CIP 2015 : A61K 31/4155 : no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4155[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4155 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.

(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Inventor/es: LI, QUN, LI,YUN-LONG, CAO,Ganfeng , ZHUO,JINCONG, QIAN,DING-QUAN, MEI,SONG, PAN,YONGCHUN, JIA,ZHONGJIANG.

Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.

PDF original: ES-2720073_T3.pdf

Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.

(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; • R1 representa → alquilo(C2-6); → alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3); → fluoroalquilo(C1-4); → fluoroalcoxi(C1-3); → pentafluoro-sulfanilo; → cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que • dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…

Inhibidor para trastornos retinocoroideos.

(27/12/2018). Solicitante/s: Yamaguchi University. Inventor/es: KIMURA,KAZUHIRO.

Un inhibidor para uso en un método para tratar un trastorno retinocoroideo que comprende el ácido (E)-4-(2-{3- [(1H-pirazol-1-ilo)metilo]-5,5,8,8-tetrametilo-5,6,7,8-tetrahidronaftaleno-2-ilo}vinilo)benzoico, un éster del mismo, o una sal del mismo como ingrediente eficaz, en el que el tratamiento comprende inhibir la formación de cicatrices o atrofia.

PDF original: ES-2694831_T3.pdf

Compuesto de indol.

(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo: [Fór. quím. 16] **Fórmula*+ en la fórmula, R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-, R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido, Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-, R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32, R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6, R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno, los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…

Moduladores del receptor X hepático (LXR) para el tratamiento de enfermedades, trastornos y afecciones dérmicas.

(23/11/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (E): **Fórmula** en la que: A y B son cada uno nitrógeno, en la que A y B están unidos entre sí para formar un anillo heteroarilo de cinco miembros; L1 es un enlace, alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; L2 es alquilo de C1-C6, o heteroalquilo de C1-C6; R1 es hidrógeno, halógeno, -CF3, -OR8, -N(R8)2, -C(≥O)R8, -C(≥O)OR8, -C(≥O)N(R8)2, -C(≥N-OH)R8, -C(≥S)N(R8)2, - C(≥CH2)CH3, o -C(≥O)OCH2SCH3; R2 es -C(≥O)OR9, -C(≥O)N(R9)2, -NR10C(≥O)R9, -C(≥N-OH)R9, -C(≥S)N(R9)2, o -C(≥O)OCH2SCH3; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo de C1-C6; R4 es arilo o heteroarilo; en el que el arilo o heteroarilo está sustituido con por lo menos un R11; cada R8, y cada R10 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de…

Combinación de bortezomib con afuresertib y uso de la misma en el tratamiento de cáncer.

(15/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KUMAR, RAKESH.

Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2689760_T3.pdf

Moduladores de la ruta del complemento y usos de los mismos.

(30/10/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.

Un compuesto representado por la Fórmula (V) o (VI):**Fórmula** en donde: Z2 es CR2 o N; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, o pirimidinilmetoxi; R5 es metilo o amino; y R10 es alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-metilo, o halo-alquilo C1-C2.

PDF original: ES-2687983_T3.pdf

Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.

(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula** 10 opcionalmente sustituidos con R'''; R1 es ciclopropilo; R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH; el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula** L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH; A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ; R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…

Moduladores de derivados de pirazoles del canal de calcio activado por la liberación de calcio y métodos para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas.

(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, …

Formas cristalinas de 1-(5’-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5- dihidroisoxazol-3-il)-3’H-espiro[azetidin-3,1’-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona.

(11/04/2018) Una Forma cristalina A de (S)-1-(5'-(5-(3,5-dicloro-4-fluorofenil)-5-(trifluorometil)-4,5-dihidroisoxazol-3-il)-3'Hespiro[ azetidin-3,1'-isobenzofuran]-1-il)-2-(metilsulfonil)etanona que presenta al menos una de las siguientes propiedades: a) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07; b) un patrón de difracción de rayos X que tiene picos característicos expresados en grados 2θ (± 0,2 º) a aproximadamente 17,18, 18,83 y 20,07 y que además comprende al menos un pico de difracción adicional expresado en grados 2θ (± 0,2 º) seleccionado entre…

Uso de ligandos sigma en la hiperalgesia inducida por opioides.

