(03/04/2019) Método de producción de un péptido mediante un método de síntesis en fase líquida, que comprende etapas de: etapa A: una etapa de hacer reaccionar un éster activo de un componente de ácido con un componente de amina para obtener un compuesto condensado; etapa B: una etapa de hidrolizar el éster activo sin reaccionar del componente de ácido poniendo en contacto la mezcla de reacción obtenida en la etapa A dos veces o más con una base y manteniendo una condición básica hasta que la cantidad del éster activo sin reaccionar restante del componente de ácido disminuye hasta el 1% o menos, y luego purificar el compuesto condensado eliminando impurezas solubles en agua incluyendo el producto descompuesto del éster activo del componente…

(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5; R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo; en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano; es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…

(02/10/2018) Uso de un péptido de la siguiente fórmula I:**Fórmula** - siendo R una cadena lateral que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de azufre, nitrógeno y oxígeno en forma de carbonilo (C≥O); - siendo R1 o bien H o siendo R1 un grupo acilo o sulfonilo seleccionado de un grupo biotinoilo o un grupo que tiene una cadena de átomos de alquilo, arilo, aralquilo, azúcar o alcoxi de 1 a 24 átomos de carbono, siendo dicha cadena lineal, ramificada o cíclica, saturada o insaturada, hidroxilada o no hidroxilada, que contiene azufre o que no contiene azufre; y - siendo R2 o bien OH o siendo R2 un grupo -O-R7 o un grupo -NR8R9, siendo R7, R8 y R9 independientemente uno del otro un hidrógeno, un alquilo, arilo, aralquilo, acilo,…

(21/06/2017) Un compuesto de Fórmula IA **(Ver fórmula)** en la que a es 0 o 1; b es 0 o 1 con la condición de que cuando b es 0, a es 0; A es 1) H, 2) alquilo C1-C6, 3) arilo, 4) heteroarilo, 5) heterociclilo, 6) R3-OC(O)-, 7) PhCH2OC(O)-, o 8) R3-S(O)2-; AA2 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Val, Leu, Pro, Met, Ala, Thr, His, Ser o Lys; AA3 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Trp, Tyr, Ala, Asp, Gln, Glu, Phe, Ser, Thr, Val, Gly, Leu, His, o Ile, o AA3 es fenilglicina, indanilglicina, o Ala-(2'-quinolilo); AA4 es la cadena lateral del (R) o (S) aminoácido de Asp, Ile, Leu, Glu, Ala, Val, Tyr, Trp, Phe, o Pro; AA5, cuando está presente,…

(25/01/2017) Compuesto antimicrobiano, así como sus sales, estando dicho compuesto antimicrobiano representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 representa: - una parte peptídica P1 que consiste en una secuencia lineal de uno a cinco residuos de aminoácido; comprendiendo dicha parte peptídica P1 al menos un residuo de ß-cloroalanina, preferiblemente de ß-cloro-Lalanina, o - una parte peptídica P2, estando dicha parte peptídica P2 representada por la fórmula general (II) siguiente:**Fórmula** en la que X representa un átomo de hidrógeno o de cloro, y Y representa un átomo de hidrógeno o una secuencia lineal de uno a cuatro residuos de aminoácido, que comprende ventajosamente al menos…

(30/11/2016) Procedimiento en fase líquida para preparar degarelix que tiene la fórmula Ac-AA1-AA10-NH2:**Fórmula** una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; que comprende la etapa de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 o acoplar Ac-AA1-AA3 con (P4)(Pε)10 AA4-AA10NH2 en un disolvente orgánico que comprende los dos péptidos, un reactivo de acoplamiento de péptidos y una base de amina orgánica disueltos en el mismo en el que Pε es un grupo protector de ε-amino y P4 es un grupo protector de hidroxilo o hidrógeno, en el que el agente de acoplamiento de péptidos en el caso de acoplar (P4)Ac-AA1-AA4 con (Pε)AA5-AA10NH2 se selecciona de uno o más de hexafluorofosfato de o-(7-azabenzotriazol-1-il)-1,1,3,3-tetrametiluronio…

(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 1 o 2; es un enlace simple o doble; Rp se selecciona entre en la que Rp está unido al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono sustituible en el grupo; n es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6; X0 se selecciona entre CH y N; X1 se selecciona entre CH y N; X2 y X3 se seleccionan independientemente entre CH, C(Ra) y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N; cada Ra se selecciona independientemente entre alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, deuteroalcoxi, dialquilamino,…

