CIP-2021 : C07D 243/14 : Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 243/00 › C07D 243/14[3] › Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 243/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 243/14 · · · Benzodiacepinas-1,4; Benzodiacepinas-1,4 hidrogenadas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.
(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
X1 es O;
X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2;
X3 es CR1'R2',
Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1;
Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH;
L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo;
R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…
Moduladores del receptor de CXCR7.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo (A) representa un anillo de siete miembros, en la que
• Y1 e Y2 representan ambos CH2; y
> X representa -CH2-NR5-CH2-, o
> X representa *-CO-NR5-CH2-, o
> X representa *-CH2-NR5-CO-; o
• Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3);
Y2 representa CH2 o CO; y
> X representa *-CH2-CH2-NR5-; o
> X representa *-CH2-CO-NR5-; o
• Y1 representa CH2 o CO;
Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y
> X representa *-NR5-CH2-CH2-; o
> X representa *-NR5-CO-CH2-;
en el que el asterisco indica el enlace que…
Derivados anticancerosos, preparación de los mismos y uso terapéutico de los mismos.
(31/05/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
• ---- representa un enlace sencillo o un doble enlace, con la condición de que
si ---- representa un enlace sencillo, entonces:
• U y/o U', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí, H;
• W y/o W', que pueden ser idénticos o diferentes, representan, independientemente entre sí: OH, -OR, -OCOR, -COOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR, -SO3 -, -NRSOOR', -NRR', una amina cíclica tal que N10 y C11 se incluyan en un anillo, -NROR', -NRCOR', -N3, -CN, Hal, un grupo trialquilfosfonio o triarilfosfonio;
…
Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis.
(05/10/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: BROWN,MILTON L.
Compuesto que tiene la estructura general de:**Fórmula**
en la que R1, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo y alquilo C1-C4; X es NR5; y
R2 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, arilo C5-C6, alquilo C1-C4, alquenilo C1-C4 y alquinilo C1-C4.
PDF original: ES-2604197_T3.pdf
5,10-Dihidro-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-ona como inhibidores de quinasa.
(20/05/2015) A compuesto of formula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente del mismo, donde
A1 es CH;
A2 es CH;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, amino, aminoalcoxi, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, arilo, arilalcoxi, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterociclilcarbonilalquilo, heterocicliloxialquilo,…
Inhibidores de la (ADP-ribosa) polimerasa.
(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula III o una sal del mismo, donde
A1 y A2, junto con los átomos a los que están unidos son pirrol, imidazol, piperidina o pirrolidina;
uno de R1A y R1B es H, y el otro es R1, C(O)R1, C(O)NHR1 o C(O)N(R1)2;
R1 es R2, R3, R4 o R5;
R2 es fenilo;
R3 es heteroareno;
R4 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno o dos de R6, NHR6, N(R6)2, C(O)R6, NR6C(O)R6 o NR6S(O)2R6 independientemente seleccionados;
R6 es R7, R8, R9 o R10;
R7 es fenilo;
R8 es heteroareno;
R9 es cicloalquilo o heterocicloalquilo;
R10 es alquilo…
Quinazolina(di)onas para el control de plagas de invertebrados.
(29/10/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I, que incluye todos los isómeros geométricos y estereoisómeros, Nóxidos,y sales agrícolamente adecuadas de los mismos,**Fórmula**
en la que
A y B son los dos O;
J es un anillo de fenilo que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementede R5; o
J es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en J-1, J-2, J-3, J-4 y J-5,cada J opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R5 **Fórmula**
Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.
(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno H;
R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1;
A y B son cada uno CH2;
R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…
Ligandos aza multidentados que se pueden complejar con iones metálicos y uso de los mismos en diagnóstico y tratamiento.
(16/05/2012) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
los dos grupos R1, tomados conjuntamente, forman un grupo alquileno C2-C10 lineal o cíclico o un arilenoorto-disustituido;
R2 es carboxi, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C10,cicloalquilalquilo C4-C20, arilo, arilalquilo, un grupo que porta un resto ácido o un grupo que porta un resto amino,de los que cada uno puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con grupos funcionales que permitenla conjugación con una molécula adecuada que puede interaccionar con sistemas fisiológicos;
R3…
DERIVADOS DE DIAZEPANO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINA.
