AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.
Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales,
los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4), sulfonamida, amida, OR10 y cicloalquilo(C3-C6); (d) X es un ligador de alquileno(C 2-C 5) opcionalmente sustituido, pudiendo estar un átomo de carbono del ligador reemplazado por O, NH o S; (e) Y es C, O, S, NH o un enlace simple; y (f) E se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, C(R3)(R4)A, (CH2)nCOOR 19 , en el que el resto (CH2)n COOR 19 está sustituido o no está sustituido por uno a tres sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente del grupo constituido por alquilo(C 1-C 5), alcoxilo(C 1-C 5), haloalquilo(C 1-C 5), haloalcoxilo(C1-C5), nitro, ciano, CHO, hidroxilo, fenilo de ácido alcanoico(C1-C4), ariloxilo, SO2R7, SR7, benciloxilo, alquilcarboxamido y COOH, siendo R7 alquilo o haloalquilo, (Ver fórmula) y (Ver fórmula) en la que (i) n es 0, 1, 2 ó 3, (ii) A es un resto seleccionado del grupo constituido por carboxilo, alquilnitrilo(C1-C3), carboxamida, sulfonamida sustituida o no sustituida, acilsulfonamida sustituida o no sustituida y tetrazol sustituido o no sustituido; (iii) R3 es H, alquilo(C1-C5) saturado o insaturado, alcoxilo(C1-C5); (iv) R4 es H, halo, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C1-C5), alcoxilo(C1-C5), cicloalquilo(C3-C6), aril (alquilo(C 0-C 4)) y fenilo, o R3 y R4 están combinados para formar un cicloalquilo(C 3-C 4); (v) R19 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, arilmetilo opcionalmente sustituido y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido; (vi) R14 se selecciona del grupo constituido por CF3, fenilo sustituido o no sustituido, aril-(alquilo(C0- C4)) sustituido o no sustituido y alquilo(C1-C6); (g) R8 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C 1-C 4), alquilenilo(C 1- C4) y halo; (h) R9 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C 1-C 4), alquilenilo(C 1- C 4), halo, arilo sustituido o no sustituido, aril-(alquilo(C 1-C 4)) sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alilo(C1-C6) y OR10; y (i) R10 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo(C 1-C 4).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, DC 1104,INDIANAPOLIS, IN 46285.
Inventor/es: COLLADO CANO, IVAN, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, VICENZI, JEFFREY, THOMAS, SAEED, ASHRAF, MAYHUGH, DANIEL, RAY, XU, YANPING, THOMPSON, RICHARD CRAIG, SCHMID, CHRISTOPHER RANDALL, COFFEY,DAVID,SCOTT, MANTLO,NATHAN,BRYAN, DOMINIANNI,SAMUEL,JAMES, ETGEN,GARRET,JAY,JUNIOR, GARCIA-PAREDES,CRISTINA, JOHNSTON,RICHARD,DUANE, LETOURNEAU,MICHAEL,EDWARD, WANG,XIADONG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4196 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,4-Triazoles.
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
- A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07C257/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 257/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que el átomo de oxígeno, unido por enlace doble, de un grupo carboxilo es sustituido por un átomo de nitrógeno unido por enlace doble, no estando este átomo de nitrógeno unido además a un átomo de oxígeno, p. ej. imino-éteres, amidinas. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos amidino unidos a átomos de nitrógeno, p. ej. hidrazidinas.
- C07C281/04 C07C […] › C07C 281/00 Derivados del ácido carbónico que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 269/00 - C07C 279/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › estando el otro átomo de nitrógeno unido por enlace doble a un átomo de carbono.
- C07C281/06 C07C 281/00 […] › Compuestos que contienen uno de los grupos o p. ej. semicarbazidas.
- C07D249/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/06 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifático.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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