INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.

Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en el que R2 se selecciona a partir de:

H, halógeno, NHNH2,(C1-6)alquilo, O(C1-6)alquilo, y haloalquilo; R4 es H o Me; R5 es H o (C1-4)alquilo; R11 es (C1-4)alquilo, (C1-4)alquilo(C3-7)cicloalquilo, o (C3-7)cicloalquilo; y Q es fenilo(C4-7)cicloalquilo fusionado o heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros fusionado a fenilo que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados de O, N, o S, y Q se substituye con de 1 a 4 R12 substituyentes seleccionados a partir de: R13, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C2-6)alquenilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituyen opcionalmente por R13, donde R13 se define como: a) NR13aCOR13b donde R13a y R13b son cada uno independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo, estos alquilo, cicloalquilo o alquilo-cicloalquilo se substituyen opcionalmente por R14; b) NR13cSO2R13d donde R13c es H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o(C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo y R13d es (C1-6) alquilo, haloalquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo, este alquilo, cicloalquilo o alquil-cicloalquil se substituye opcionalmente por R14; c)COR13e donde R13e tiene la misma definición que el R13d; d)COOR13f donde R13f tiene la misma definición que R13c; e) CONR13gR13h donde R13g y R13h son ambos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquilo-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R13g y R13h están enlazados covalentemente entre ellos y con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o R13h es N(R13i)2 donde cada R13i es independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquilo-(C3-7) cicloalquilo o ambos R13i están unidos de forma covalente entre ellos y al nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros, estos alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo o heterociclo se puede sustituir opcionalmente por R14; f) CONR13jSO2R13k donde R13j tiene la misma definición que R13c y R13k tiene la misma definición que R13d; o g) SO2R13l donde R13l es (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o R13l es NR13mR13n donde R13m y R13n son ambos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R13m y R13n están enlazados covalentemente entre ellos y al nitrógeno al que están enlazados para formar un heterociclo saturado de 5, 6, o 7 miembros, estos alquilos, cicloalquilos, alquil-cicloalquilos o heterociclos se substituyen opcionalmente por R14; o Q es (Ver fórmula) donde R12 es (C1-6)alquilo, (C2-4)alquenilo o (C3-7)cicloalquilo, este alquilo, cicloalquilo o alquenilo se substituye por R13 donde R13 se selecciona a partir de: d) COOH; e) CONH2, o CONHNH2; y f) CONHSO2CH3; o R12 es COOH; o Q es (Ver fórmula) donde R12 es (C1-6)alquilo, o (C2-4)alquenilo, este alquilo o alquenilo se substituyen por R13 donde R13 se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2; o CONHSO2CH3; o R12 se selecciona a partir de: NHCO(C1-6)alquil-C000H; NHS02CH3 o NHSO2CF3; COOH; o SO2 NH2, SO2NHCOOH3, o SO2NHCH2COOH; o Q es (Ver fórmula) donde R12b es (C1-6)alquilo sustituido por R13 donde R13 se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2; o R12b se selecciona a partir de: COOH; CONHNH2 o CONHC(Me)2COOH; y R12a es H o CH3; donde R14 se define como: COOR14a, o CON(R14b)2 donde R14a y R14b son los dos independientemente H, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, o (C1-6)alquil-(C3-7)cicloalquilo; o ambos R14b están enlazados de forma covalente entre ellos y al nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros; o una sal del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM (CANADA) LTD..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2100 RUE CUNARD,LAVAL, QUEBEC, H7S 2G5.

Inventor/es: OGILVIE, WILLIAM, W., DEZIEL, ROBERT, SIMONEAU, BRUNO, O\'MEARA, JEFFREY.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
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INHIBIDORES DE LA RETROTRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDICOS.

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