BENZAMIDAS BICICLICAS GASTROCINETICAS DE DERIVADOS 4-{(}-AMINOMETIL{)}-PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN 3 O 4.

La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), una de sus isómeros estereoquímicos, una de sus formas N-óxido o una de sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R{sup,1} y R{sup,2} considerados conjuntamente forman un radical bivalente de fórmula pudiendo estar sustituidos uno o dos átomos de hidrógeno de dicho radical con alquilo C{sub,1-6}, R{sup,3} es hidrógeno o halo;

R{sup,4} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,5} es hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; L es cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6}, alquenilo C{sub,2-6} o L es un radical de fórmula -Alk-R{sup,6}-, Alk-X-R{sup,7}, -Alk-Y-C{(}=O{)}-R{sup ,9} o -Alk-Y-C{(}=O{)}-NR{sup ,11}R{sup,12} siendo cada Alk alcanodiilo C{sub,1-12} y R{sup,6} es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6}, cicloalcanona C{sub,5-6} o sistemas heterocíclicos de anillo; R{sup,7} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, hidroxialquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6} o un sistema heterocíclico; X es O, S, SO{sub,2} o NR{sup,8}; siendo dicho R{sup,8} hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,9} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6}, alquiloxi C{sub,1-6} o hidroxi; Y es NR{sup,10} o un enlace directo; siendo dicho R{sup,10} hidrógeno o alquilo C{sub,1-6}; R{sup,11} y R{sup,12} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-6} o R{sup,11} y R{sup,12} combinados con el átomo de nitrógeno pueden formar un anillo de pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o 4-morfolinilo opcionalmente sustituido. Se describen procedimientos para preparar dichos productos, formulaciones que comprenden dichos productos y su utilización como medicamentos, en particular para tratar estados relacionados con la insuficiencia del vaciado gástrico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, SURKYN, MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 7 de Julio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 30 de Octubre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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