Compuestos policíclicos como inhibidores de quinasa de tirosina de Bruton.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 es H;



R2 se selecciona del grupo que consiste en: CH2-ciclohexilo, en donde el ciclohexilo está opcionalmente sustituido con OH; 3-hidroxiadamantan-1-ilo; y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 alquilo,

CN, NR6R7, NR8-C(O)H, NR8-C(O)-C1-6 alquilo, NR8-C(O)-C1-6 haloalquilo, NR8-C(O)-O-C1-6 alquilo, NR8- C(O)-C1-6 alq-OH, NR8-C(O)-C1-6 alq-NR6R7 y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5); en donde

R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, CN, halógeno, C1-6 haloalquilo y C1-6 alquilo;

R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en:

H; C0-6 alq-NR6R7; C1-6 alq-O-C1-6 alquilo; C3-6 cicloalquilo; heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con C1- 6 alquilo; y -enlazador-PEG-biotina;

R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en:

H, C1-6 alquilo, C(O)H y CN; y

R8 es H;

o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidinilo opcionalmente sustituido con NR6 y R7, en donde R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; C1-6 alquilo; NR8-C(O)-C1-6 alquilo; y NR8-C(O)-C(R3)=CR4(R5), en donde R3 es H o CN; R4 es H; y R5 es H o ciclopropilo;

A se selecciona del grupo que consiste en: piridilo; fenilo; pirimidinilo; pirazinilo; piridina-2(1H)-ona; y piridazinilo; en donde el A está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo y OC1-6 alquilo;

E se selecciona del grupo que consiste en: O, un enlace y CH2;

G se selecciona del grupo que consiste en: H; halógeno; C1-6 calquilo; C1-6 haloalquilo; NH(C1-6 alquilo); C3-6 cicloalquilo; fenilo; pirimidinilo; piridilo; piridazinilo; piridina-2(1H)-ona; heterocicloalquilo que contiene un heteroátomo de oxígeno; y fenilo-CH2-O-fenilo, en donde -O-fenilo está sustituido con CN; en donde el fenilo; piridilo; piridazinilo; y piridina-2(1H)-ona está opcionalmente sustituida con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halógeno, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, OC1-6 haloalquilo y OC1-6 alquilo; y estereoisómeros y variantes isotópicas de los mismos; y

sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/065954.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Turnhoutseweg 30 2340 Beerse BELGICA.

Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., WEI, JIANMEI, BEMBENEK,SCOTT,D, VENABLE,JENNIFER,D, LI,GANG, BACANI,GENESIS M, WIENER,JOHN J.M, CHEN,WEI, KREUTTER,KEVIN, ARORA,NIDHI, BARBAY,JOSEPH KENT, CAI,MIN, DECKHUT,CHARLOTTE POOLEY, GHOSH,BRAHMANANDA, TICHENOR,MARK S, WU,YAO, XIAO,KUN, ZHANG,FEIHUANG, ZHU,YAOPING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D495/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2805835_T3.pdf

 

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