COMPUESTOS DE LA PROLINA 3,4(CICLOPENTIL) FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

Un compuesto, o los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, diastereómeros o racematos de dicho compuesto, o una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I:

**(Ver fórmula)** donde:

R1 es H, OR8 , NR9 R10 , o CHR9 R 10 , donde R8 , R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-, alquenilo-, alquinilo-, arilo-, heteroalquilo-, heteroarilo-, cicloalquilo-, heterociclilo-,

arilalquilo-, y heteroarilalquilo, o alternativamente R9 y R10 en NR9 R10 se conectan entre sí de manera que NR9 R10 forma a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, y asimismo independientemente alternativamente R9 y R10 en CHR9 R10 se conectan entre sí de manera que CHR9 R10 forma un cicloalquilo de cuatro a ocho miembros;

R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo;

y se selecciona entre los siguientes radicales: **(Ver fórmula)**

donde G es NH u O; y R15 , R16 , R17 , R18 , R19 , R20 , R21 , R22 , R23 , R24 y R25 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, o alternativamente (i) R 17 y R 18 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; (ii) asimismo R15 y R19 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (iii) asimismo R15 y R16 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (iv) asimismo R15 y R20 independientemente se conectan entre sí para formar a un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (v) asimismo R22 y R23 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo de tres a ocho miembros o un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; y (vi) asimismo R24 y R25 independientemente se conectan entre sí para formar un cicloalquilo de tres a ocho miembros o un heterociclilo de cuatro a ocho miembros;

donde cada uno de dichos alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar insustituidos u opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsufonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, ceto, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano, y nitro

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05005778US.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.

Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., ARASAPPAN,ASHOK, VENKATRAMAN,SRIKANTH, VELAZQUEZ,FRANCISCO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07K5/02A

Clasificación PCT:

  • A61K31/401 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
  • C07K5/08 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tripéptidos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/401 A61K 31/00 […] › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • C07D209/52 C07D 209/00 […] › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
  • C07K5/08 C07K 5/00 […] › Tripéptidos.

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