31 inventos, patentes y modelos de LINZ,KLAUS

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de la fórmula general **Fórmula** en la que Q se refiere a -alifático C1-8, -arilo, -alifático C1-8-arilo, -heteroarilo, -C(≥O)-heteroarilo o -C(≥NH)-heteroarilo; R1 se refiere a -CH3; R2 se refiere a -H o -CH3; o R1 y R2 forman conjuntamente un anillo y se refieren a -(CH2)3-4-; X se refiere a -O- o -NRA-; RA se refiere a -H o -alifático C1-8; RB se refiere a -C(≥O)-cicloalifático C3-8-arilo, -C(≥O)-cicloalifático C3-8-heteroarilo, -C(≥O)NH-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-alifático C1-8, -S(≥O)1-2-arilo, -S(≥O)1-2-heteroarilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-arilo, -S(≥O)1-2-alifático C1-8-heteroarilo,…

Derivados de azaspiro(4,5)decano sustituidos.

(17/10/2018) Un compuesto de la fórmula general **Fórmula** donde en cada caso se eligen independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, - C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, - S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -S(≥O)1-2-NHR0, -S(≥O)1-2-N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O- , -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' representan conjuntamente ≥O; X1, X1', X2, X2', X3 y X3' en cada caso representan independientemente entre sí -H, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR5, - SR5, -SO2R5, -S(≥O)2OR5,…

Derivados de azaspiro(4,5)decano sustituidos.

(11/09/2018) Un compuesto de la fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' en cada caso se eligen independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, - C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, - S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, - NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' representan conjuntamente ≥O; X1, X1', X2, X2', X3 y X3' en cada caso representan independientemente…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(20/12/2017) Compuesto de fórmula general **(Ver fórmula)** donde Q representa arilo o heteroarilo; R1 representa -CH3; R2 representa -H o -CH3; o R1 y R2 juntos forman un anillo y representan -(CH2)3-4; X representa NRA-; RA representa -H o un grupo alifático(C1-8); v RB representa -C≥O-alifático(C1-8) o -C≥O-alifático(C1-8)-heteroarilo; RC representa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CF3, -OH u -OCH3, y n representa 0, donde el alifático, arilo o heteroarilo en cada caso está no sustituido o mono o polisustituido; "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado,…

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6'-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexan-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y duloxetina.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/5375, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/381, A61K31/407, A61P25/08.

Composición farmacéutica que comprende: a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del compuesto de fórmula química (I) y sales fisiológicamente aceptables del mismo,**Fórmula** y b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo consistente en duloxetina y sales farmacéuticamente aceptables de la misma.

PDF original: ES-2660461_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluoro-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4-b]indol]-4-amina y ácido acetilsalicílico.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K45/06, A61P29/00, A61K31/616, A61K31/60, A61K31/407.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado de entre el compuesto químico de acuerdo con la fórmula química (I) y las sales fisiológicamente aceptables del mismo, **(Ver fórmula)** y (b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo seleccionado de entre el grupo consistente en ácido acetilsalicílico y las sales fisiológicamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2654146_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y meloxicam.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K45/06, A61P29/00, A61P21/00, A61K31/407, A61K31/5415.

Composición farmacéutica que comprende: a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado entre el compuesto de acuerdo con la fórmula química (I) **(Ver fórmula)** y sales fisiológicamente aceptables del mismo, y b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo que es meloxicam o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659948_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexan-1,1''-pirano-[3,4,b]indol]-4-amina e ibuprofeno.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K45/06, A61P29/00, A61K31/192, A61K31/407.

Composición farmacéutica que comprende: a) un primer ingrediente farmacológicamente activo, que se selecciona del compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** y fisiológicamente aceptables del mismo, y b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo que es un derivado de ácido propiónico seleccionado del grupo consistente en ibuprofeno y sus sales fisiológicamente aceptables.

PDF original: ES-2658216_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexan-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y un NSAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/405, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/196, A61P19/00, A61K31/407.

Composición farmacéutica que comprende: (a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del compuesto según la fórmula química (I)**Fórmula** y las sales fisiológicamente aceptables del mismo, y (b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo que es un medicamento anti-reumático no esteroideo seleccionado del grupo consistente en indometacina, diclofenaco, oxametacina y aceclofenaco, y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2658217_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y un gabapentinoide.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/195, A61P25/22, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/197, A61K31/407, A61P25/08.

Composición farmacéutica para su uso en la prevención o el tratamiento del dolor, que comprende: a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del compuesto según la fórmula (¡) y las sales fisiológicamente aceptables del mismo, y**Fórmula** b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo seleccionado del grupo de gabapentinoides y las sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2658218_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano-[3,4,b]indol]-4-amina y paracetamol o propacetamol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(13/09/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P25/22, A61K31/167, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/407, A61P25/08, A61K31/223.

Composición farmacéutica que comprende: (a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado entre el compuesto según la fórmula general (I) y sales fisiológicamente aceptables del mismo,**Fórmula** y (b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo seleccionado entre paracetamol y propacetamol.

PDF original: ES-2650441_T3.pdf

(1R,4R)-6'-fluor-(N-metil- o N,N-dimetil-)-4-fenil-4',9'-dihidro-3'H-espiro[ciclohexano-1,1'-pirano[3,4,b]indol]-4-amina para el tratamiento de la fibromialgia y el síndrome de fatiga crónica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/407, A61P21/02.

Forma de dosificación farmacéutica que comprende un compuesto farmacológicamente activo de acuerdo con la fórmula general (I)**Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de la fibromialgia o el síndrome de fatiga crónica.

PDF original: ES-2629211_T3.pdf

Composición farmacéutica que comprende (1R,4R)-6''-fluor-N,N-dimetil-4-fenil-4'',9''-dihidro-3''H-espiro[ciclohexano-1,1''-pirano[3,4,b]indol]-4-amina y un anticonvulsivo.

(01/02/2017) Composición farmacéutica que comprende: (a) un primer ingrediente farmacológicamente activo seleccionado entre el compuesto de acuerdo con la fórmula (I) y sales fisiológicamente aceptables del mismo**Fórmula** y (b) un segundo ingrediente farmacológicamente activo que es un anticonvulsivo seleccionado entre el grupo consistente en retigabina, lamotrigina, lacosamida, levetiracetam, carbamazepina, sultiamo, fenacemida, felbamato, topiramato, feneturida, brivaracetam, selectracetam, zonisamida, estiripentol, beclamida, mexiletina, ralfinamida, metilfenobarbital, fenobarbital, primidona, barbexaclona, metarbital, etotoína, fenitoína, ácido…

Ciclohexildiaminas sustituidas.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula general ,**Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen, en cada caso con independencia entre sí, entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, - C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, - OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan ≥O; Q significa -R0; X significa ≥O o ≥N-R6; R0 en cada caso, independientemente, significa -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, - (alifático(C1-8))-cicloalifático(C3-12),…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, CHO, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo o (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(18/05/2016) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H; o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada…

Derivados de (hetero)aril-ciclohexano.

(06/05/2015) Compuesto de fórmula general , **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen en cada caso, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' significan juntos ≥O; R0 significa en cada caso, independeitnemente,…

Hidroximetilciclohexilaminas.

(18/06/2014) Compuesto de la fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' en cada caso con independencia entre sí se seleccionan de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -S(≥O)1-2R0, -S(≥O)1-2OH, -S(≥O)1-2OR0, -S(≥O)1-2NH2, -S(≥O)1-2NHR0 o -S(≥O)1-2N(R0)2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)- NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos para el tratamiento del dolor.

(14/05/2014) Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos de fórmula general I, donde R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, metilo o H, o los grupos R1 y R2, junto con el átomo de N, forman un anillo y significan conjuntamente (CH2)3; R3 significa fenilo, en cada caso no sustituido o monosustituido con F, Cl, CN, CH3; tienilo; o nbutilo, no sustituido o mono o poli sustituido con OCH3, OH, OC2H5, en particular con OCH3; R4 es donde A es N o CR7-10, donde A es N al menos una vez; R5, R7, R8, R9 y R10 representan, independientemente, H, F, Cl, Br, CN, CH3, C2H5, NH2, tert-butilo, Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), SO2CH3, C(O)CH3, NO2, SH, CF3, OH, OCH3, OC2H5 o N(CH3)2, preferentemente Si(etilo)3, Si(metil)2(tert-butil), CN, CF3, F, C(O)CH3, SO2CH3 o CH3; y R6 representa H, CH3 o C(O)CH3. en forma de…

Derivados de 4-aminociclohexano sustituidos.

(23/04/2014) Compuesto de fórmula general **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, - C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, -C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, - OC(≥O)NHR0, -OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0, -NHC(≥O)N(R0)2; preferentemente se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -CN y -alifático(C1-8);…

Derivados de cis-tetrahidro-espiro(ciclohexano-1,1''-pirido[3,4-b]indol)-4-amina.