(30/11/2010) Compuestos de la fórmula (I) A R 9 R 8 O N R 10 R 6 R 5 R 11 R 12 5 (I) en la que N O R 13 n R 4 R 3 m A es arilo o heteroarilo, dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 10 formado por halógeno, benciloxi, heteroaril-alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y halo-alcoxi C1-6, o dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos por alquilenodioxi C1-6; X es -N(R 1 )(R 2 ) o -N + (R 1 )(R 2 )(R 7 ); 15 i) R 1 y R 2 son con independencia entre sí hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,…
SUSPENSION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE HEMIHIDRATO DE NEVIRAPINA.
(16/02/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: GROZINGER, KARL, GEORG, HAWI, AMALE, A.
Una composición farmacéutica, que consiste esencial mente en los siguientes constituyentes en las cantidades del intervalo relativo especificado: Constituyente Intervalo de la cantidad (g/100 ml) Hemihidrato de nevirapina 0, 1 - 50 Carbómero 934P, NF 0, 17 - 0, 22 Polisorbato 80, NF 0, 01 - 0, 2 Solución de sorbitol, USP 5 - 30 Sacarosa, NF 5 - 30 Metilparabene, NF 0, 15 - 0, 2 Propilparabene, NF 0, 02 - 0, 24 Hidróxido sódico, N.F.* cs para pH 5, 5 - 6, 0 Agua purificada, USP cs hasta 100, 0 ml * solución preparada al 20% en donde el tamaño de las partículas de nevirapina está entre aproximadamente 1 y 150 micrómetros de diámetro.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(16/05/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA, SU OBTENCION Y APLICACION.
(01/05/2006) Compuestos de la **fórmula** donde A es una cadena de hidrocarburo con 1 a 3 átomos de carbono, pudiendo portar cada átomo de carbono a un uno o dos de los siguientes substituyentes: alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, OH, O-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, COOH, COO-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono y fenilo, o un átomo de carbono puede portar también un grupo =O, y X1 es S, O o NH, y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13u O-alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, significando R11 y R12, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo…
ALQUILACION REDUCTORA DE AMINAS SECUNDARIAS CON HIDROSILANO.
(16/04/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, BANG-CHI, SUNDEEN, JOSEPH, E., GUO, PENG.
Un procedimiento para preparar una amina terciaria mediante reacción de una amina secundaria con un compuesto de aldehído o cetona en presencia de un hidrotrialquilsilano y un ácido de Lewis que se selecciona de ácido trifluoroacético, ácido trifluorometanosulfónico y trifluoruro de boro.
ACIDOS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-(1 ,4)-BENZODIAZEPINA-3-HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH HOLDINGS CORPORATION. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, LEVIN, JEREMY, IAN, CHEN, JAMES, MING, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
Compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R se selecciona de entre hidrógeno, alquilo(C1-C3), -CN, -OR, -SR, -CF3, -OCF3, Cl, F, NH2, NH alquilo(C1C3), -N(R)CO alquilo(C1-C3), -N(R)(R), NO2, -CONH2, -SO2NH2, -SO2N(R)(R), o -N(R)COCH2O-alquilo(C1C3) , en los que R es alquilo (C1-C3) o hidrógeno; R4 es alquilo-O-(C1-C6) que contiene un triple enlace; **(Fórmula)** en los que R es hidrógeno, -CH2OH, alquilo(C1-C6), alquilo-O-CH2-(C1-C6) , alquilo-S-CH2-(C1-C6) , alquilo-NHCH2-(C1-C6) , [alquilo(C1-C3)]2-NCH2- , cicloalquil-O-CH2-(C1-C6) , [alquil(C1-C3)]2-N-(CH2)2_4NHCH2- , [alquil(C1C3)]2-N-(CH2)2 , 4N(CH3)CH260.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE DIAZEPINA.
(01/07/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HOFFMANN-EMERY, FABIENNE.
Procedimiento para la elaboración de derivados de diazepina de la **fórmula** en donde R1 es CH3 y R2 es hidrógeno, o R1 y R2 juntos son -(CH2)n- y n es 2 ó 3; R3 es halógeno, CH3 u OCH3 y m es 0, 1 ó 2; R4 es hidrógeno o CH3, que comprenden la etapa de hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** con un compuesto de fórmula general H-N-CH-COOH,R1,R2 en donde R1, R2, R3, R4, m y n tienen los significados mencionados anteriormente, caracterizado porque el compuesto de **fórmula** sufren una reacción química en presencia de un disolvente apolar elegido entre xilenos, mesitileno, etilbenceno e isopropilbenceno.
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS UTILIZABLES COMO MODULADORES DE VASOPRESINA O DE OXITOCINA.
