(06/05/2020) Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo o un heteroarilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros; R1 es alquilo o haloalquilo C1-6 no sustituido; R2a es alquilo C1-6 no sustituido; R2b es hidrógeno o alquilo C1-6 no sustituido; o R2a y R2b se unen para formar un grupo oxo (=O); o R2a y R2b junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbociclilo o heterociclilo de 3-6 miembros; R3 está ausente o es hidrógeno; y ------ representa un enlace sencillo o doble, en el que cuando uno de ------ es un enlace doble, el otro ------ es un enlace sencillo;…

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y ciclopropilmetilo; AA-COOH es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en ácido 2-amino-2-adamantano-carboxílico, ciclohexilglicina y ácido 9-amino-biciclo[3.3.1]nonano-9-carboxílico; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de (C1-C6), cicloalquilo de (C3-C8), cicloalquilmetilo de (C3-C8), halógeno, nitro y trifluorometilo; ALK es alquilideno de (C2-C5); R3, R4 y R5 se selecciona cada uno e independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de (C1- C4) con la condición de que uno de R3, R4 y R5 sea de la siguiente fórmula (II) **(Ver fórmula)** …

(15/01/2020) Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una mutación que hace que dicha proteína (teramuteína) sea resistente a un fármaco que se sabe que inhibe o activa de manera terapéuticamente efectiva su contraparte no mutada (prototeramuteína), que es capaz de provocar una fenorrespuesta detectable, que comprende: a) incubar una primera célula que expresa la teramuteína a un nivel sustancialmente constante con sustancias de prueba; b) incubar una segunda célula que expresa la prototeramuteína correspondiente a un nivel sustancialmente…

(07/11/2019) Procedimiento de síntesis de pirazol carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R está seleccionado entre el listado de 2-isopropilfenilo, 2-ciclopropilfenilo, 2-terc-butilfenilo, 5-cloro-2- etilfenilo, 5-cloro-2-isopropilfenilo, 2-etil-5 5-fluorofenilo, 5-fluoro-2-isopropilfenilo, 2-ciclopropil-5-fluorofenilo, 2- ciclopentil-5-fluorofenilo, 2-fluoro-6-isopropilfenilo, 2-etil-5-metilfenilo, 2-isopropil-5-metilfenilo, 2-ciclopropil-5- metilfenilo, 2-terc-butil-5-metilfenilo, 5-cloro-2-(trifluorometil)fenilo, 5-metil-2-(trifluorometil)fenilo, 2-cloro-6- (trifluorometil)fenilo, 3-cloro-2-fluoro-6-(trifluorometil)fenil y 2-etil-4,5-dimetilfenilo, por medio de reacción de 3- (difluorometil)-5-fluoro-1-metil-1H-pirazol-4-carbaldehído…

(02/10/2019) Un procedimiento para promover, en plantas que se encuentran en un estado sin enfermedad, al menos un efecto de crecimiento vegetal seleccionado del grupo que consiste en un color de hoja más verde, un aumento en la altura de la planta, un crecimiento de los brotes aumentado, un vigor de la planta mejorado y una mejora del rendimiento, que comprende aplicar a dichas plantas, a las semillas a partir de las cuales crecen o al locus en el cual crecen, una cantidad que promueve el crecimiento vegetal eficaz no fitotóxica de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: - N-ciclopropil-3-(difluorometil)-5-fluoro-N-(2-isopropilbencil)-1-metil-1H-pirazol-4-carboxamida; - N-(5-cloro-2-isopropilbencil)-N-ciclopropil-3-(difluorometil)-5-fluoro-1-metil-1H-pirazol-4-carboxamida; …

(23/05/2019) El compuesto que tiene la siguiente fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A es un anillo cicloalquilo o cicloalquenilo de 3, 4 o 5 miembros; B es un anillo fenilo; R1 y R1` son, independientemente en cada caso, hidrógeno, halo, CF3, OCF3, CN, NO2, -(CH2)rOR1b, -(CH2)rS(O)pRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11, -(CH2)rNRbC(O)Rc, -(CH2)rNRbC(O)ORc, -NRbC(O)NR11R11, -S(O)pNR11R11, -NRbS(O)pRc, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 Ra, -(CH2)r-carbociclo de 3-14 miembros sustituido con 0-3 Ra, o -(CH2)r-heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos…

(29/04/2019) Un compuesto de fórmula X:**Fórmula** (i) Ra es F; Rb es Cl; X es**Fórmula** y cuando X es:**Fórmula** R2 es H y R7 se selecciona de -CH2CH3, -CH2CH(CH3)2, -CH2CF3, -(CH2)2CF3, -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, - C(CH3)(CF3)2, -CH(CH2CH3)CF3, -CH(CH3)CF2CF3, -(CH2)2-3OH, -CH2CH(NH2)COOCH3, -(CH2)2OCH3, -CHRcOC(O)- alquilo C1-4, -CHRcOC(O)O- alquilo C2-4, -CHRcOC(O)O-ciclohexilo, -alquileno C2-4-N(CH3)2, -CH2OC(O)CHRd-NH2,- CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, bencilo, y**Fórmula** o R2 se selecciona entre -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)CHRd-NH2, -C(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, y -P(O)(ORe)2, y R7 es H; y cuando…

(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de dicho éster o amida, y un solvato de dicho éster, amida o sal,**Fórmula** en la que G representa uno de los grupos:**Fórmula** R1 se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)alquilo C1-4, -SO2alquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, haloalquenilo C2-6, dihaloalquenilo C2-6, trihaloalquenilo C2-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-4 alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5-10 miembros,…

(17/04/2019) Un proceso para la preparacion de un compuesto de pirazol de la formula V, o una sal, estereoisomero, tautomero u oxido en N de ellos**Fórmula** que comprende el paso de formacion de ciclo de un compuesto carbonilico con insaturacion α,ß, sustituido con hidrazona de la formula IV**Fórmula** haciendolo reaccionar con un reactivo que comprende un grupo R6, en la que R1 es seleccionado de H, halogeno, CN, NO2, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, en la que los atomos de C pueden estar no sustituidos, puede estar parcial o completamente halogenado o puede ser sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes Rx identicos o diferentes, …

(20/02/2019) Procedimiento de preparación de una enaminocetona de fórmula I**Fórmula** en la que R1 es arilo C5-C10, opcionalmente sustituido con 1 a 5 átomos de halógeno, o arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, y R2 y R3 son, de forma independiente, alquilo C1-C6, arilo C5-C10, arilo C5-C10 que presenta uno, dos o más heteroátomos seleccionados de oxígeno y nitrógeno, o forman juntos un anillo de 5 o 7 miembros que comprende (A) hacer reaccionar una CF3O-cetona de la fórmula II**Fórmula** en la que R1 es como se ha definido anteriormente con un reactivo de aminoformilación, en la que los grupos alquilo son grupos de hidrocarburos lineales, ramificados o cíclicos que pueden presentar opcionalmente uno,…

(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es -OR10 o -NR60R70, R2 es H o -OR20, R3 se selecciona de entre H, Cl, F, -CH3 y -CF3, R4 se selecciona de entre H, alquilo C1-6, alquileno C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-3-C(O)OR40; - CH2-C(O)NR41R42; alquilén C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halo, -CH2-isoxazol sustituido opcionalmente con metilo, -CH2-pirimidina sustituida opcionalmente con -O-alquilo C1-6, -alquilén C2- fenilo, **(Ver fórmula)** R5 se selecciona de entre H, halo, -alquilén C0-5-OH, -NH2, alquilo C1-6, -CF3, cicloalquilo C3-7, -alquilén C0-2-O-alquilo C1-6, -C(O)R50, -alquilén C0-1-C(O)OR51 -C(O)NR52R53,…

(27/09/2017) Procedimiento de preparación de derivados de carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R se selecciona entre el listado de 2-isopropilo, 2-ciclopropilo, 2-terc-butilo, 5-cloro-2-etilo, 5-cloro-2- isopropilo, 2-etil-5-fluoro, 5-fluoro-2-isopropilo, 2-ciclopropil-5-fluoro, 2-ciclopentil-5-fluoro, 2-fluoro-6-isopropilo, 2-etil- 5-metilo, 2-isopropil-5-metilo, 2-ciclopropil-5-metilo, 2-terc-butil-5-metilo, 5-cloro-2-(trifluorometilo), 5-metil-2- (trifluorometilo), 2-cloro-6-(trifluorometilo), 3-cloro-2-fluoro-6-(trifluorometilo) y 2-etil-4,5-dimetilo, caracterizado porque haluros de 1-metil-3-difluorometil-5-fluoro-1H-pirazol-4-carbonilo de fórmula (II)**Fórmula** en la que Hal es F, CI o Br, se hacen reaccionar con derivados de amina de fórmula (III) o (IY)**Fórmula** en la que R…

(16/08/2017) Procedimiento para la preparación de 3,5-bis(fluoroalquil)pirazoles de las fórmulas (Ia) así como (Ib),**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo que comprende H, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 o alquilarilo C7-19, CH2CN, CH2CX3, CH2COOH, CH2COO-alquilo C1-12, y X representa, de forma independiente, F, Cl, Br, I; R2 y R3 se seleccionan cada uno, de forma independiente, de grupos haloalquilo C1-6; R4 se selecciona del grupo que comprende Hal, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que comprende alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6- 18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19,…

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que * A representa un grupo heterociclilo de 5 miembros, unido mediante un carbono, insaturado o parcialmente saturado, que puede estar sustituido con hasta cuatro grupos R, que pueden ser iguales o diferentes, con la condición de que A no represente el grupo 3,4-dicloro-1,2-tiazol-5-ilo; * T representa O o S; * n representa 0 o 1; * L1 representa CZ1Z2; * L2 representa un enlace directo o CZ1Z2; * L3 representa CZ1Z2 o O; * L4 representa un enlace directo; * m representa 0, 1, 2 o 3; * X representa un átomo de halógeno; nitro; ciano; isonitrilo; hidroxi; amino; sulfanilo;…

(10/05/2017) Un compuesto de tetrazolinona de una fórmula : **Fórmula** [en la que**Fórmula** Q representa un grupo seleccionado entre el siguiente grupo: Q1, Q2, Q3 o Q4: **Fórmula** R1, R2, R3 y R11 representan independientemente entre sí un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo hidroxi, un grupo tiol, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo haloalquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo haloalquinilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquilamino C1-C8, un grupo haloalquilamino C1-C8, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio…

(19/04/2017) Un proceso para la preparación de 3,5-bis(haloalquil)pirazoles de la fórmula (Ia) y (Ib),**Fórmula** en la cual R1 y R3 se seleccionan cada uno en forma independiente de haloalquilo C1-C6; R2 se selecciona de H, halógeno, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR6R7; R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, arilo y piridilo; R5 se selecciona de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19; R6 y R7 se seleccionan cada uno en forma independiente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19, o donde R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros caracterizado porque en la etapa (A), los derivados ácidos de la fórmula (II),**Fórmula** en la…

(19/04/2017) Un proceso para preparar 3,5-bis(haloalquil)pirazoles de la fórmula (I),**Fórmula** en la cual R1 y R3 se seleccionan independientemente, en cada caso, entre haloalquilo C1-C6; R2 se selecciona entre H, halógeno, COOH, (C≥O)OR5, CN y (C≥O)NR6R7; R5 se selecciona entre alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19; R6 y R7 se seleccionan independientemente, en cada caso, entre alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19, o donde 10 R6 y R7 en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros caracterizado porque en la etapa (A), los derivados de ácido de la fórmula…

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

(04/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: R1 se selecciona entre F, Cl, Br, un grupo alquilo C1 a C6 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra y un grupo cicloalquilo C3 a C8 sustituido con 0, 1, 2 o 3 grupos Ra; Y se selecciona entre un grupo cicloalquilo C4 a C6, un grupo bicicloalquilo C6 a C9 y un grupo espiroalquilo C6 a C9, todos los cuales están sustituidos con un grupo R2, 0 o 1 grupo R6 y 0,1, 2 o 3 grupos R7; R2 se selecciona entre -OH, -CO2H, -SO3H, -CONH2, -SO2NH2, un grupo (alcoxi C1 a C6)carbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo (alquil C1 a C6)aminocarbonilo sustituido 0, 1, 2 o 3 grupos Rc, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6 sustituido con…

(21/12/2016) Un compuesto representado por la Fórmula :**Fórmula** en la que A1 y A2 representan cada uno un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno o un átomo de nitrógeno oxidado; R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alquilcarbonilo C1-C4 lineal, ramificado o cíclico opcionalmente sustituido, en donde la expresión opcionalmente sustituido significa opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C6, un grupo alquiltio C1-C6, un grupo haloalquiltio C1-C6, un grupo alquilsulfinilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfinilo C1-C6, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo haloalquilsulfonilo C1-C6, un grupo alquilcarbonilo…

(07/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde (i) X es**Fórmula** y (a) Ra y Rb son H; R2 es H; y R7 se selecciona entre -CH2CF2CH3, -CH2CF2CF3, -(CH2)5CH3, -(CH2)6CH3, y**Fórmula** o R2 es -alquilo C1-6 o -C(O)-alquilo C1-6, y R7 es H; o (b) R3 se selecciona entre -CH3, -OCH3, y Cl y Rb es H; o R3 se selecciona entre H, -CH3, Cl, y F, y Rb es Cl; o Ra es H y Rb se selecciona entre -CH3 y -CN; R2 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -(CH2)2-3ORe, y -(CH2)2- 3NReRe; y R7 se selecciona entre H, -alquilo C1-6, -[(CH2)2O]1-3CH3, -CHRcOC(O)-alquilo C1-4, - CH2OC(O)CHRd-NH2, -CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-alquilo C1-6, -CHRcOC(O)O-alquilo C2-4, -CHRcOC(O)Ociclohexilo, -CH2CH(NH2)C(O)OCH3, -alquilen C2-4-N(CH3)2, -alquilenmorfolinilo C0-6, y**Fórmula** o (c) R3 es H y Rb…

(23/11/2016) Compuestos de fórmula general (Ik), en la que Z1 representa 2,4-diclorofenilo, 2-clorofenilo, 3,5-bis(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometoxi)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 4-fluorofenilo, C2F5, C3F7, C4F9, CF(CH3)2, CF2CF3, CF3, CF3CClF, CF3CH2O, CF3OC2F4OCF2, CHF2, CHFCF3, OCHF2, Z2 representa H, 4-fluoro-fenilo, Cl, F, Br, I, CF3,CH3, etilo, prop-2-enilo, vinilo, Z3 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, C(CH3)3, CH2OCH3, CF(CH3)2, R1 representa H, metilo, etilo, 1-metiletilo, CH2OCH3, A1 representa C-H, CCH3, C-Cl, C-f, N, A2 representa C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-OCH3, CCONHcPr, C-ciano, N, A3 representa un enlace con Q, C-H, C-F, C-Cl, C-Br, C-I, C-NO2, C-CH3, C-OCH3, COCHF2, C-SCH3, C-SO2CH3, N, A4 representa C-H, C-F, C-Cl, N, Lm representa C(O)O, C(O)OCH2C(O),…

(09/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en donde, Z, es un pirazol, seleccionado de entre:**Fórmula** Ar, se selecciona de entre**Fórmula** R1, se selecciona de entre -SO2NHC(O)R1a, tetrazolilo, -C(O)OR1b,**Fórmula** en donde, R1a, es -alquilo C1-6, -alquilen C0-6-OR, -cicloalquilo C3-7, -alquilen C0-5-NR1bR1c, piridilo, isoxazolilo, metilisoxazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, y fenilo opcionalmente sustituido mediante halo; en donde, cada R1b, se selecciona, de una forma independiente, de entre H y -alquilo C1-6; a, es 0, 1, ó 2; R 2, es F; R3, se selecciona de entre -alquilo C2-5 y -O- alquilo C1-5; R4, se selecciona de entre -CH2-SR4, -CH2-N(OH)C(O)H, -CH(R4b)C(O)NH(OR4d), y -CH(R4b)C(O)OR4c; en donde, R4a, es H ó -C(O)-alquilo C1-6; R4b, es H ó -OH; R4c, es H, -alquilo C1-6, -alquilen…

(02/11/2016) Un compuesto según la fórmula I para usar en el tratamiento de enfermedades mediadas por angiogénesis seleccionadas de un tumor sólido, degeneración macular o enfermedad inflamatoria/inmune, en donde dicha enfermedad inflamatoria/inmune es la enfermedad de Crohn, enfermedad inflamatoria del intestino, síndrome de Sjögren, asma, rechazo de trasplante de órganos, lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide, artritis psoriásica, psoriasis o esclerosis múltiple.**Fórmula** en donde el anillo A es benceno; el anillo B es piridina; carbociclo es un anillo alifático mono-, bi-, o tricíclico que tiene de 3 a 14 átomos de carbono, que es saturado o insaturado, aromático…