DERIVADOS DEL ACIDO 3-(4-PIRIDIN-2-ILAMINO)-BUTIRIL)-2 ,3,4, 4A, 9, 9A-HEXAHIDRO-1H-3-AZA-FLUOREN-9-IL) ACETICO E INDANILOS TRICICLICOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES ALFAV BETA3 Y ALFAV Y BETA5 INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA ANGINA INESTABLE.
Un compuesto de Fórmula (I): donde: R se selecciona del grupo formado por heterociclilo y heteroarilo;
R1 es de uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -NRARB, y halógeno; donde alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, o -NRARB; donde RA y RB son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C4, -NRCRD, hidroxi, y halógeno; donde alquilo, alquenilo, alquinilo, y alcoxi están opcionalmente sustituidos con en un átomo de carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, y RC-RD; donde RC y RD son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; RC y RD se toman opcionalmente junto con los átomos a los cuales están anclados para formar un anillo monocíclico de cinco a siete miembros; Z se selecciona del grupo formado por -CH2- y -CH-; A se selecciona del grupo formado por arilo, - CH(CH2)1-3, y -(CH2)1-3 siempre que cuando A sea - CH(CH2)1-2- y Z sea -CH- se forme un doble enlace entre A y Z; B es -NH- cuando está presente opcionalmente; m y n son enteros de 1 a 3; X se selecciona del grupo formado por O, S, y dos átomos de hidrógeno; U se selecciona independientemente entre -CH-, N, o S, siempre que no más de una U represente S o N; y que U pueda ser solamente S cuando W no esté presente; W se selecciona del grupo formado por -CH- y N cuando esté opcionalmente presente; y los enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros, solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables y medicamentos de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., KINNEY, WILLIAM A., LUCI, DIANE K.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Julio de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 35/00 Agentes antineoplásicos. › específicos para la metástasis.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/04 A61P 35/00 […] › específicos para la metástasis.
- A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
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