COMPUESTOS MACROCICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA PROTEASA ASPARTICA Y USOS FARMACEUTICOS DE LOS MISMOS.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en donde R1 es un alquilo (C1-8),
alcoxi (C1-4) alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-8), alquilo (C1-4) alquiltio (C1-4), alquenilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), piperidinil o pirrolidinil, R2 y R4, independientemente, son hidrógeno o alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-4), aril, arilalquilo (C1-4), heteroaril o heteroaril alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido, o R2 y R4, junto con el átomo de nitrógeno, al cual ellos están unidos, forman un grupo piperidinil, pirrolidinil, morfolinil o piperazinil opcionalmente sustituido, R3 es un hidrógeno o alquilo (C1-4), X1 es CH2, X2 es CH2, O, S, CO, COO, OCO, NHCO, CONH o NR, siendo R un hidrógeno o alquilo (C1-4), Y es un alquileno (C1-8), alquilenoxi (C1-8) alquileno (C1-6), alquenileno (C1-8) o alquenilenoxi (C1-8) alquileno (C1-6), Ar es un anillo fenil opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido por, independientemente, un hidroxi o halógeno, por lo cual X1 y X2 están en la posición meta o para a cada uno, y cada Z es CO, AA es un alfa-aminoácido natural o no natural, y n es 0 ó 1, o Z es SO2 AA es un grupo etilenocarbonil opcionalmente sustituido (derivado de un alfa-aminoácido natural o no natural por reposición del N-H en el grupo alfa-amino por un grupo metileno), y n es 1, en la forma de base libre o en la forma de sal de adición de ácido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.
Inventor/es: BETSCHART, CLAUDIA, TINTELNOT-BLOMLEY,MARINA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/33 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos heterocíclicos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D273/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 273/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos comprendidos entre el C07D 261/00 - C07D 271/00. › que tienen dos átomos de nitrógeno y un solo átomo de oxígeno.
- C07D291/08 C07D […] › C07D 291/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de 8-amino-2-oxo-1,3-diazaespiro-[4.5]-decano, del 29 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula) donde R1 y R2 significan independientemente -H; -alquilo C1-C6, lineal o ramificado, […]
Preparación sólida que contiene colorante, del 29 de Julio de 2020, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Preparación farmacéutica sólida que comprende monobencenosulfonato de ácido [(1R,5S,6S)-6-(aminometil)-3- etilbiciclo[3.2.0]hept-3-en-6-il]acético […]
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]
Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida que tiene actividad como agonista de TAAR, del 15 de Julio de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** que es 5-etil-4-metil-N-[4-[(2S) morfolin-2-il]fenil]-1H-pirazol-3-carboxamida, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente […]
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]
Composición que comprende cinamaldehído y cinc, del 8 de Julio de 2020, de SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.: Composición que comprende cinamaldehído y cinc para la utilización en la mejora de uno o más de rendimiento cognitivo, cognición, humor o memoria en un […]
Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina, del 1 de Julio de 2020, de Oyster Point Pharma, Inc: Un procedimiento para la fabricación de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina que comprende: (a) tratar el compuesto 1 con cloruro de metanosulfonilo para […]
Derivado de amina cíclica y uso farmacéutico del mismo, del 1 de Julio de 2020, de TORAY INDUSTRIES, INC.: Un derivado de amina cíclica representado por la siguiente fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo alquiloxi que tiene de 1 a 3 átomos […]