Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.

Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S:

**(Ver fórmula)**

o un enantiómero,

diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos;

donde

A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4;

B es fenilo o heterociclo;

C es un carbociclilo no aromático;

cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo;

R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R7;

cada R3 y R4 es independientemente H, halo, alquilo, alquilo sustituido (de forma simple o múltiple) con R31, alcoxi, haloalquilo, perhaloalquilo, haloalcoxi, perhaloalcoxi, arilo, heterociclilo, -OH, -OR7, -CN, -NO2, -NR1R7, -C(O)R7,-(O)NR1R7, -NR1C(O)R7, -SR7, -S(O)R7, -S(O)2R7, -OS(O)2R7, -S(O)2NR1R7, -NR1S(O)2R7,- (CRaRb)mNR1R7,-(CRaRb)mO(CRaRb)mR7,-(CRaR b)mNR1(CRaRb)mR7 o-(CRaRb)mNR1(CRaRb)mCOOR8; o dos grupos R3 o R4 cualesquiera en el mismo átomo de carbono tomados juntos forman oxo;

R5 es R7,-(CRaRb)m-(CRaRb)m-R7, o-(-L3-(CRaRb)r-L3-R7, en donde los átomos de carbono de dos grupos cualesquiera adyacentes-(CRaRb)mO(CRaRb)r pueden tomarse juntos para formar un doble enlace (- (C(Ra)=(C(Ra)-) o triple enlace (-C≡C-);

R6 es H, alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido (de forma simple o múltiple) con R7 o-(CRaRb)m-L2-(CRaRb)m-R7; cada R7 es independientemente R10; un resto de anillo seleccionado entre cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, donde tal resto de anillo está opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R10; o cuando un átomo de carbono tiene dos grupos R7, tales dos grupos R7 se toman juntos para formar oxo o tioxo, o se toman juntos para formar un resto de anillo seleccionado de cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en donde dicho resto de anillo está opcionalmente sustituido de forma simple o múltiple con R10;

cada R8 es independientemente H, alquilo, haloalquilo, arilo,-(CRaRb)m-L2-(CRaRb)m-R1 o-(-L3-(CRaRb)r-)s-L3- R1;

cada R10 es independientemente H, halo, alquilo, haloalquilo, haloalcoxi, perhaloalquilo, perhaloalcoxi,- (CRaRb)mOH,-(CRaRb)mOR8,-(CRaRb)mCN,-(CRaRb)mNH(C=NH)NH2, -(CRaRb)m NR1R8, - (CRaRb)mO(CRaRb)mR8, -(CRaRb)mNR1(CRaRb)mR8, -(CRaRb)5 mC(O)R8, -(CRaRb)mC(O)OR8, - (CRaRb)mC(O)NR1R8, -(CRaRb)mNR1(CRaRb)mC(O)OR8, -(CRaRb)mNR1C(O)R8, -(CRaRb)mC(O)NR1S(O)2R8, - (CRaRb)mSR8, -(CRaRb)mS(O)R8, -(CRaRb)mS(O)2R8, -(CRaRb)mS(O)2NR1R8 o-(CRaRb)mNR1S(O)2R8;

cada R31 es independientemente H, halo, hidroxilo, -NR41R42 o alcoxi;

cada R40 es independientemente H, R7, alquilo que puede estar opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R7, o R40 y R1 tomados junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 miembros que puede ser opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R7; cada R41 y R42 es independientemente R40, -(CHR40)n-C(O)O-R40, -(CHR40)n-C(O)-R40, -(CH2)n-N(R1)(R7), arilo o heteroarilo cualquiera de los cuales arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos (de forma simple o múltiple) con R7; o dos R41 y R42 cualesquiera tomados junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 miembros que puede estar opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R7;

cada Ra y Rb es independientemente H, halo, alquilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo (cualquiera de los cuales alquilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo puede estar opcionalmente (de forma simple o múltiple) sustituido con R7, -(CHR40)mC(O)OR40, -(CHR40)mOR40, - (CHR40)mSR40, -(CHR40)mNR41R42, -(CHR40)mC(O)NR41R42, -(CHR40)mC(O)N(R1)(CHR40)mNR41R42, - (CHR40)mC(O)N(R1)(CHR40)mC(O)NR41R42, -(CHR40)mC(O)N(R1)-(CHR40)mC(O)OR40, o -(CHR40)m-S-S-R40; o dos Ra y Rb cualesquiera tomados junto con el (los) átomo(s) de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo opcionalmente sustituido (de forma simple o múltiple) con R7; o R1 y uno cualquiera de Ra o Rb tomado junto con los átomos a los que están unidos forman heterociclilo opcionalmente sustituido (de forma simple o múltiple) con R7;

L2 es independientemente, desde el extremo proximal al distal de la estructura de fórmula I-R o I-S, nulo, -O- , -OC(O)-, -NR1-, -C(O)NR1-, -N(R1)-C(O)-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -C(O)- o -S(O2)-N(R1)-;

cada L3 es independientemente nulo, -O- o -N(R1)-

cada m es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;

p es 0, 1, 2 o 3;

q es 0, 1, 2 o 3;

cada r es independientemente 2, 3 o 4; y

cada s es independientemente 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/042114.

Solicitante: RECEPTOS LLC.

Inventor/es: BOEHM, MARCUS, F., MEGHANI, PREMJI, HUANG,LIMING, MARTINBOROUGH,ESTHER, MOORJANI,MANISHA, TAMIYA,JUNKO, FOWLER,THOMAS, NOVAK,ANDREW, BRAHMACHARY,ENUGURTHI, YEAGER,ADAM R, KNAGGS,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2819534_T3.pdf

 

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