[1,8]naftiridinas 2,4-diaril-sustituidas como inhibidores de quinasas para su uso contra el cáncer.

Compuesto de formula (I)

**(Ver fórmula)**

donde:

W1,

W2, W3, W4 indican independientemente entre si N o CR3,

W5 indica N o C, preferiblemente indica N o CR3, mas preferiblemente indica N,

Z indica C=C, N(R4)CO, NR4, O, CON(R4), S, CH o N=N,

R1 indica un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY,

R2 indica H, Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, -(CYY)n-Het, SY, NO2, CN,

COOY, -CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY,

S(O)mA, -CO-Het, -O(CYY)n-OY, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het, -NH-COOA, -NH-CO-N YY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NH-CONH( CYY)n-Het, -OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het, CHO, COA o un arilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C o un heteroarilo monociclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, donde cada arilo monociclico y heteroarilo monociclico puede estar sustituido independientemente con al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 u OY,

R3 indica H, OY, NYY, NY-COY, NY-CO-(CYY)n-OY, NY-COY-NYY, NY-(CYY)n-NYY, O-(CYY)n-NYY u O-(CYY)n-Het,

R4 indica H, A, -(CYY)o-Het, -(CYY)o-NYY o -(CYY)o-OY,

R5 indica H, A, OY, NYY o Het,

Y indica H o A, en caso de -(CYY)n/o- Y indica H, A u OH,

A indica un alquilo ramificado o no ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 atomos de C, en el que 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 atomos de H pueden estar sustituidos independientemente entre si por Hal; alternativamente, A indica cicloalquilo con 3, 4, 5, 6, 7 u 8 atomos de carbono,

Het indica un heterociclo mono, bi o triciclico saturado o insaturado con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 o 20 atomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 atomos de N, O y/o S, que pueden estar sustituidos con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3, OY,

Hal indica F, Cl, Br o I,

m indica 0, 1 o 2,

n indica 0, 1, 2, 3 o 4,

o indica 0, 1, 2, 3 o 4, preferiblemente si Z es NR4, o adicionalmente indica 2, 3 o 4,

p indica 0, 1, 2 o 3,

q indica 0, 1, 2 o 3,

y las sales, solvatos, estereoisomeros y tautomeros de los mismos fisiologicamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/002692.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Frankfurter Strasse 250 64293 Darmstadt ALEMANIA.

Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, DORSCH, DIETER, HOELZEMANN,GUENTER, AMENDT,CHRISTIANE, ZENKE,FRANK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2792799_T3.pdf

 

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