Derivados de 3-(carboxietil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decanodescripción.
Un compuesto según la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1y R2 independientemente uno de otro significan
-H;
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o
una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, - Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido
o
R1y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-;-(CH2)2-O- (CH2)2-; o -(CH2)2-NRA-(CH2)2-, donde RA significa -H o -alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br e -I;
R3 significa
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquilen--C1- C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mon-o o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6- 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o
una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
R4 significa
-H;
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho -alquilo- C1-C6 se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)2-;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 -, o -S(=O)2-;
una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1- C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o - S(=O)2-;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6- 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; o
una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-;
X significa -O-, -S- o -NR6-;
R5 significa
-H;
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6- 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o
una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
en caso de que X signifique NR6, R6 significa
-H;
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquilen-C1- C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6- 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o
una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
o en caso de que X signifique NR6, R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
R7, R8, R9, R1°, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, and R2° independientemente uno de otro significan -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH o -alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
o R7 y R8 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;
donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, - OC(=O)R21,-OC(=O)OR21, -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22,-NR21S(=O)2R22, -SR21, - S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y -S(=O)2NR21R22;
donde
R21, R22 y R23 independientemente uno de otro significan
-H;
-alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -OH, -NH2 y -O-alquilo-C1-C6;
una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo-C1-C6 y -O-alquilo-C1-C6; una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo-C1-C6 y -O-alquilo- C1-C6;
una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6- 14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo-C1-C6 y -O-alquilo-C1-C6; una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -alquilen-C1-C6-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, -alquilo-C1-C6 y -O-alquilo-C1-C6; o R21 and R22 en -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,-NR23C(=O)NR21R22,
o -S(=O)2NR21R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan --(CH2)3-6-; - (CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRB-(CH2)2-, donde RB significa -H o -alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno de otro seleccionado de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br e -I;
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/025004.
Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.
Inventor/es: KOCH, THOMAS, SCHRODER, WOLFGANG, KLESS,ACHIM, LINZ,KLAUS, JOSTOCK,RUTH, KUHNERT,SVEN, JAKOB,FLORIAN, RATCLIFFE,PAUL, WEGERT,ANITA, KOENIGS,RENÉ MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D235/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
PDF original: ES-2803354_T3.pdf
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