(26/03/2014) Compuesto de la fórmula general (III), donde R1 es -H o CH3; R2 es -H o -halógeno; R3 es -H o -halógeno; R4 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); y R5 es -H, -halógeno u -O-alquilo(C1-3); en forma de bases libres o de sales fisiológicamente tolerables.

Derivados azaindol espirocíclicos.

(09/10/2013) Derivados azaindol espirocíclicos de fórmula general I **Fórmula** donde A representa N ó CR7-10, donde A representa N al menos una vez y como máximo dos veces, W representa NR4, X representa NR17, O ó S R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6, donde que R11 es H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, lineal o ramificado, mono…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos.

(02/10/2013) Derivados de ciclohexano espirocíclicos seleccionados de entre el siguiente grupo **Fórmulas**

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

Derivados de ciclohexano espirocíclicos para el tratamiento de la dependencia a una sustancia.

(27/06/2012) Derivado de ciclohexano espirocíclico seleccionado de entre el grupo consistente en 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2-cinamoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (ciclopentilcarbonil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3-fenilpentametilen) -2- (3, 3-dimetilbutanoil-1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (pentanoil) -1, 3, 4, 9-tetrahidro-2, 9-diazafluoreno; 1, 1- (3-dimetilamino-3- (3-fluorofenil) pentametilen) -2- (2-furilcarbonil)…

Agonistas de ORL 1/micra mixtos para el tratamiento del dolor.

(28/03/2012) Compuestos que presentan una afinidad por el receptor opioide-μ de al menos 100 nM (valor Ki humano) y una afinidad por el receptor de ORL-1, oscilando la relación entre las afinidades ORL1/μ, definida como 1/[Ki (ORL1) /Ki (μ) ], entre 0, 1 y 30, y que consisten en derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general (I) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H o CH3, no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R3 representa fenilo, bencilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o mono-o polisustituido con F, Cl, OH, CN u OCH3; W representa NR4, O o S; siendo R4 H, alquilo (C1-5), fenilo, fenilo unido a través de un grupo alquilo (C1-3), COR12; SO2R12; donde R12 significa H, alquilo (C1-7) lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o mono-o polisustituido con…

DERIVADOS DE ESPIRO(5.5)UNDECANO.

(01/03/2012) Compuesto de fórmula general , donde A1 significa -N= o -CR7=; A2 significa -N= o -CR8=; A3 significa -N= o -CR9=; A4 significa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, preferentemente 0, 1 o 2 de los grupos 10 A1, A2, A3 y A4, representen -N=; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C (=O) R0, -C (=O) -H, -C (=O) -OH, -C (=O) OR0, C (=O) NH2, -C (=O) NHR0, -C (=O) N (R0) 2, -OH, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, -OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(28/12/2011) Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2;…

AGONISTAS DE ORL 1/MI MIXTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(07/02/2011) Compuestos que presentan una afinidad por el receptor opioide µ de al menos 100 nM (valor Ki humano) y una afinidad por el receptor ORL-1, oscilando la relación entre las afinidades ORL1/µ, definida como 1/[Ki(ORL1)/Ki(µ)], entre 0,1 y 30, y que consisten en derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general (I) en la que R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H o CH3, no siendo R 1 y R 2 iguales a H al mismo tiempo; R 3 representa fenilo, bencilo o heteroarilo, en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple con F, Cl, OH, CN u OCH3; W representa NR 4 , O o S; siendo R 4 igual a H; alquilo(C1-5), fenilo; fenilo unido a través de un grupo alquilo(C1-3), COR 12 ; SO2R 12 ; R 12 significa H; alquilo(C1-7) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS.

(03/03/2010) Derivados de ciclohexano espirocíclicos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-5) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, o CHO; o los grupos R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6; siendo R11 igual a H o alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido; R3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; (hetero)cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo, en cada caso sustituido de forma simple…

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCICLICOS CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR ORL1.

(01/09/2008) Derivados espirocíclicos de ciclohexano de fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; CHO; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o polisustituido o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1-3), en cada caso monosustituido o polisustituido o no sustituido; o los grupos R1 y R2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, H2CH2NR11CH2CH2 ó (CH2)3-6 siendo R11 H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o sin ramificar, monosustituido o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso saturado o insaturado, monosustituido o…

 

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