Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de mIDH1.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en donde:



R1 representa un grupo C1-C3 haloalcoxi;

R4 representa un átomo de hidrógeno;

R5 representa un átomo de hidrógeno;

R6 representa un grupo seleccionado de: -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15 y -C(=O)N(R14)S(=O)2R16;

R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo C1-C3 alquilo;

R8 representa un grupo C1-C3 alquilo;

R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí entre: hidrógeno y C1-C3 alquilo;

R12 representa un átomo de hidrógeno;

R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, HO-(C2- C6 alquilo)-, y (C1-C3 alcoxi)-(C2-C6 alquilo)-;

R14 y R15 son independientemente uno del otro seleccionados entre: hidrógeno, C1-C6 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, HO-(C2-C6 alquilo)-, (C1-C3 alcoxi)-(C2-C6 alquilo)-, C1-C6 haloalquilo, H2N-(C2-C6 alquilo)-, (C1- C3 alquilo)N(H)(C2-C6 alquilo)-, (C1-C3 alquilo)2N(C2-C6 alquilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6 alquilo)-, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo, fenilo-(C1-C6 alquilo)-, y heteroarilo (C1-C6 alquilo)-; en donde los grupos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre sí entre: C1-C3 alquilo, C3-C6 cicloalquilo, C1-C3 alcoxi, C3-C6 cicloalquiloxi, C1-C3 haloalquilo, C1-C3 haloalcoxi, halógeno, ciano, -C(=O)OR13 y -C(=O)NH2; y, en donde dicho grupo heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: C1-C3 alquilo, C1-C3 haloalquilo, C1-C3 alcoxi, C1-C3 - haloalcoxi, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 cicloalquiloxi, amino, hidroxi, halógeno y ciano;

o dicho grupo heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno; o

R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 4-6 miembros; dicho heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: C1-C3 alquilo, C1-C3 haloalquilo, C1-C3 alcoxi, C1-C3 haloalcoxi, C3-C6 cicloalquilo, C3-C6 cicloalquiloxi, amino, hidroxi, halógeno y ciano; o dicho heterocicloalquilo de 4-6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno;

R16 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C6 alquilo,

o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/074195.

Solicitante: DEUTSCHES KREBSFORSCHUNGSZENTRUM STIFTUNG DES OFFENTLICHEN RECHTS.

Inventor/es: REHWINKEL, HARTMUT, BAUSER,MARCUS, ZIMMERMANN,Katja, NEUHAUS,ROLAND, KAULFUSS,STEFAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D235/30 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2822654_T3.pdf

 

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