receptor muscarínico M1.
(18/09/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, SUBRAMANIAN,RAMKUMAR, BENADE,VIJAY SIDRAM.
Un compuesto de fluoroindol de fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
R2 es**Fórmula**
en la que * representa el punto de unión;
R3 es flúor o hidrógeno;
R4 es halógeno, S-CH3 o hidrógeno;
R5 es CH3, -CH2CH2F o hidrógeno;
a es 1 o 2;
o una forma isotópica, un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2750868_T3.pdf
Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Aminometilen pirazolonas con actividad terapéutica.
(19/06/2019). Solicitante/s: Compound Handling B.V. Inventor/es: SCHALKEN,JACOBUS ANTONIUS, VIËTOR,HENDRIK ENGELBERTUS, HOOIJ,VAN ONNO, PIET,DENNIS PATRICK, MAAS,PETRUS EMMANUEL MARIE, TIJHUIS,JOHANN HEINRICH, DEERENBERG,SIRIK, SPRENKELS,NANDA ELISABETH, TANG,SIU HA.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula**
en la que:
X es S;
R1 es H;
R2 es Z y Z es fenilo, opcionalmente sustituido en la posición meta o para, o en ambas posiciones, con uno o dos sustituyentes seleccionados entre la lista que consiste en -NO2, halógeno, CF3, alquilo(1C-4C) y metoxi;
o Z es tien-2-ilo, opcionalmente sustituido en la posición 3, 4 o 5 con halógeno;
o Z es N-metilpirol-3-ilo o benzo[b]tien-2-ilo o 2-naftalenilo;
R3,R4 son H,H o H,CH3 o CH3,CH3;
R5 es H;
R6 es halógeno o metoxi;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2746064_T3.pdf
Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol.
(08/05/2019) Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal;
en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste en enfermedad renal diabética, nefropatía hipertensiva, glomerulonefritis, pielonefritis, nefritis intersticial, nefritis lúpica, enfermedad renal poliquística e insuficiencia renal;
y la enfermedad renal está relacionada con proteinuria, esclerosis glomerular, o fibrosis intersticial renal; que comprende un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol;
1-(piridin-2-il)-3-fenil-4-propil-1H-pirazol-5-ol·HCl;
3-(3-metoxifenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5(4H)-ona;
3-(4-bromofenil)-1-(piridin-2-il)-1H-pirazol-5-ol;
…
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula**
en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros;
en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…
Pirazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrógenos.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula**
en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula**
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…
Compuestos y usos de los mismos para la modulación de hemoglobina.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
o un óxido de N del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cada uno de ellos.
en la que R es un fosfato, un difosfato, un fosfonato o un resto que contiene fosforamidato;
o. R es -C(O)R31, C(O)O31, o CONR13R14, donde cada R31 es independientemente una alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; y
R13 y R14 independientemente son alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclo de 4-9 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros, que contiene al menos 1 resto de nitrógeno básico; o R13 y…
Procedimientos para el tratamiento de cáncer amplificado por HER2.
(16/04/2019). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, CHEN,JUN, ELIAS,LAURENCE.
Compuesto (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende Ibrutinib para usar en el tratamiento de un cáncer amplificado por HER2.
PDF original: ES-2709509_T3.pdf
(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula**
donde n es un número entero de 0 a 3;
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…
Procedimiento dirigido a enfermedades mutantes con PTEN y composiciones para las mismas.
(27/03/2019) Un antagonista de PLK4 para su uso en un procedimiento para tratamiento de cáncer en un paciente con cáncer, en el que dicho cáncer se caracteriza por una mutación del gen PTEN, en el que la mutación del gen PTEN da como resultado una expresión reducida de PTEN en comparación con un control normal, la expresión de una proteína PTEN no funcional o de funcionamiento limitado, o una pérdida de la expresión de PTEN, en el que el antagonista de PLK4 está representado por la fórmula estructural (X): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Ra es halógeno, ciano, -NR1R2, -NR2C(O)R1, -C(O)OR1, -OC(O)R1, -N(R2)C(O)NR1R2, -OR1 o alquilo C1-6, en la que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OH, -SH, -O(alquilo C1-6), -S(alquilo C1-6)…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Compuestos bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas animales.
(01/03/2019). Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FISCHER, REINER, HUBSCH, WALTER, MALSAM, OLGA, BRETSCHNEIDER, THOMAS, DR., HALLENBACH, WERNER, SCHWARZ, HANS-GEORG, GORGENS, ULRICH, VELTEN,ROBERT, KOBBERLING,JOHANNES, MAUE,MICHAEL, DÉCOR,ANNE, HAHN,JULIA JOHANNA, RAMING,KLAUS, BÖHNKE,NIELS, HORSTMANN,SEBASTIAN, HARSCHNECK,TOBIAS.
Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
Z1 representa (C1-C2)-alquilo perhalogenado;
Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo o -S(O)0-2-(C1-C2)-halogenoalquilo;
Z3 representa (C1-C2)-alquilo;
R1 representa hidrógeno (H) o (C1-C2)-alquilo;
R2 representa H o ciano (CN);
R3 representa CH3 o cloro (Cl);
A1 representa CH o nitrógeno (N)
con la condición de que se excluyen los dos compuestos caracterizados por las siguientes combinaciones:**Fórmula**.
PDF original: ES-2702454_T3.pdf
Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.
(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula**
en la que
el anillo Cy es
arilo C6-10,
cicloalquilo C3-8 o
cicloalquenilo C3-8,
n1 es 0, 1, 2, 3 o 4,
R1a es
un atomo de halogeno,
hidroxi,
carboxi,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo alcoxi C1-6,
un grupo cicloalquilo C3-6,
un grupo haloalquilo C1-6,
un grupo hidroxialquilo C1-6,
un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6,
un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6,
…
Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.
(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.
Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2720073_T3.pdf
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Inhibidor para trastornos retinocoroideos.
(27/12/2018). Solicitante/s: Yamaguchi University. Inventor/es: KIMURA,KAZUHIRO.
Un inhibidor para uso en un método para tratar un trastorno retinocoroideo que comprende el ácido (E)-4-(2-{3- [(1H-pirazol-1-ilo)metilo]-5,5,8,8-tetrametilo-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno-2-ilo}vinilo)benzoico, un éster del mismo, o una sal del mismo como ingrediente eficaz, en el que el tratamiento comprende inhibir la formación de cicatrices o atrofia.
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