(28/03/2018) Ligando sigma para su uso en el tratamiento de la hiperalgesia inducida por opioides asociada a la terapia con opioides, en el que el ligando sigma tiene la Fórmula (I) general:**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9,…

Compuestos de N-pirrolidinilo, N''-pirazolilurea, tiourea, guanidina y cianoguanidina como inhibidores de la cinasa Trka.

(10/01/2018) Un compuesto seleccionado - de entre los compuestos de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde el anillo B y el resto NH-C(≥X)-NH están en configuración trans; Ra, Rb, Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), o Rc y Rd se seleccionan independientemente de entre H y alquilo (1-3C), y Ra y Rb, junto con el átomo al que están enlazados, forman un anillo de ciclopropilo; X es O, S, NH o N-CN; R1 es (alcoxi 1-3C)(alquilo 1-6C), (trifluorometoxi)alquilo (1-6C), (alquil 1-3C-sulfanil)alquilo (1-6C), monofluoroalquilo (1-6C), difluoroalquilo (1-6C), trifluoroalquilo…

Derivados de pirazol-carboxamida como moduladores de TAAR para su uso en el tratamiento de varios trastornos, tales como depresión, diabetes y enfermedad de Parkinson.

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxi; o es piridin-2, 3 o 4-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, ciano, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alquilo C1-7 sustituido con hidroxilo, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, o alcoxi C1-7 sustituido con hidroxilo; o es pirimidin-2, 4 o 5-ilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo-C3-6, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o alquilo C1-7 sustituido con halógeno, o es pirazin-2- ilo, opcionalmente…

Inhibición de IL17 e IFN-gamma para el tratamiento de una inflamación autoinmunitaria.

(01/11/2017) Compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo o alquilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R' Ar es arilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; Z es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; Y es H, halógeno, haloalquilo, alquilo o un éster alquílico, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes R'; R' representa independientemente H, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2,-SO2NHR",…

Inhibidores de neprilisina.

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** en la que: * R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado; * R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…

Pirazol carboxamidas como inhibidores de quinasa Janus.

(07/06/2017). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: YOUNG, JONATHAN, R., WEI, ZHONGYONG, SIU,TONY, WOO,HYUN CHONG, SHI,FENG, BRUBAKER,JASON, CLOSE,JOSHUA, SMITH,GRAHAM FRANK, TORRES,LUIS E.

Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo en donde: **(Ver fórmula)** Ra y R4 se eligen cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 2, 3 o 4; X es independientemente elegido entre C, N, S y O, en donde al menos un X es distinto 10 de carbono; A se elige entre arilo y heteroarilo; R2 y R3 cada uno de se selecciona independientemente entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquilo C0-10alquilo C0-10, 20 cicloalquilo C3-8alquilo 0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8)alquilo C0-10, en donde cada uno de R2 y R3 están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R5a; R5a 25 se selecciona entre: hidrógeno, halógeno, alquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, 30 heteroalquil(oxi)0-1(carbonil)0-1 C1-10alquilo C0-10, .

PDF original: ES-2633793_T3.pdf

Bencilpirazoles sustituidos.

(31/05/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1/R2 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno o fenil-S-, R3 es independientemente entre sí hidrógeno, 1-6C-alcoxi, halógeno, 2-6Calquenilo, 3-6C-cicloalquilo, 1-6C-haloalcoxi o C(O)OH, n es 1-3, R4 es (a) hidrógeno, (b) hidroxi, (c) 1-6C-alcoxi opcionalmente sustituido con (c1) 1-2 OH (c2) NR9R10, (c3) 1-4C-alquil-S-, (c4) 1-4C-alquil-S(O)-, (c5) 1-4C-alquil-S(O)2-, (c6) -S(O)2NR9R10, (d)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión, (e)**Fórmula** en la que el * es el punto de unión (f) ciano, …

Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.

(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4); X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b); W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4); …

Estimuladores de GCs.

(25/01/2017) Un compuesto según la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde: el anillo B es fenilo o un anillo heteroarilo de 6 miembros, que contiene 1 o 2 átomos anulares de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de 1 a 3; cada JB se selecciona independientemente de halógeno, un grupo alifático C1-6, o -ORB; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho está opcionalmente e independientemente sustituido con hasta 3 ejemplos de R3; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, un grupo alifático C1-6 o un grupo cicloalifático C3-8; en donde cada grupo alifático C1-6 dicho y cada…

Derivado de pirazol amida.

(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra; Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7; R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…

Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.

(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…

Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de los canales iónicos.