(16/02/2004). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TOMINAGA, MICHIAKI, YABUUCHI, YOICHI, MATSUZAKI, TAKAYUKI, YAMASHITA, HIROSHI, SHINOHARA, TOMOICHI, KAN, KEIZO, TANADA, YOSHIHISA, OGAWA, HIDENORI 25-18, NAKAKIRAI-AZA, KONDO, KAZUMI 55-11, NAKAKIRAI-AZA-INAMOTO, KURIMURA, MUNEAKI NARUTO-GRAND-HEIGHTS 503.
UN DERIVADO BENZOHETEROCICLICO DE FORMULA (I), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, QUE MUESTRAN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTI-VASOPRESINA, ACTIVIDAD DE AGONISTAS DE VASOPRESINA, Y ACTIVIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA, Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA, AGONISTAS DE VASOPRESINA, O ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.
ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.
(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…
ANTAGONISTAS FIBRONOGENO BICICLICLOS.
(01/01/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, BONDINELL, WILLIAM EDWARD, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, KU, THOMAS WEN-FU, NEWLANDER, KENNETH ALLEN, SAMANEN, JAMES MARTIN, UZINSKAS, IRENE NIJOLE.
ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS (I), (II), (III) DONDE A1 ES O, S, N-R1 O CHR1; A4 ES N-R4 O CHR-4; R2 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO ACIDO O ESTER; R1, R4 SON SUBSTITUYENTES TALES COMO H, ALKILO Y ARILALKILO, Y R6 ES UNA CADENA LATERAL QUE CONTIENE UN GRUPO NITROGENO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EFECTUAR TAL ACTIVIDAD, Y UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
ANTAGONISTAS BICICLICOS DE FIBRINOGENO.
(01/08/2003). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, BONDINELL, WILLIAM EDWARD, HUFFMAN, WILLIAM FRANCIS, KU, THOMAS WEN-FU, NEWLANDER, KENNETH ALLEN.
ESTE INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE A1 A A5 FORMAN UN ANILLO DE SIETE MIEMBROS SUSTITUIDO Y ACCESIBLE, QUE PUEDE SER SATURADO O INSATURADO, QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS HETEROATOMOS ELEGIDOS DEL GRUPO DE O, S Y N EN DONDE S Y N PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE OXIDIZADOS; D1 A D4 FORMAN UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS SUBSTITUIDO Y ACCESIBLE QUE CONTIENE OPCIONALMENTE MAS DE DOS ATOMOS DE NITROGENO; R ES AL MENOS UN SUBSTITUYENTE ELEGIDO DEL GRUPO DE R7, O ALQUIL Q NTE SUBSTITUIDO POR UNA FUNCION ACIDICA; R* ES H, ALQUIL Q C2 POR UNO O MAS SUBSTITUYENTES; Y R6 ES PREFERIBLEMENTE UN SUBSTITUYENTE QUE CONTIENE UNA MITAD DE NITROGENO BASICO; EL INVENTO TAMBIEN SE REFIERE A LAS SALES DE DICHO COMPUESTO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON EFECTIVAS PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LLEVAR A CABO DICHA ACTIVIDAD, Y A UN METODO PARA INHIBIR LA AGREGACION PLAQUETARIA.
TIAZOLOBENZOHETEROCICLOS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2003) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) en la que R{sub,1} representa un átomo de azufre o selenio; R{sub,2} representa un átono de hidrógeno o un radical alquilo; -R{sub,3}-R{sub,4}-R{sub ,5}-R{sub,6}- representan una cadena de fórmula -CH{sub,2}CH{sub,2}CH{sub ,2}-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}CO-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}CH(R{sub,8})- , - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-Se-, - CH{sub,2} CH{sub,2}-Se- CH{sub,2}-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-SO-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-SO{sub,2}- , - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-O-, - CH{sub,2} CH{sub,2} CH{sub,2}-N(R{sub,9})- , - CH{sub,2} CH{sub,2}-CO-…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA.
