AGENTES ANSIOLITICOS CON EFECTOS SECUNDARIOS SEDANTES Y ATAXICOS REDUCIDOS.

Compuesto de fórmula I o una sal o profármaco del mismo, (Ver fórmula) en la que:

Y y Z se consideran junto con los dos átomos de carbono que intervienen para formar un anillo seleccionado de entre fenilo y tienilo, cuyo anillo está sustituido en la posición C(8) con por lo menos el sustituyente -C=C-R, en el que R es H, Si(CH3)3, t-butilo, isopropilo, metilo o ciclopropilo; R2 es un anillo cíclico o heterocíclico de 5 ó 6 eslabones sustituido o insustituido por lo menos parcialmente insaturado, en el que si el sustituyente está sustituido es uno o más de F, Cl, Br o NO2 en la posición 2''; y R10 es (Ver fórmula) en la que n es de 0 a 4, (Ver fórmula) en la que n es 1 ó 2, en la que (Ver fórmula) Y'' y Z'' se consideran junto con los dos átomos de carbono que intervienen para formar un anillo seleccionado de entre fenilo y tienilo, cuyo anillo está sustituido en la posición C(8)'' con por lo menos el sustituyente -C=C-R, siendo R'' H, Si(CH3)3, t-butilo, isopropilo, metilo o ciclopropilo; R5 es un alquilo halogenado o no halogenado de C1 a C4 de cadena ramificada o lineal o un metil-ciclopropilo; R6 es un alquilo de C1 a C4 de cadena ramificada o lineal o un metil-ciclopropilo; R1'' es uno de entre H, CH3, CF3, CH2CF3, CH2CH3 o ciclopropilo; R2'' es un anillo cíclico o heterocíclico de 5 ó 6 eslabones sustituido o insustituido por lo menos parcialmente insaturado, en el que si el sustituyente está sustituido es uno o más de entre F, Cl, Br o NO2 en la posición 2''; y en el que cuando R10 es C-CO2-R5, R1 es uno de entre H, CH3, CF3, CH2CF3, CH2CH3, CH2C=CH, un alquilo o ciclopropilo; sino, R1 es uno de entre H, CH3, CF3, CH2CH3, CH2CF3 o ciclopropilo; y en la que (Ver fórmula) cuando R10 es, (Ver fórmula) B es O o NH y en la que -BCH2B- está opcionalmente sustituido con -N(R7)-N(R7), en la que R7 es uno de entre H, CH3, alquilo o cicloalquilo; y cuando R10 es (Ver fórmula) B es O, NH o -N(R7)-N(R7)-, en la que R7 es uno de entre H, CH3, alquilo o cicloalquilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: WISYS TECHNOLOGY FOUNDATION, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 614 WALNUT STREET,MADISON, WI 53705.

Inventor/es: YU, JIANMING, HUANG,QI, COOK,JAMES,M, HE,XIAOHUI, LI,XIOAYAN, HAN,DONGMEI, LELAS,SNJEZANA, MCELROY,JOHN,F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • A61K31/551 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61K31/5517 A61K 31/00 […] › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
  • A61P1/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para las náuseas, cinetosis o vértigos; Antieméticos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • C07D243/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzodiacepinas-1,5; Benzodiacepinas-1,5 hidrogenadas.
  • C07D243/14 C07D 243/00 […] › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
  • C07D243/18 C07D 243/00 […] › sustituidas en posición 2 por átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre.
  • C07D243/20 C07D 243/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D243/24 C07D 243/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/06 C07D 487/00 […] › Sistemas peri-condensados.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D495/14 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
AGENTES ANSIOLITICOS CON EFECTOS SECUNDARIOS SEDANTES Y ATAXICOS REDUCIDOS.

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