7 inventos, patentes y modelos de MAYHUGH, DANIEL, RAY

Imidazol carboxamidas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/09/2012). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/00, A61K31/4164, C07D233/92.

Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5, o cicloalquil C3-C5 metilo; R2 es alquilo C1-C3, cloro, bromo, fluoro o trifluorometilo; A se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula** R3 es hidrógeno o metilo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C3; y R5 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, metoxi, cloro y fluoro; o dossustituyentes que son fluoro.

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COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DISLIPIDEMIA.

(25/01/2010) Un compuesto de fórmula I en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 1 ó 2; q es 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace, C=O, o S(O)t; en la que t es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona entre un grupo constituido por hidroxi, alquilo C 1-C 6, arilo, alquenilo C 2-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquil C1-C6-heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo; alquil C1-C6 arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, alcoxi C1-C6, ariloxi, -Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquil C1-C6 heterocíclico, -Ocicloalquilo C3-C8, -Oalquil C1-C6 cicloalquilo, - NR 7 R 8 y -Oalquil C1-C6 arilo, -O-heterocíclico, y -Oalquil C1-C6 heterocíclico; con la condición de que R 1 no sea hidroxi cuando Y es S(O) t, CO o cuando n e y son ambos cero; y en la que cada uno de…

COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DISLIPIDEMIA.

(07/10/2009) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que q es 0, 1 ó 2; el anillo A se selecciona de piridina, pirazina, tiofeno, pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; en la que n es 0, K es C=O o S(O)p, y R1 se selecciona de -O(alquilo C1-C6), -O-arilo, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), -O(alquil C1-C6)heterocíclico, -O(cicloalquilo C3-C8), -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -NR7R8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)CO2R11, -O(alquil C2-C6)alcohol, -O(alquilo C1-C6)NR7R8, -O(alquil C2-C6)ciano, -CONR11R12, -NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C2-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0- C6)COOR11, y en la que cada grupo cicloalquilo, arilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos…

COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISLIPIDEMIA.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1 ó 2; W, X, Y y Z son cada uno independientemente CH, C, N, S, u O con enlaces simples o dobles adecuados y/o átomos de hidrógeno para completar los requerimientos de valencia; el anillo A es un anillo de cinco o seis miembros en el que uno de W, X, Y o Z puede estar ausente; con la condición de que el anillo A no sea fenilo; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona de hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 arilo, arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, -O-alquilo C1-C6,…

AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.

(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4),…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE PPAR.

(01/05/2008) Un compuesto que tiene una fórmula estructural I, y sales, solvatos, hidratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: es: E es: O, S o NR14; W es: hidrógeno, alquilo C1-C6, (CH2)n''-cicloalquilo C3-C6, haloalquilo o acilo; Q es: -C(O)OR6 o R6A; X es: un enlace, C, O, S o S[O]p; Y es: un enlace, S, C u O; Z es: a) grupo alifático, b) arilo, c) un heteroarilo de 5 a 10 miembros, conteniendo el heteroarilo al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, d) bi-arilo, estando definido el biarilo como arilo sustituido con otro arilo o arilo sustituido con heteroarilo, e) bi-heteroarilo, estando definido el bi-heteroarilo como heteroarilo sustituido con otro heteroarilo o heteroarilo sustituido con arilo, y f) heterociclilo; estando el grupo alifático, arilo, heteroarilo, bi-arilo, bi-heteroarilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos…

SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12, C07K7/50.

Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.

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