Inhibidores de la c-fms quinasa.

Compuesto de Fórmula I**Fórmula**

o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que:

W es**Fórmula**

en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC(1-4), SOalquiloC(1-4),

SO2alquiloC(1-4), -alquiloC(1-3), CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN;

en el que Rd es H o -alquiloC(1-3);

Re es H o -alquiloC(1-3);

Rf es H o alquiloC(1-3); y

Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH,

R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC(1-3) y alquiloC(1-4);

Z es H, F o CH3;

J es CH o N;

X es**Fórmula**

en el que R1 es -alquiloC(1-4), -ORa, -CN, -NA1A2, -SO2CH3, -COORa, -CO2CH3, -CH2-NA1A2, -CONA1A260 , -CH2ORa, -OalquiloC(1-4)ORa, -NHCH2CH2CO2Ra, -NHCH2CH2ORa, -NRaCH2CH2NA1A2, -OalquiloC(1-4)NA1A2, -OCH2CO2Ra, -CH2CO2Ra, -CH2CH2SO2alquiloC(1-4), -SO2CH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SCH2CH2NA1A2, -NHSO2CH2CH2NA1A2, fenilo, imidazolilo, tiazolilo, 4H-[1,2,4]oxadiazol-5-onilo, 4H-pirrolo[2,3-b]pirazinilo, piridinilo, [1,3,4]oxadiazolilo, 4H-[1,2,4]triazolilo, tetrazolilo, pirazolilo, [1,3,5]triazinilo y [1,3,4]tiadiazolilo; Rz y Ry son independientemente H o -alquiloC(1-4), en el que ambos Rz pueden tener estereoquímica syn o anti; como alternativa ambos Rz en una relación syn juntos pueden formar -(CH2)n-, en el que n es 2 ó 3;

R3 es H, alquiloC(1-4), alquiloC(1-3)-CF3, CH2CH2NH2, CH2CH2ORa, -COCH3, CONH2 o CO2Ra;

A1 es H, -alquiloC(1-4) o CH2CH2ORa;

A2 es H, -alquiloC(1-4), CORa, CH2CON(CH3)2, -CH2CH2ORa, -CH2CH2SalquiloC(1-4), -CH2CH2SOalquiloC(1-4) o -CH2CH2SO2alquiloC(1-4);

como alternativa, A1 y A2 pueden formar, junto con el nitrógeno al que están fijados, un anillo heterocíclico seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**

en el que Ra es H o alquiloC(1-4);

Raa es H o alquiloC(1-4); y

Rbb es H, -alquiloC(1-4), -CH2CH2OCH2CH2OCH3, -CH2CO2H, -C(O)alquiloC(1-4) o -CH2C(O)alquiloC(1-4) en el que el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente insaturado compuesto por 3 a 8 átomos de carbono;

y

en el que el cicloalquenilo espiro-sustituido es un par de anillos cicloalquilo que comparten un solo átomo de carbono y al menos uno de los anillos está parcialmente insaturado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/066868.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: TOMCZUK, BRUCE, E., ILLIG, CARL, R., BALLENTINE,Shelley K, CHEN,Jinsheng, DESJARLAIS,Renee Louise, MEEGALLA,Sanath K, WALL,Mark, WILSON,Kenneth.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/382 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de seis eslabones, p. ej. tioxantenos (tiotixeno A61K 31/496).
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D233/90 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D493/08 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas puenteados.

PDF original: ES-2565238_T3.pdf

 

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