INHIBIDORES DE POLIMERASA DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C CON UNA ESTRUCTURA HETEROBICICLICA.

Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto representado por la fórmula II:

(Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona entre el grupo que consta de: H, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - halógeno, OR 11 , SR 11 ó N(R 12 )2, en que R 11 y cada R 12 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het, estando dichos arilo o Het opcionalmente sustituidos con R 10 ; o ambos R 12 están enlazados covalentemente entre ellos y con el nitrógeno al que ambos están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros; R 2 se selecciona entre: halógeno, R 21 , OR 21 , SR 21 , COOR 21 , SO2N(R 22 )2, N(R 22 )2, CON(R 22 )2, NR 22 C(O)R 22 ó NR 22 C(O)NR 22 en que R 21 y cada R 22 son independientemente H, alquilo (C1 - 6), haloalquilo, alquenilo (C2 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquinilo (C2 - 6), cicloalquenilo (C5 - 7), arilo de 6 ó 10 miembros o Het, estando dichos R 21 y R 22 opcionalmente sustituidos con R 20 ; o ambos R 22 están unidos entre ellos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos; R 3 se selecciona entre alquilo (C1 - 6), haloalquilo, cicloalquilo (C3 - 7), cicloalquenilo (C5 - 7), bicicloalquilo (C6 - 10), bicicloalquenilo (C6 - 10), arilo de 6 ó 10 miembros, Het, alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het, estando dichos alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, bicicloalquenilo, arilo, Het, alquil-arilo y alquil- Het opcionalmente sustituidos con desde 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: halógeno o a) alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido con: - OR 31 ó SR 31 en que R 31 es H, (alquilo C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), arilo, Het, alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het; o - N(R 32 )2 en que cada R 32 es independientemente H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), arilo, Het, alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het; o ambos R 32 están enlazados cova-lentemente entre ellos y con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 ó 7 miembros; b) OR 33 en que R 33 es H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7) o alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), arilo, Het, alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het; c) SR 34 , en que R 34 es H, alquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7) o alquil (C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7), arilo, Het, alquil (C1 - 6)-arilo o alquil (C1 - 6)-Het; y d) N(R 35 )2 en que...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2100 RUE CUNARD,LAVAL, QUEBEC, H7S 2G5.

Inventor/es: POUPART, MARC-ANDRE, RANCOURT, JEAN, TSANTRIZOS, YOULA, S., BEAULIEU, PIERRE LOUIS, FAZAL,GULREZ, GILLARD,JAMES, KUKOLJ,GEORGE, GOULET,SYLVIE, POIRIER,MARTIN, JOLICOEUR,ERIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/13 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K31/4184 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
  • A61K38/21 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Interferones.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P31/14 A61P 31/00 […] › para virus ARN.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D209/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D209/20 C07D 209/00 […] › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/42 C07D 209/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D333/62 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07H19/056 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales triazol o tetrazol.
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