DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TAQUICININA.

Un compuesto de fórmula I: en la que: D es un alcano-diilo C1-C3;

R1 es fenilo, que está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que -A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o nitrógeno, en el que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 debe ser -CR8-; -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno de G1, G2 y G3 es independientemente -CR8-, nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que sólo uno de G1, G2 y G3 puede ser oxígeno o azufre; -G4-G5-G6-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno deG4, G5 y G6 es independientemente -CR8-, o nitrógeno; cada R8 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-Ca, alquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6, -NR12R13, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, o -C(O)-CH3, o R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros; Q1, Q2, Q5 y Q6 son cada uno independientemente -CH-, o nitrógeno; Q3 y Q4 son cada uno independientemente oxígeno o nitrógeno, en el que al menos uno de Q3 y Q4 debe ser nitrógeno; R0 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, fenilo] o piridilo, cuyos fenilo o piridilo están sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, trifluorometilo, trifluorometoxilo, morfolino y -NR14R15; R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, o R14 y R15, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros; X es un enlace, alcano-diilo C1-C3, -CH(OH)-, -C(O)-, -O-, -S(O)p-, o -C=N- OR9-; p es 0, 1 ó 2; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o bencilo; Y es un enlace, alcano-diilo C1-C3, o -C(O)-; n es 0, 1 ó 2; cada R7 es independientemente alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, NR16R17, piridiloxilo, fenilo, fenoxilo, feniltio, anilino, cuyo grupo fenilo, fenoxilo, feniltio o anilino puede estar sustituido opcionalmente en el anillo fenilo con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 y -S(O)q (alquilo C1-C4), o un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que W es un enlace, -CH2-, -O-, -NR11-, o -S(O)q-; q es 0, 1 ó 2; R11 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C4, acetilo, fenilo, bencilo y -S(O)2CH3;Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente -CH- o nitrógeno; R16 y R17 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, a condición de que ambos R16 y R17 no pueden ser hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que el compuesto no sea 5-(1-bencil-1, 2, 3-triazol-4-il)-1-feniltetrazol.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: GARDINIER, KEVIN, MATTHEW, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, AMEGADZIE,ALBERT,KUDZOVI, HEMBRE,ERIK,JAMES, HONG,JIAN,ERIC, REMICK,DAVID,MICHAEL, ROBERTSON,MICHAEL,ALAN, SAVIN,KENNETH,ALLEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 16 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4192 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/08 A61P 1/00 […] › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D249/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D249/08 C07D 249/00 […] › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
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