Compuestos de heteroarilo sustituido y métodos de uso.

Un compuesto que tiene la Fórmula (I): **Fórmula**

o un estereoisómero,

un tautómero, un N-óxido, un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

W es un anillo heterociclileno monocíclico saturado de 4-7 miembros, en donde W está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R2;

Ar es arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros, en donde Ar está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8;

Z es H, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo de 3-12 miembros, en el que cada uno del alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12 y heterociclilo de 3-12 miembros está opcionalmente sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R3;

B es pirazolilo, imidazolilo o indazolilo, en donde B está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R4;

R1 es H, F, Cl, Br, I, NO2, N3, CN, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alcoxilo C1-C12, alquilamino C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12, heteroarilo de 5-12 miembros, -(CR6R7)n- ORc, -(CR6R7)n-NRaRb, -(CR6R7)nC(=O)R5, -(CR6R7)nOC(=O)R5, -O(CR6R7)n-R5, -N(Rc)C(=O)R5, - 20 (CR6R7)nC(=O)ORc, -(CR6R7)nC(=O)NRaRb, -C(=NRc)NRaRb, -N(Rc)C(=O)NRaRb, -(CR6R7)nS(=O)mR5, - N(Rc)S(=O)mR5 o -S(=O)mNRaRb, en donde cada uno del alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alcoxilo C1-C12, alquilamino C1-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido independientemente con 1, 2 o 3 grupos R9;

cada R2, R3, R4 y R8 es independientemente H, F, Cl, Br, I, NO2, N3, CN, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alcoxilo C1-C12, alquilamino C1-C12, hidroxialquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, arilo C6-C12, heterociclilo de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -(CR6R7)n-ORc, -(CR6R7)n-NRaRb, -(CR6R7)nC(=O)R5, - (CR6R7)nOC(=O)R5, -O(CR6R7)n-R5, -N(Rc)C(=O)R5, -(CR6R7)nC(=O)ORc, -(CR6R7)nC(=O)NRaRb, -C(-NRc)NRaRb, -N(Rc)C(=O)NRaRb, -(CR6R7)nS(=O)mR5, -N(Rc)S(=O)mR5 o -S(=O)mNRaRb,

en donde cada uno del alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alcoxilo C1-C12, alquilamino C1-C12, hidroxialquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C12, arilo C6-C12, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R9;

cada R5 es independientemente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterociclilo de 3-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros, en donde cada uno de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterociclilo de 3-6 miembros y heteroarilo de 5-6 miembros está opcionalmente sustituido independientemente con 1, 2 o 3 grupos R9;

cada R6 y R7 es independientemente H, F, Cl, Br, I, NO2, N3, CN, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2- C12, cicloalquilo C3-C12, arilo C6-C12, heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, o R6 y R7 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-C12, arilo C6-C12, heterociclilo de 3-12 miembros o grupo heteroarilo de 5-12 miembros, en donde cada uno del alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, arilo C6-C12, heterociclilo de 3-12 miembros y heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido independientemente con 1, 2 o 3 grupos R9;

cada R9 es independientemente F, Cl, Br, CN, N3, OH, NH2, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, aminoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterociclilo de 3-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros, -NH(CH2)n-(cicloalquilo C3-C6), -NH(CH2)n-fenilo, -NH(CH2)n-(heterociclilo de 3-6 miembros), -NH(CH2)n-(heteroarilo de 5-6 miembros), -N[(CH2)n- (cicloalquilo C3-C6)]2, -N[(CH2)n-fenilo]2, -N[(CH2)n-(heterociclilo de 3-6 miembros)]2, -N[(CH2)n-(heteroarilo de 5-6 miembros)]2, -O(CH2)n-(cicloalquilo C3-C6), -O(CH2)n-fenilo, -O(CH2)n-(heterociclilo de 3-6 miembros) u -O(CH2)n- (heteroarilo de 5-6 miembros);

cada Ra, Rb y Rc es independientemente H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, - (alquileno C1-C2)-(cicloalquilo C3-C6), heterociclilo de 3-6 miembros, -(alquileno C1-C2)-(heterociclilo de 3-6 miembros), fenilo, -(alquileno C1-C2)-fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros o -(alquileno C1-C2)-(heteroarilo de 5-6 miembros), o Ra y Rb tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterociclilo de 3-6 miembros, en donde cada uno del alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, - (alquileno C1-C2)-(cicloalquilo C3-C6), heterociclilo de 3-6 miembros, -(alquileno C1-C2)-(heterociclilo de 3-6 miembros), fenilo, -(alquileno C1-C2)-fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros y -(alquileno C1-C2)-(heteroarilo de 5-6 miembros) está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, CN, N3, OH, NH2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y alquilamino C1-C4;

cada n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y

cada m es independientemente 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/055034.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: XI,NING, ZHANG,TAO, LI,MINXIONG, LI,XIAOBO, DAI,WEILONG, HU,HAIYANG, CHEN,WUHONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2699948_T3.pdf

 

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