(16/11/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que Y es -L-R1 o un anillo heterociclilo o heteroarilo unidos a través de un átomo de nitrógeno del anillo, en el que cada heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, oxo, alcoxi C1-C6, -OH, -NH2, -COR7, -CO2R7, -NHSO2R7, -NHCO2R7 y -CN; y en el que cada alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, heterociclilo, heteroarilo y alcoxi C1-C6 está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-C6, halo, -CF3, -CN, -OH, -NH2 o -OCF3; X es CR8 o N; Z es CR9 o N; L es -O-, -NR5-, -NR5(CHR6)n-, -O(CHR6)n, -O(CHR6)nC(O)-,…

Derivados de pirazol y su uso como antagonistas de LPAR5.

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en el que R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)- alquil(C1-C4)-, Ar y Ar-alquil(C1-C4)-; R2 y R3 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1- C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-, Ar, Ar-alquil(C1-C4)-, alquil(C1-10 C4)-O-, cicloalquil(C3-C7)-O-, cicloalquil(C3-C7)-alquil(C1-C4)-O-, Ar-O- y Ar-alquil(C1-C4)-O-, R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de la serie que consiste en hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C6), o los grupos R4 y R5 junto con el átomo de carbono que los soporta forman un anillo de cicloalcano (C3-C7) que no está sustituido o está sustituido con…

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor.

(02/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: X es O, S, NH o N-CN; el Anillo A es de fórmula A-1 o A-2 **Fórmula** Y es H, halógeno, (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), alquilo(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], cianoalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), alcoxi(1-6C) [opcionalmente sustituido con 1-5 fluoros], CN, aminocarbonilo o (alcoxi 1-4C)carbonilo; Ra, Rb y Rc se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo(1-3C), alcoxi(1-3C) y CN; B es NR1, O, un enlace, CRdRe, S o SO2; D es NR1, O, un enlace,…

Moduladores GPR40 de dihidropirazol.

(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O; el anillo A es independientemente**Fórmula** el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2; R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula** fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…

Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.

(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo; R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…

Derivados de 1-arilpirazol diméricos.

(19/10/2016). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Inventor/es: MENG, CHARLES, Q..

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en ciano y -C(S)NR7R11; R3 y R3a son halógeno; R4 y R4a son halogenoalquilo; R5 y R5a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo y -NR11R12; Z y Z1 son C-R3; R7 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo; R11 y R12 son hidrógeno; R13 y R13a son -S(O)n-; L es alquilo; y n es independientemente 0, 1 o 2; o una sal del mismo.

PDF original: ES-2605811_T3.pdf

Moduladores de dihidropirazol GPR40.

(28/09/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., ELLSWORTH,BRUCE,A, WU,XIMAO, SHI,JUN, JURICA,ELIZABETH A, HERNANDEZ,ANDRES S.

Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: R1 es independientemente fenilo sustituido con 0-3 R6 o piridinilo sustituido con 0-3 R6; R2 es, en cada caso, independientemente halógeno o alquilo C1-4; R3 se selecciona independientemente de: CF3, 4-halo-Ph, 4-CN-Ph, 4-CO2(alquil C1-2)-Ph, 2-halo-4-CN-Ph y pirimidin-2-ilo; R4 es independientemente alquilo C1-4 o ciclopropilmetilo; R5 es, en cada caso, independientemente halógeno; y R6, en cada caso, se selecciona independientemente de: OH, halógeno, CN, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; y en donde el compuesto de Fórmula (I) puede estar marcado isotópicamente.

PDF original: ES-2606685_T3.pdf

Composiciones y método para la estimulación de la respuesta sexual femenina y masculina.

(07/09/2016). Solicitante/s: MULTICHEM R&D S.R.L. Inventor/es: SEGALLA,GABRIELE.

Composiciones tópicas para la estimulación de la respuesta sexual femenina y/o masculina, y/o el aumento de la intensidad de dicha respuesta, también hasta maximización de la misma, que comprende - al menos el 0,5% en peso de nicotinato de mentilo como agente activo estimulante primario que actúa sobre la fisiología de la respuesta sexual femenina y/o masculina; y - al menos un vehículo lipófilo adecuado, adecuado para solubilizar el nicotinato de mentilo y permitir la rápida absorción en la piel del mismo; y/o - al menos un excipiente siendo dichas composiciones dermatológicamente aceptables para la administración tópica sobre los tejidos epiteliales de las zonas erógenas femeninas y/o masculinas.

PDF original: ES-2605644_T3.pdf

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