Derivados de 3-((hetero)-aril)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-espiro-[4.5]-decano.

Un compuesto según la fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

donde

R1 y R2 independientemente entre sí significan

-H;



alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3;

una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -15 I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o

una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta 20 opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido;

o

R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; - (CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRA-(CH2)2-, donde RA significa -H o alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de 25 entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I;

R3 significa

alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;

donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o 30 ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;

una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o

una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;

R4 significa

-H;

alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicho alquilo C1-C6 se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)2-;

una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 -, o -S(=O)2-;

una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O -, -C(=O)O-CH2-, o -

S(=O)2-;

una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2-, o -S(=O)2-; o

una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; o donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2-, o -S(=O)2-;

R5 significa

una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; o

una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido;

R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, y R20 independientemente entre sí significan -H, -F, -Cl, -Br, -l, -OH, o alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;

donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan con un sustituyente seleccionado independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -C(=O)NH-(CH2CH2-O)1-30-CH3, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21, -OC(=O)OR21, -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22, -NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y - S(=O)2NR21R22;

donde

R21, R22 y R23 independientemente entre sí significan

-H;

alquilo C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -25 OH, -NH2, -CO2H, -C(=O)O-alquilo C1-C6, -C(=O)NH2, -C(=O)NH-alquilo C1-C6, -C(=O)N(alquilo C1-C6)2, -O-alquilo C1-C6 y -S(=O)2-alquilo C1-C6;

una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido;

donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;

una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros,saturado o insaturado, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;

una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de 40 entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;

una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono- o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de alquileno C1-C6, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -OH, -NH2, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;

o R21 y R22 dentro de -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,-NR23C(=O)NR21R22, o -S(=O)2NR21R22 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-S(=O)2-(CH2)2- o -(CH2)2-NRB-(CH2)2-, donde RB significa -H, alquilo C1-C6, -C(=O)-alquilo C1-C6, o -S(=O)2-alquilo C1-C6, donde dicho alquilo C1-C6 es lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH,-CO2H, -C(=O)O-alquilo C1-C6 y -C(=O)NH2; y donde dicho anillo no está sustituido o está sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre sí de entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, =O, -OH, -NH2, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/025005.

Solicitante: GRUNENTHAL GMBH.

Inventor/es: KONETZKI, INGO, KOCH, THOMAS, SCHRODER, WOLFGANG, KLESS,ACHIM, LINZ,KLAUS, JOSTOCK,RUTH, KUHNERT,SVEN, RATCLIFFE,PAUL, WEGERT,ANITA, KOENIGS,RENÉ MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4166 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D235/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

PDF original: ES-2807549_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Preparación sólida que contiene colorante, del 29 de Julio de 2020, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético […]

Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]

Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR, del 15 de Julio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]

Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]

Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]

Cápsulas blandas entéricas de liberación controlada de ésteres de fumarato, del 1 de Julio de 2020, de Banner Life Sciences LLC: Una composición farmacéutica oral que comprende una cápsula blanda entérica que encapsula fumarato de monometilo suspendido en una matriz líquida […]

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .