Procesos para preparar derivados de dihidropirimidina e intermedios de los mismos.

Un proceso para preparar un compuesto de dihidropirimidina que tiene la Fórmula (I),

o un tautómero de la misma que tiene la Fórmula (Ia), en la que cada R1 y R2 es independientemente F, Cl o Br;

R3 es alquilo C1-4;

Z es -O-, -S-, -S(≥O)t-, o -N(R4)-;

Y es -O-, -S-, -S(≥O)t-, -(CH2)q- o -N(R5)-;

cada t y q es independientemente 0, 1 o 2;

cada uno de R4 y R5 es independientemente H o alquilo C1-4;

cada R6 es independientemente H, deuterio, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, amino, alquilamino C1-4, alcoxi C1- 4, nitro, triazolilo, tetrazilo, -(CR7R7a)m-OH, -S(≥O)qOR8a, -(CR7R7a)m-S(≥O)qN(R8a)2, -(CR7R7a)l-N(R8a)2, - (CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-OC(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-OC(≥O)-R8, - (CR7R7a)m-C(≥O)O-(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, -(CR7R7a)m-OC(≥O)-R8 o -(CR7R7a)m-C(≥O)-N(R8R8a); cada R7a y R7 es independientemente H, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -(CH2)m-OH o -(CH2)m-C(≥O)O-R8; o

R7a y R7, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo heterociclilo C2-9 o -(C≥O)-;

cada R8 y R8a es independientemente H, alquilo C1-4, amino-C1-4-alquilo, alcoxi C1-4, alquil C1-6-S(≥O)q-, arilo C6-10, heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-6, heterociclilo C2-9, aril C6-10-alquilo C1-6, heteroaril C1-9-alquilo C1-6, cicloalquil C3-6- alquilo C1-4, heterociclil C2-9-alquilo C1-6, heterociclil C2-9-S(≥O)q-, heteroaril C1-9-S(≥O)q-, cicloalquil C3-6-S(≥O)q-, aril C6-10-S(≥O)q-, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-C(≥O)O-(CH2)m-H o -(CH2)m-OC(≥O)-(CH2)m-H; cada R9 es independientemente H, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquilo C3-6, -(CR7R7a)m- C(≥O)-N(R8R8a) o -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8; R10 es H o deuterio; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

cada m es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4;

f es 1, 2, 3 o 4; y

j es 0, 1 o 2;

en donde el proceso comprende las etapas de: etapa (A):

hacer reaccionar un compuesto de amidina de Fórmula (II),**Fórmula**

o una sal del mismo con un compuesto de aldehído de Fórmula (III)**Fórmula**

y un compuesto de Fórmula (IVa)

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/092400.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Northern Industrial Area Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, ZHANG,YINGJUN, REN,QINGYUN, LIU,XINCHANG, ZOU,ZHIFU, LIANG,JINSHENG, TU,LINJIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D417/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2688600_T3.pdf

 

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