Nuevos compuestos de pirimidina condensados sustituidos.

Compuestos de pirimidina de fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

donde

G es un fenilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente Z;



Z es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), S-alquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano y los alquilo mencionados son lineales o ramificados y pueden estar sustituidos;

V es CH2 o un grupo S(O)x, siendo x igual a 0, 1 o 2, mientras que uno o dos átomos de hidrógeno del grupo CH2 pueden estar sustituidos por el mismo sustituyente K o por sustituyentes K diferentes;

T es oxígeno CH2, CHR1 o CR1R2;

R1 y R2 representan, independientemente entre sí, alquilo(C1-C8), hidroxialquilo(C1-C8), haloalquilo(C1- C8) e hidroxihaloalquilo(C1-C8),donde las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas, o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de 3 a 6 miembros saturado, consistente en grupos hidrocarburo, opcionalmente sustituidos con grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados o hidroxilo, que opcionalmente pueden tener uno o más heteroátomos (por ejemplo O, S, N) (heterociclo);

Q es un fenilo, pirimidilo, pirazinilo o piridilo sustituidos con un sustituyente X1 y opcionalmente sustituidos con al menos un sustituyente X;

X1 es un grupo L-CO2R3;

X es, independientemente entre sí, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), cicloalcoxi(C3- C6), haloalquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo, -NH2, -NH- alquilo(C1-C6), -N(alquilo(C1-C6))2, N-pirrolidinilo, N-piperidinilo, N-morfolinilo, -NH-C(O)- alquilo(C1-C6), -C(O)-NH2, -C(O)-NH-alquilo(C1-C6), -C(O)-N(alquilo(C1-C6))2, -S(O)2-NH2, -Salquilo( C1-C6), -S(O)-alquilo(C1-C6) o -S(O)2-alquilo(C1-C6), y las cadenas alquilo mencionadas son lineales o ramificadas y pueden estar sustituidas;

R3 es hidrógeno o alquilo(C1-C6) lineal o ramificado;

L es un enlace, alquileno(C1-C6), alquenileno(C2-C6), -O-alquileno(C1-C4), -NH-alquileno(C1-C4) o -NR3-alquileno(C1-C4), pudiendo cada uno de los alquilenos o alquenilenos mencionados estar sustituido con uno o más átomos de halógeno, o pudiendo los alquilenos o alquenilenos mencionados estar sustituidos con uno o más grupos alquilo(C1-C6), o pudiendo una unidad CH2 de los alquilenos o alquenilenos mencionados reemplazarse por un átomo de oxígeno;

n es 1 o 2;

K es alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), halógeno, hidroxilo o ciano; y

m es 0, 1, 2, 3 o 4,

con la condición de que el compuesto no sea 2-(4-((2-(3-clorofenil)-6,7-dihidro-5H-ciclopenta[ d]pirimidin-4-il)metil)fenil)acetato de metilo;

así como sales, diastereoisómeros, enantiómeros, racematos, hidratos o solvatos farmacológicamente tolerables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/000274.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ZIEGLERSTRASSE 6 52078 AACHEN ALEMANIA.

Inventor/es: KONETZKI, INGO, HESSLINGER,CHRISTIAN, JAKOB,FLORIAN, CRAAN,TOBIAS, RATCLIFFE,PAUL, SHIERS,JASON J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/70 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2637716_T3.pdf

 

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