PROLINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA DEL VIRUS NS3 DE LA HEPATITIS C.

Un compuesto, o los enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, y racematos de dicho compuesto, o una de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I:

**(Ver fórmula)** donde: Z se selecciona del grupo que consiste en un radical heterociclilo, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -N(H)(cicloalquilo), -N(cicloalquilo)2, -N(H)(arilo, -N(arilo)2, -N(H)(heterociclilo), -N(heterociclilo)2, -N(H)(heteroarilo), y -N(heteroarilo)2; R1 es H, OR8, NR9R10, o CHR9R10, donde R8, R9 y R10 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-, alquenilo-, alquinilo-, arilo-, heteroalquilo-, heteroarilo-, cicloalquilo-, heterociclilo-, arilalquilo-, y heteroarilalquilo, o alternativamente R9 y R10 en NR9R10 se conectan entre sí de manera que NR9R10 forma un heterociclilo de cuatro a ocho miembros, y del mismo modo independientemente alternativamente R9 y R10 en CHR9R10 se conectan entre sí de manera que CHR9R10 forma un cicloalquilo de cuatro a ocho miembros; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; Y se selecciona entre los radicales siguientes: **(Ver fórmula)** donde G es NH u O; y R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, heteroalquenilo, alquinilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, o alternativamente (i) R17 y R18 se conectan independientemente entre sí para formar un cicloalquilo o heterociclilo de tres a ocho miembros; (ii) del mismo modo independientemente R15 y R19 se conectan entre sí para formar un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; (iii) del mismo modo independientemente R15 y R16 se conectan entre sí para formar un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; y (iv) del mismo modo independientemente R15 y R20 se conectan entre sí para formar un heterociclilo de cuatro a ocho miembros; donde cada uno de dichos alquilo puede estar insustituido u opcionalmente independientemente sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, ceto, carboxi, carboalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano, y nitro y donde cada uno de dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo puede estar insustituido u opcionalmente independientemente sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, amido, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, sulfonamido, alquilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, ceto, carboxi, carboalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halo, ciano, nitro, alquenilo, alquinilo, aralquilo, alquilarilo, heteroaralquilo, heteroarilalquenilo, heteroaril-alquinilo, alquilheteroarilo, hidroxialquilo, aralcoxi, acilo, aroilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, heteroarilsulfonilo, heteroariltio, aralquiltio, heteroaralquiltio, cicloalquilo, heterociclilo, -C(=N-CN)-NH2, -C(=NH)-NH2, -C(=NH)-NH(alquilo), Y1Y2N-, Y1Y2N-alquilo-, Y1Y2NC (O)-, Y1Y2NSO2- y -SO2NY1Y2, donde Y1 y Y2 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, y aralquilo y donde un solo radical puede remplazar simultáneamente dos átomos de hidrógeno disponibles en dos átomos de carbono adyacentes (un H en cada carbono) en un sistema anular

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05017401US.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.

Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR MOOPIL, ARASAPPAN,ASHOK.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/21 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.
  • A61K38/21A
  • C07K5/02A
  • C07K5/02B
  • C07K7/02 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

Clasificación PCT:

  • A61K38/55 A61K 38/00 […] › Inhibidores de proteasas.
  • C07K5/10 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Tretapéptidos.

Clasificación antigua:

  • A61K38/55 A61K 38/00 […] › Inhibidores de proteasas.
  • C07K5/10 C07K 5/00 […] › Tretapéptidos.

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