COMPUESTOS DE TIENOPIRROLILO Y FURANOPIRROLILO Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR HISTAMINICO H4.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: (Ver fórmula) Y es O ó S;

Z es O ó S; n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; n+m es 2 ó 3; R1 es H o alquilo de C1-C6; R2 es H, F, Cl, Br o alquilo de C1-C6; R3 y R4 son independientemente H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6; alquil(C1-C4)(cicloalquilo de C3-C6), ciano, -CF3, (CO)NRPR', (CO)ORr, -CH2NRpRq o -CH2ORr; seleccionándose Rp, Rq y Rr independientemente entre H, alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C6, fenilo, alquil(C1-C2)(cicloalquilo de C3-C6), bencilo o fenetilo, o Rp y Rq tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH ó Nalquilo de C1-C6 y estando opcional e independientemente sustituido cualquiera de los fenilos o fracciones alquilo o cicloalquilo mencionados con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C3, halo, hidroxi, amino y alcoxi de C1-C3; R5 y R6 son independientemente H o alquilo de C1-C6; R7 es -Ra, -RbRa, -Re-O-Ra o -Re-N(Rc)(Rd), siendo Ra H, ciano, -(C=O)N(Rc)(Rd), -C(=NH)(NH2), alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C8, cicloalquilo de C3-C8, un radical heterocíclico de C4-C7 o fenilo, estando unido el radical heterocíclico de C4-C7 a un átomo de carbono y conteniendo uno entre O, S, NH o Nalquilo de C1-C4, y opcionalmente un NH adicional o Nalquililo de C1-C6 en anillos de 5 ó 6 ó 7 eslabones, siendo Rb alquileno de C1-C8 o alquenileno de C2-8, siendo Re alquileno de C2-C8 o alquenileno de C2-C8, siendo Rc y Rd cada uno de ellos independientemente H, alquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C4, cicloalquilo de C3-C6, o fenilo, o formando Rc y Rd tomados junto con el nitrógeno al que están unidos un anillo heterocíclico de 4-7 eslabones con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH o Nalquilo de C1-C6, pudiendo estar sustituido opcional e independientemente cualquier fenilo o fracción alquilo cicloalquilo de ellos con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C3, halo, hidroxi, amino y alcoxi de C1-C3; alternativamente, R7 puede tomarse junto con un R4 adyacente así como su carbono y nitrógeno de unión para formar un anillo heterocíclico de 5, 6, ó 7 eslabones, con 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S, NH o Nalquilo de C1-C6, y pudiendo estar opcional e independientemente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C3, halo, hidroxi, amino y alcoxi de C1-C3.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: CAI, HUI, CARRUTHERS, NICHOLAS, I., DVORAK, CURT, A., EDWARDS, JAMES, P., KWOK, ANNETTE, K., WEI, JIANMEI.

Fecha de Publicación: 1 de Enero de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 5 de Septiembre de 2003.

Fecha Concesión Europea: 3 de Mayo de 2006.

Clasificación PCT:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D209/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
C07D307/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D333/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo.
C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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