Benzo[b]furanos como inhibidores de bromodominio.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**



**(Ver fórmula)**

o una sal del mismo

en la que:



R1 es -alquilo C1-3 o ciclopropilo;

R2 es -alquil C0-3-cicloalquilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R5 que pueden ser iguales o diferentes;

R2 es -alquil C0-4-heterociclilo o -(CH2)pO-heterociclilo en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes; o

R2 es H, -CH3, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C2-6-OR13, -alquil C2-6-NR11R12, - (CH2)mSO2alquilo C1-3, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, - (CH2)mNHCO2alquilo C1-4 -(CH2)mNHC(O)alquilo C1-4 o -(CH2)nheteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos R14 grupos que pueden ser iguales o diferentes;

R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R7 que pueden ser iguales o diferentes;

R4 es -alquilo C1-3, -CH2OR6 o -CH2F;

cada R5 es independientemente halo, -alquil C0-6-R8, -O-alquil C2-6-R8, -CN o -SO2alquilo C1-3;

R6 es -H o alquilo C1-3;

cada R7 es independientemente -halo, -alquilo C1-4, -alquil C0-3-OR10, -alquil C0-3-NR15R16, -alquil C0-3-CONR15R16,

CN o -SO2R17;

R8 es -H, -OR10a, -NR18R19 o heteroarilo;

cada R9 es independientemente halo, alquilo C1-4, ciclopropilo, ciclobutilo, -CH2CF3, -CH2CHF2, -CH2CH2F, - OCH2CH2OR13, -alquil C0-3-OR13, -alquil C0-3-NR11R12, -NHCH2CH2OR13, -NHCO2R13, oxo, -C(O)R13, -C(O)OR13 o -C(O)NR11R12;

R10a es -H, -alquilo C1-3, -alquil C2-3-NR11R12 o -alquil C2-3-OH;

R10 es -H, -alquilo C1-3, -alquil C2-3-NR15R16 o -alquil C2-3-OH;

R11 y R12 cada uno de se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-3; o R11 y R12 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F;

R13 es -H o alquilo C1-4;

cada R14 es independientemente halo, alquilo C1-4, ciclopropilo, ciclobutilo o -OR13;

R15 y R16 cada uno de se selecciona independientemente entre -H y -alquilo C1-3; o R15 y R16 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F;

R17 es -alquilo C1-3 o -NR15R16;

R18 y R19 cada uno se selecciona independientemente entre -H, -C(O)OC(CH3)3, -alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo,

-alquil C2-3-NR13COalquilo C1-3, alquil C2-3-NR15R16 y -alquil C2-3-O-alquilo C1-3 en el que el -alquilo C1-6 y el cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres flúor; o R18 y R19 pueden juntarse con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclilo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -alquilo C1-3, -OH y F;

m es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4;

p es un número entero seleccionado de 2, 3 y 4;

n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/058049.

Solicitante: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WOOLVEN,James,Michael , DEMONT,Emmanuel,Hubert , WALL,IAN DAVID, WATSON,ROBERT J, ATKINSON,STEPHEN JOHN, PRESTON,ALEXANDER G.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2785173_T3.pdf

 

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