CIP-2021 : C07D 239/70 : condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 239/00C07D 239/70[1] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada.

C07D 239/70 · condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma amorfa de un compuesto de pirimidinil-ciclopentano inhibidor de la AKT, composiciones y métodos de la misma.

(06/05/2020). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: GOSSELIN, FRANCIS, SAVAGE,SCOTT J, STULTS,JEFFREY, CHAKRAVARTY,PAROMA, KOTHARI,SANJEEV.

Monohidrocloruro de (S)-2-(4-clorofenil)-1-(4-((5R,7R)-7-hidroxi-5-metil-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[d]pirimidin-4- il)piperazin-1-il)-3-(isopropilamino)propan-1-ona amorfo.

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Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I), **(Ver fórmula)** o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CO, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C, Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN, …

Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.

(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula** o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo, en donde A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10; R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido; m es 0 o 1; c es 0, 1, o 2; Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula** …

Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.

(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCALONE, MICHELANGELO, IDING, HANS, GOSSELIN, FRANCIS, REENTS,REINHARD.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento de un compuesto de fórmula (II) **(Ver fórmula)** con un compuesto de fórmula (III) **(Ver fórmula)** en donde R1 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, tercbutoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo. R2 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, terc- butoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo. M es un ion metálico seleccionado entre la lista de ion de metal alcalino, ion de metal alcalinotérreo e ion de metal de transición.

PDF original: ES-2765511_T3.pdf

Procesos para preparar compuestos de (ciclopentil[d]pirimidin-4-il)piperazina.

(14/08/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: IDING, HANS, WIRZ, BEAT, GOSSELIN, FRANCIS, SAVAGE,Scott, REENTS,REINHARD, HAN,CHONG.

Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** o una sal del mismo, con un agente de metalación para formar el compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo; en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de amino.

PDF original: ES-2749100_T3.pdf

Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad de la elastasa de neutrófilos.

(15/05/2019). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: OOST, THORSTEN, ANDERSKEWITZ, RALF, MORSCHHAEUSER, GERD, PETERS,STEFAN, GNAMM,CHRISTIAN, HOESCH,HOLGER, RIES,UWE JOERG.

Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** y R3 es H;**Fórmula** o R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** y R3 es CH3; o R1 es**Fórmula** R2 es**Fórmula** y R3 es CH3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2740428_T3.pdf

Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer.

(07/11/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: LEE,BRIAN, SAMPATH,DEEPAK, LIN,KUI, NANNINI,MICHELLE, PUNNOOSE,ELIZABETH.

Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y GDC-0973 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo seleccionado de cáncer de colon, melanoma, cáncer de pulmón y cáncer de próstata.

PDF original: ES-2688809_T3.pdf

Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.

(13/12/2017) Productos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** in que: p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0; R1 se elige de los siguientes valores a) a e): a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy; c) R1 es…

Combinación de compuesto inhibidor de AKT y abiraterona para su uso en tratamientos terapéuticos.

(29/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SAMPATH,DEEPAK, NANNINI,MICHELLE.

Un compuesto de Fórmula la:**Fórmula** junto con abiraterona para su uso en el tratamiento terapéutico de un trastorno hiperproliferativo, en donde el trastorno hiperproliferativo es cáncer de próstata.

PDF original: ES-2660263_T3.pdf

Combinación de compuesto inhibidor de AKT y vemurafenib para su uso en tratamientos terapéuticos.

(15/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: HOEFLICH,KLAUS, MERCHANT,MARK.

Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en combinación con vemurafenib o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento terapéutico de melanoma metastásico o no extirpable.

PDF original: ES-2657750_T3.pdf

Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(11/10/2017) Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o una sal, solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CH2, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2…

Nuevos compuestos de pirimidina condensados sustituidos.

(17/05/2017) Compuestos de pirimidina de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z; Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano y los alquilo mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos; V es CH2 o un grupo S(O)x, siendo x igual a 0, 1 o 2, mientras que uno o dos átomos de hidrógeno del grupo CH2 pueden estar sustituidos por el mismo sustituyente K o por sustituyentes K diferentes; T es oxígeno CH2, CHR1 o CR1R2; R1 y R2 representan,…

Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y agentes quimioterapéuticos, y métodos de uso.

(04/01/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SAMPATH,DEEPAK, WALLIN,JEFFREY, LIN,KUI, NANNINI,MICHELLE, PUNNOOSE,ELIZABETH, PATEL,PREMAL.

Un compuesto de formula Ia:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo para su uso con uno o mas agentes seleccionados de entre 5-FU, capecitabina, o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos, en el tratamiento terapeutico de un trastorno hiperproliferativo.

PDF original: ES-2620644_T3.pdf

Compuestos de pirimidina bicíclicos condensados como inhibidores de las aurora cinasas.