(21/09/2016) Un procedimiento para la fabricación en fase líquida de un decapéptido representado por la fórmula (II) (P1)AA1-AA2-AA3-AA4(P4)-AA5-AA6(P6)-AA7-AA8(P8)-AA9-AA10-NH2 (II) donde AA1 es D-2Nal, AA2 es D-4Cpa, AA3 es D-3Pal, AA4 es Ser, AA5 es 4Aph(L-Hor), AA6 es D-Aph(Cbm), AA7 es Leu, AA8 es Lys(iPr), AA9 es Pro, AA10 es D-Ala; P1 es un grupo protector de amino o acetilo; P4 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo, preferiblemente un grupo protector de hidroxilo; P6 es hidrógeno o un grupo protector de amino; preferiblemente un grupo protector de amino; y P8 es un grupo protector de amino, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable…

(21/09/2016) Compuesto peptídico de la siguiente fórmula general (I): R1 - X1 - Arg - Lys - Gly - X2 - R2 En la cual, X1 representa una isoleucina, una leucina, una prolina, una valina, o es igual a cero, X2 representa una cisteína, un ácido glutámico, una glutamina, una histidina, una metionina, una fenilalanina, una tirosina, una treonina, o es igual a cero, R1 representa la función amina primaria del aminoácido N-terminal, libre o sustituida por un grupo protector que puede seleccionarse de entre un grupo acetilo, un grupo benzoílo, un grupo tosilo o un grupo benciloxicarbonilo, R2 representa el…

(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

(10/08/2016) Compuesto peptídico de la siguiente fórmula general (I): R1 - X1 - X2 -Asp - Cys - Arg - X3 -X4 - (AA)p - R2 En la cual, X1 representa un ácido aspártico, un ácido glutámico, una serina, una treonina, o es igual a cero, X2 representa una arginina, una leucina, una isoleucina, o es igual a cero, X3 representa una arginina, una lisina, o es igual a cero, X4 representa una arginina, una prolina, una histidina, una lisina, o es igual a cero, AA representa un aminoácido cualquiera salvo cisteína, o uno de sus derivados, y p es un número entero comprendido entre 0 y 2, R1 representa la función amina primaria del aminoácido N-terminal, libre o sustituida…

(04/05/2016) Compuesto peptídico de fórmula general siguiente (I): R1-X1-X2-Ser-Pro-Leu-Gln-X3-X4-R2 en la cual, X1 representa una cisteína, una metionina, o es igual a cero X2 representa una serina, una treonina, o es igual a cero, X3 representa una alanina, una glicina, una isoleucina, una leucina, una prolina, una valina o es igual a cero, X4 representa una asparagina, una glutamina, o es igual a cero. R1 representa la función amina primaria del aminoácido N-terminal, libre o sustituida por un grupo protector que puede seleccionarse de entre un grupo acetilo, un grupo benzoílo, un grupo tosilo o un grupo benciloxicarbonilo, R2 representa el grupo hidroxilo de la función…

(30/03/2016) Polvo liofilizado que comprende manitol y un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que: P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino; R es hidrógeno o alquilo de C1-12; A es 0, 1, ó 2; R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo de C1-12, cicloalquilo de C3-12, arilo de C6-14, o -CH2- R5; R5, en cada caso, es arilo de C6-14, aril (C6-14) alquilo (C1-12), alquil (C1-12) arilo (C6-14), cicloalquilo de C3-12, heterociclilo que comprende de 3 a 8 átomos, en el que uno o más átomos se seleccionan entre N, O y S, heteroarilo que comprende de 5 a 14 átomos, en el que 1-4 átomos se seleccionan entre N, O y S, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 25 es alquilo de C1-12; en la que la porción de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo,…

(30/03/2016) Compuesto peptídico de la fórmula general (I) siguiente: R1-(AA)n- X1 - Ser - Thr - Pro - X2 - (AA)p - R2 en la cual, X1 representa una treonina, una serina o es igual a cero, X2 representa una isoleucina, una leucina, una valina, una alanina, una glicina o es igual a cero, AA representa un aminoácido cualquiera salvo prolina, o uno de sus derivados, y n y p son números enteros comprendidos entre 0 y 4, R1 representa la función amina primaria del aminoácido N-terminal, libre o sustituida por un grupo protector que puede seleccionarse de entre un grupo acetilo, un grupo benzoílo, un grupo tosilo o un grupo benciloxicarbonilo, …