Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo.

Un compuesto de pirimidina condensado representado por la siguiente fórmula (I):



**(Ver fórmula)**

en el que, en la fórmula,

X representa un grupo ciano o un grupo nitro;

Y representa un átomo de halógeno, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3 o un grupo alquilo C1-3;

Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3;

R1 representa un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, en donde Ra y Rb pueden enlazarse entre sí para formar un anillo condensado junto con el grupo arilo C6-14 o el grupo heteroarilo; y

R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo ciano, en donde

Ra representa un grupo fenilo, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3-7, un grupo hidroxiheterocicloalquilo,

un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Rc, un grupo amino-alquilo C1-6 que puede estar sustituido con Rf, un grupo halogeno-alcoxi C1-3, un grupo cicloalquilaminosulfonilo C3-7, un grupo alquilsulfonilo C1-3, un grupo heterocicloalquilsulfonilo monocíclico de 3 a 7 miembros, un grupo alcoxicarbonilamino C1-3 que puede estar sustituido con un halógeno, un grupo alquilcarbonilamino C1-3 que puede estar sustituido con un halógeno, un grupo heterocicloalcanocarbonilo monocíclico de 3 a 7 miembros sustituido con un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo heterocicloalquilo bicíclico o -(CH2)n-C(=O)-NRdRe; Rb representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-3 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alcoxi C1-4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; Rc representa un grupo pirazolilo, un grupo triazolilo o un grupo tetrazolilo que puede estar sustituido o un grupo piperazinilo que puede estar sustituido con Rf;

cada uno de Rd y Re representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3, un grupo alquinilo C2-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo hidroxi alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3-7, un grupo hidroxi-cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-4 o un grupo alquilo C1-6 sustituido con Rg, o el NRdRe del -(CH2)n-C(=O)-NRdRe puede formar un anillo;

Rf representa un grupo alquilo C1-6, un grupo alquilcarbonilo C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo alcoxicarbonilo C1-6 o un grupo alquilaminocarbonilo C1-6;

Rg representa un grupo alquilpirazolilo C1-6, un grupo halogeno-alquiltiazolilo C1-3, un grupo oxadiazolilo, un grupo halogeno-alquiloxadiazolilo C1-3 o un grupo alcoxicarbonilamino C1-6; y

n representa un número entero de 0 a 3 (con la condición de que si X es un grupo ciano, Y es un átomo de halógeno o un grupo halogeno-alquilo C1-3, R2 es un átomo de hidrógeno, Z es un átomo de hidrógeno, R1 es un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, y

Rb es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, entonces Ra es

un grupo hidroxi-heterocicloalquilo,

un grupo alcoxi C1-6 que puede estar sustituido con Rc (en donde, Rc representa un grupo piperazinilo que puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o alquilaminocarbonilo C1-6), un grupo amino-alquilo C1-6 que puede estar sustituido con Rf (en donde, Rf es como se ha descrito anteriormente),

un grupo halogeno-alcoxi C1-3,

un grupo alquilsulfonilo C1-3,

un grupo cicloheteroalquilo bicíclico, o

-(CH2)n-C(=O)-NRdRe (en el que, n, Rd y Re son como se han descrito anteriormente, con la condición de que si uno de Rd y Re es un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo hidroxi-alquilo C1-6, un grupo hidroxi-cicloalquilo C3-7, un grupo hidroxi-cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 sustituido con alquilpirazolilo C1-6, halogenoalquiltiazolilo C1-3, oxadiazolilo o halogeno-alquiloxadiazolilo C1-3, entonces el otro no es un átomo de hidrógeno)) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2016/084944.

Solicitante: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-27, Kandanishiki-cho, Chiyoda-ku Tokyo 101-8444 JAPON.

Inventor/es: OKAJIMA, SHIGEO, ASAI,MASANORI, OGINO,YOSHIO, ASAI,TAKAHIRO, MINAMIGUCHI,KAZUHISA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2796175_T3.pdf

 

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