(23/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en donde uno de los dos enlaces es un enlace sencillo y el otro es un enlace doble; X1 es O y X2 es CR2; cada uno de Y y Z, independientemente, es O, S, o NRb, en donde Rb es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, ciano, o NO2; cada uno de R1 y R2, independientemente, es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, halo, ciano, nitro, ORc, OC(O)Rc, C(O)Rc, C(O)ORc, C(O)NRcRd, NRcRd, NHC(O)Rc, NHC(O)NRcRd, NHC(S)Rc, NHC(O)ORc, SO3Rc, o SO2NRcRd,…

Síntesis de tetraciclinas y sus análogos.

(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula: **Fórmula** o su sal o tautómero, en donde R3 es hidrógeno; halógeno; alifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; heteroalifático cíclico o acíclico, sustituido o no sustituido, ramificado o no ramificado; acilo sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; -ORC; -C(≥O)RC; -CO2RC; -CN; -SCN; -SRC; - SORC; -SO2RC; -NO2;-N(RC)2; -NHC(O)RC; o -C(RC)3; en donde cada caso de RC es independientemente hidrógeno, un grupo protector, alifático, heteroalifático, acilo; arilo; heteroarilo; alcoxi; ariloxi; alquiltio; ariltio; amino, alquilamino, dialquilamino, heteroariloxi; o heteroariltio; R4 es hidrógeno; halógeno;…

Preparación de 3-[2-[4-((6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)-l-piperidinil)-6,7,8,9-tetrahidro-9-hidroxi-2-metil-4H-pirido[1,2 a]-primidin-4-ona (paliperidona) y palmitato de paliperidona.

(25/05/2016). Solicitante/s: Ramamohan Rao, Davuluri. Inventor/es: PONNAIAH,RAVI, BATTHINI,GURUSWAMY, NEELA,PRAVEEN KUMAR, RAVANABABU,KOSIREDDY, SUDHEER,KALLEPALLY, VENKATA NARASIMHARAO.

Procedimiento para preparar éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4Hpirido[ 1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V**Fórmula** que comprende las etapas de: (i) combinar 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9-hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula IV con un derivado de ácido graso en presencia de un derivado de piridina, al menos una base y al menos un disolvente orgánico para obtener una mezcla de reacción y (ii) añadir haluro de ácido a la mezcla de reacción obtenida en la etapa (i) y mantener la mezcla durante un tiempo suficiente para dar el compuesto, éster de palmitato de 3-(2-cloroetil)-6,7,8,9-tetrahidro-2-metil-9- hidroxi-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona de fórmula V:**Fórmula**.

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Compuestos para la reducción de producción de beta-amiloide.

(18/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde dicho anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxi C1-6 y alquilo C1-6; B se selecciona de fenilo y piridinilo, en donde el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxi-C1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Composición farmacéutica que comprende un compuesto seleccionado de fórmula I:**Fórmula** tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos; y un segundo fármaco; en la que en la fórmula I: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros,…

Ciclopenta[d]pirimidinas hidroxiladas como inhibidores de la proteína quinasa AKT.

(17/12/2015) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereoisómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en la que: R1 es H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H; R5 es H, Me, Et o CF3; A se selecciona entre las fórmulas 2 y 4**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente…

Dihidropirimidinonas bicíclicas sustituidas y su uso como inhibidores de la actividad elastasa de neutrófilos.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 es fenilo o un heteroarilo de cinco o seis miembros, en el que uno, dos o tres elementos están reemplazados por un elemento seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O o S; estando cada anillo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, O2N-, NC-, H2N-, HO-, R1.1, R1.1O-, R1.2, R1.3S-, R1.3(O)S- y R1.3(O)2S-; R1.1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-6-, haloalquil C1-6- y halocicloalquilo C3-6; R1.2…

Procedimientos para la síntesis estereoselectiva de heterociclos bicíclicos.

(15/07/2015) Procedimiento para la preparación estereoselectiva del compuesto de la fórmula (1A)**Fórmula** eventualmente en forma de sus tautómeros, así como eventualmente de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas, caracterizado porque el procedimiento abarca las etapas de reacción (A), (B), (V), (X), (R), (S) y (T), significando (A) la reacción de 1,4-ciclohexanodion-mono-etilencetal para dar un compuesto de la fórmula **Fórmula** (B) la reacción de un compuesto de la fórmula para dar el compuesto de la fórmula **Fórmula** (V) la reacción de un compuesto de la fórmula con un reactivo protector de grupos para dar…

Derivado de fenilalanina.

(15/07/2015) Un derivado de fenilalanina de la siguiente fórmula o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde R11 representa un grupo hidroxilo, un grupo isopropiloxi, un grupo morfolinoetiloxi o un grupo benciloxi que puede estar sustituido con uno o varios grupos metilo o uno o varios grupos metoxi, R12 y R13 representa cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo acetilo o un grupo metiloxicarbonilo, o N(R12)R13 representa un grupo 1-pirrolidinilo, un grupo 1-piperidinilo, un grupo un 4-morfolinilo, un grupo 4-tiomorfolinilo, un grupo 3-tetrahidrotiazolilo o un grupo 1-piperazinilo en los que la posición cuarta puede estar sustituida con un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, R14 representa un…

Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT.

(14/01/2015) Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo o C(≥O)(alquilo C1-C3) o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados…

Síntesis de paliperidona.

(30/10/2013) Un proceso que comprende: a) acilar, en condiciones de Vilsmeier-Haack o de Friedel-Crafts, un compuesto de fórmula en la que G se selecciona del grupo que consiste en (i) un grupo saliente A seleccionado de entre halo, porejemplo, cloro, bromo o yodo; y sulfoniloxi, por ejemplo, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi,bencenosulfoniloxi, 4-metilbencenosulfoniloxi o 4-metoxibencenosulfoniloxi; (ii) un grupo de fórmula en la que L representa un grupo saliente reactivo de cierre de anillo, por ejemplo, flúor; y (iii) un grupo de fórmulapara formar un compuesto de fórmula en la que R' representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C19 y G es como se ha definido anteriormente; yb) transformar dicho compuesto de fórmula…

Moduladores de benzofuro- y benzotienopirimidina del receptor de histamina H4.

(23/10/2013) Una entidad química seleccionada de los compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, Cl, F, Br, metilo, etilo, metoxi, NO2 o CF3; R5 es H, metoxi, Cl, F, Br o CF3; A es N o CRa; en la que Ra es H o Cl; con la condición de que al menos dos de R1, R2, R5 y Ra sean H; X es O o S; -N(R3)R4 es uno de los restos:**Fórmula**

5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

Compuestos de éster fenil acrílico de tipo E que contienen un grupo anilino pirimidina sustituido y usos de los mismos.

(25/09/2013) Compuesto de éster fenilacrílico de tipo E que contiene un grupo anilino pirimidina sustituido de fórmula general I: **Fórmula** Donde: R1 se selecciona entre CCl3, CF2Cl, CFCl2, CF3 o CH2CF3; R2 se selecciona entre H, Cl o CH3; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, alquilsulfonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4; Rn se selecciona entre 2,4-difluoro, 2,4-dicloro, 2-fluoro-4-cloro, 2-cloro-4-fluoro, 2,3,4-trifluoro, 2,3,4-tricloro, 2,4-difluoro-3-metilo, 2,4-dicloro-3-metilo, 2-fluoro-3,4-dicloro o 2-cloro-3,4-difluoro; O una sal clorhidrato, fosfato, acetato, bencenosulfonato u oxalato del mismo.

Pirimidilciclopentanos hidroxilados como inhibidores de proteínas cinasas AKT.

(13/09/2013) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH; R2 es hidrógeno o F; y R3 es Cl o CF3.

Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

Composiciones y procedimientos para inducir la desdiferenciación celular.

(14/03/2013) Un compuesto de Fórmula I que tiene la siguiente estructura: **Fórmula** en la que: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y R2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

Síntesis de dihidrotieno[3,2-d]pirimidina-dioles y pirimidina-dioles similares.

(08/08/2012). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: SENANAYAKE, CHRIS, HUGH, KRISHNAMURTHY, DHILEEPKUMAR, PÉREZ FRUTOS,ROGELIO, TAMPONE,THOMAS G, MULDER,JASON ALAN.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I: que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto de partida de la fórmula II con urea, en presencia de un ácido, para proporcionar un compuesto intermedio de la fórmula IV y (b) ciclar el compuesto intermedio de la fórmula IV con una base, para proporcionar el producto final de la fórmula I, en donde R1 y R2 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halógeno, alcoxi, ariloxi, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicloalcoxi, -NO2, -NRR', haloalquilo, haloalcoxi, -SH, -S- alquilo, -SO2-alquilo, -SO2NH2, -SO2NH-alquilo y -SO2N(alquilo)2; en donde R y R' se seleccionan, independientemente, de H o alquilo; y en donde Ra se selecciona del grupo consistente en H, halógeno, alquilo y arilo.

PDF original: ES-2392920_T3.pdf

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE CICLOPENTA[G]QUINAZOLINA.

(29/12/2011) Un procedimiento para la preparación de una ciclopenta{g}-quinazolina de fórmula (I): en la cual: R es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halogenoalquilo C1-4 o cianoalquilo C1-4; o R es un grupo A(CH2)p en la que A es R 0 O o R 0 R 1 N en que R 0 y R 1 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C3-4, alquinilo C3-4, hidroxialquilo C2-4, halogenoalquilo C2-4 o cianoalquilo C1-4 o R 0 y R 1 junto con el N intermedio forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros y p es un número entero en el intervalo de 0 a 4; y Ar 1 es fenileno, tiofenodiilo, tiazolodiilo, piridinodiilo o…

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