DERIVADOS DEL 5-FENILTIAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA P13 KINASA.
Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene nitrógeno y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno,
oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un halo, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un -NR6R7, carboxi, alcoxicarbonil C1-C8 o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, alcoxi C1-C8, -NR6R7, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por un carboxi, o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno y oxígeno, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R2 es un alquilo C1-C8 o un halo; R3 es un hidroxi, halo, alcoxi C1-C8, alquilcarbonil C1-C8, -SO2NR8R9, -SOR10 o -SO2R11, carboxi, aminocarbonil, di(alquilo C1-C8)aminocarbonil, -NO2 o ciano y esta en la posición para o meta con respecto al indicado anillo de tiazol; R4 y R5 son cada uno independientemente un hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, halo, halo-alquilo C1-C8, ciano, -SO2NH2, carboxi, amino, amino-alquilo C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino- alquilo C1-C8, amino-alcoxi C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino-alcoxi C1-C8, aminocarbonil, alquilaminocarbonil C1-C8, di(alquilo C1-C8)aminocarbonil, -NR12R13, carboxi-alquilo C1-C8, carboxi-alcoxi C1-C8, R14, -OR14 o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R6 es un hidrógeno o un alquilo C1-C8; R7 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R8 es un hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-C8, ciano, amino, alquilamino C1-C8, di (alquilo C1-C8) amino o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que tiene uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, ese anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R9 es un hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, o un cicloalquilo C3-C8; R10 es un alquilo C1-C8; R11 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C8, ciano, amino, alquilamino C1-C8 o di (alquilo C1-C8)amino; R12 es un hidrógeno o alquilo C1-C8; R13 es un alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, amino, alquilaminoC1-C8 o di(alquilo C1-C8) amino o R12 y R13 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6-miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, ese anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; y R14 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi o un -NR12R13.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: BLOOMFIELD,G. C.,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, BRUCE,IAN,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, LEBLANC,CATHERINE,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, OZA,MRINALINI S.,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, WHITEHEAD,LEWIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- C07D277/42 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
![DERIVADOS DEL 5-FENILTIAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA P13 KINASA.](https://patentados.com/img/2008/05/derivados-del-5-feniltiazol-y-su-uso-como-inhibidores-de-la-p13-kinasa.jpg)
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Composiciones farmacéuticas para uso tópico basadas en ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel, del 1 de Julio de 2020, de FIDIA FARMACEUTICI S.P.A.: Una composición farmacéutica para uso tópico que contiene ácido hialurónico sulfatado como promotor de absorción de la piel de diclofenaco, ketoprofeno, ibuprofeno […]
Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos, del 17 de Junio de 2020, de SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable […]
Cadena alfa del receptor de IgE de alta afinidad de fusión Fc, del 13 de Mayo de 2020, de KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Una proteína de fusión Fc que comprende: (i) una cadena α del receptor de IgE de alta afinidad; y (ii) la región Fc de IgG1, en donde la región del fragmento […]
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1, del 6 de Mayo de 2020, de Incyte Holdings Corporation: Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo,…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos sustituidos, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, […]
Compuestos heterocíclicos tricíclicos útiles como inhibidores de TNF, del 22 de Abril de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: X […]