(01/02/2002). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, CARLING, WILLIAM, ROBERT 15 THE COLTS, CHAMBERS, MARK, STUART 10 PARK AVENUE MAISONETTES, FLETCHER, STEPHEN, ROBERT 10 CLIPPED HEDGE, HOBBS, SARAH, CHRISTINE 27 GOODWIN STILE, MATASSA, VICTOR, GIULIO THE DUCK STREET BARNS, MOORE, KEVIN, WILLIAM 22 WHITE HART CLOSE, SHOWELL, GRAHAM, ANDREW 5 BEEHIVE LANE, RUSSEL, MICHAEL, GEOFFREY, NEIL 11 STAPLEFORD.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y LAS SALES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 REPRESENTA H, ALQUILO C1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O CICLOALQUILO C3-7; R2 ES NHR12 O (CH2)SR13 DONDE S ES 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; R4 Y R5 SON H, ALQUILO C1-12 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR NR9R9' O UN GRUPO AZACICLICO O AZABICICLICO, CICLOALQUILO R4-9 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUILC4-9ALQUILOC1-4 , ARILO, ARILALQUILO C1-6 O GRUPOS AZACICLICOS O AZABICICLICOS, O R4 Y R5 JUNTOS FORMAN EL RESIDUO DE UN SISTEMA EN ANILLO AZACICLICO O AZABICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES 0, 1, 2 O 3; R12 ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO; R13 REPRESENTA UN GRUPO (A) EN DONDE R14 ES H O ALQUILO C1-6; R15 ES H, ALQUILO C1-6, HALO O NR6R7; Y LA LINEA DE PUNTOS ES UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; SON ANTAGONISTAS DE CCK Y/O DE LA GASTRINA UTILES EN TERAPIAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZODIAZEPINA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE LA CCK O DE LA GASTRINA.
(16/08/1998). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING B.V. Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, RYDER, HAMISH, SZELKE, MICHAEL, SATOH, MASATO, OHTA, MITSUAKI, MIYATA, KEIJI, NISHIDA, AKITO, ISHII, MASATO.
UN DERIVADO DE LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: (A) R{SUP,4} ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO; (B) R{SUP,10} SE SELECCIONA DEL HALO, OH, CH{SUB,3}, OCH{SUB,3}, NR{SUP,11}R{SUP,12}, NO{SUB,2}, NHCHO, CO{SUB,2}H Y CN Y R{SUP,11} Y R{SUP,12} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL H Y ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,5}) O JUNTO CON NR{SUP,11}R{SUP,12} FORMAN UNA ESTRUCTURA CICLICA (II), EN LA QUE A ES DE 1 A 6; Y (C) R{SUP,2} ES UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, DE 5 O 6 ELEMENTOS, AROMATICO, QUE CONTIENE AL MENOS DOS HETEROATOMOS DE LOS CUALES AL MENOS UNO ES NITROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.
Tetrahidroimidazo(1,4)benzodiazepinas antivirales.
(01/04/1995) Un compuesto que tiene la fórmula: sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables y sus isómeros estereoquímicos, en donde R 1 es alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con arilo; alquinilo(C3-6); cicloalquilo(C3-6); o un radical de fórmula: Alk es alcanodiilo(C1-6); R 8 y R 9 , en cada caso, son independientemente hidrógeno, halógeno, cicloalquilo(C3-6), tri fluorometilo, 2,2,2 trifluoroetilo, alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con alquil(C1-4)oxi; R 10 es hidrógeno, halógeno o alquilo(C1-4); cada R 11 es independientemente hidrógeno o alquilo(C1-4) o ambos R 11 tomados juntos pueden formar un radical…
DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTALIN Y EL MEDICAMENTO QUE LO CONTIENE.
(16/10/1993). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BRANCA, QUIRICO, MARKI, HANS PETER, JAUNIN, ROLAND, PROF. DR., MARTI, FRANZI, DR., RAMUZ, HENRI, PROF. DR.
SE VERIFICARIA QUE EL NUEVO DERIVADO DE TETRAHIDRONAFTALIN DE LA FORMULA DONDE LOS SIMBOLOS A,X,N,R,R1,R2 Y R3 QUE POSEEN UN SIGNIFICADO DADO EN LA DEMANDA 1, TIENEN UN EFECTO ANTIARRITMICO Y MARCADAMENTE ANTAGONISTICO DE CALCIO Y PUEDEN UTILIZARSE POR CONSIGUIENTE COMO MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE PARA LA LUCHA O PREVENCION DE LA ANGINA DE PECHO, ISQUEMIA, ARRITMIA, ALTA PRESION DE SANGRE E INSUFICIENCIA CARDIACA. LAS COMBINACIONES DE LA FORMULA I PUEDEN FABRICARSE POR AMINACION DE UNA COMBINACION DE LA FORMULA, CON UNA AMINA DE ALQUIL N CORRESPONDIENTE Y DADO EL CASO ACILIACION O CONSIGUIENTE O TRANSFORMACION CON UN ISOCIANATO Y OXIDACION N.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA -1,4 ONA-2.
(01/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOUSQUET, ANDRE, HEYMES, ALAIN, BOUSSET, MICHEL.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENZODIACEPINA-1, 4-ONA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(16/04/1986). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA. CONSISTE EN ALQUILAR A UN C.D.F (II) CON UN C.D.F (XKR7), EN PRESENCIA DE BOROHIDRURO LITICO, EN TETRAHIDROFURANO Y A LA TEMPERATURA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A CON LOS 2C A Y B UN GRUPO D.F. (III) O (IV); :, UN DOBLE ENLACE; R1, -C(R6)FNOR7; R2H; R3 Y R6 H O ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 H, HAL, TRIFLUORMETILO, CIANO O NITRO R7 ALQUILO INFERIOR; XKHAL, ALQUILSULFONILOXILO Y OTROS C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA Y Q, -C(R6)FNOH. SE UTILIZAN COMO ANSIOLITICOS, ANTICONVULSIVOS, RELAJANTES DE LA MUSCULATURA Y SEDANTES-HIPNOTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(16/04/1986). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOACEPINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN C.D.F (II) CON UN C.D.F (H2NOR7), EN AGUA, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ACEPTOR DE ACIDO (CARBONATO SODICO) Y ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 50JC, PARA OBTENER UN C.D.F (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A) CON LOS 2C A Y B UN GRUPO .F (III) Y (IV); R1-C(-R6)FNOR7; R2H; R3 Y R6 H O ALQUILO INFERIOR; R4 Y R5 HAL, H, TRIFLUOROMETILO, CIANO Y OTROS; R7 ALQUILO INFERIOR; Q -COR6; (:) UN DOBLE ENLACE; C.D.F COMPUESTO D.F Y D.F DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANSIOLITICOS, ANTICONVULSIVOS, RELAJANTES DE LA MUSCULATURA, Y SEDANTES-HIPNOTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/04/1986). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE Y REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE; Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE Q PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CICLACION SE LLEVA A CABO MEDIANTE METODOS CONVENCIONALES Y SU ELECCION DEPENDE DEL COMPUESTO QUE HA DE SER CICLADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL CONTROL DE CONVULSIONES Y DE ESTADOS DE ANSIEDAD.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/03/1986). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE A JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO DESIGNADOS CON ALFA Y BETA, SIGNIFICAN UN RADICAL; R1 SIGNIFICA UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO PENTAGONAL O HEXAGONAL; R2 SIGNIFICA HIDROGENO; Y R3 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA UN GRUPO PARTIENTE, CON UN ISONITRILO DE FORMULA GENERAL (III), EN PRESENCIA DE UNA BASE. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES Y ESPECIALMENTE EN EL CONTROL DE CONVULSIONES Y ESTADOS DE ANSIEDAD.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/03/1983). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCANOHILO INFERIOR; R ES HIDROGENO Y R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O R Y R JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPILENO; D ES EL GRUPO =CO=O O =C=S; Y A CON LOS ATOMOS DE CARBONO ~C Y ~J REPRESENTA UNO DE VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN GRUPO HIDROXILICO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES ALQUILO INFERIOR Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), A UN GRUPO CETO, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE TAL COMO DIOXIDO DE MANGANESO, PERMANGANATO POTASICO O REACTIVO DE JONES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD DEPRESORA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, RELAJADORA, ATAXICA Y REBAJADORA DE LA PRESION SANGUINEA.
UN PROCEDIMIENTO NUEVO PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE 5- METILMERCAPTO-2,3-DIHIDRO-1H-1 ,4-BENZODIAZEPINA.
(01/03/1978). Solicitante/s: PATRONATO DE INVEST. CIENT. Y TEC. J. DE LA CIERVA.
Un procedimiento nuevo para la síntesis de derivados de 5-metilmercapto-2,3-dihidro-1H-1 ,4-benzodiazepina, caracterizados por la fórmula general siguiente **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno o cloro en cualquiera de las posiciones del anillo bencénico; y R2 representa un grupo alquilo sencillo, preferentemente metilo, un grupo fenilo o un grupo cicloalquilo, preferentemente de seis eslabones. El nuevo procedimiento de preparación de este tipo de compuestos, que pueden resultar útiles como productos intermedios en la síntesis de otros más complejos con acciones terapéuticamente aprovechables sobre el sistema nervioso central, se caracteriza por la utilización sucesiva de tres etapas de reacción conducentes a su vez a productos aprovechables en si mismos, bien por sus acciones o pueden ser susceptibles de transformaciones estructurales posteriores.
