COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A ES CH=CH-B; -C=C-B; -

(CH2)P-X-B; EN DONDE P ES 0-2 Y X ES UN ENLACE, NHO HETEROARILO BENZOFUNDIDO; -C(O)-B; O (IA), EN DONDE K ES 1-2; D ES B'-(CH2)MC(O), EN DONDE M ES 1-5; B'-(CH2)Q-, EN DONDE Q ES 2-6; B'(CH2)E-Z(CH2)R-, EN DONDE Z ES -O-, -C(O)-, FENILENO, -NR8UE LA SUMA DE E Y R ES 1-6; B'-(ALQUENILENO)-; B'-(ALKADIENILENO)-; B'-(CH2)T-Z-(ALQUENILENO) , EN DONDE T ES 0-3, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)FV-(CH2)G-, EN DONDE V ES CICLOALQUILENO, F ES 1-5 Y G ES 0-5, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE F Y G SEA 1-6; B'(CH2)T-V-(ALQUENILENO) O B'-(ALQUENILENO)-V-(CH2)T- , CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE T Y EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA DE ALQUENILENO SEA 2-6; B'-(CH2)A-Z-(CH2)B-V-(CH2)D- , EN DONDE A, B Y D SON 0-6, CON LA CONDICION DE QUE LA SUMA DE A, B Y D SEA 0-6; T-(CH2)S-, EN DONDE T ES CICLOALQUIL Y S ES 1-6; NAFTILMETIL O HETEROARILMETIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B' ES NAFTIL, HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R ES HIDROGENO, FLUOR, ALQUILO, ALQUENIL, ALQUINIL, O B(CH2)H-, EN DONDE H ES 0-3; R4 ES FENIL, INDANIL, BENZOFURANIL, TETRAHIDRONAFTIL, PIRIDIL, PIRAZINIL, PIRIMIDINIL O QUINOLIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; TAMBIEN SE PRESENTA EL USO DE LOS COMPUESTOS COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS; EL METODO DE USAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (II), EN DONDE R20 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O HETEROARIL BENZOFUNDIDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R21, R22 Y R23 SON INDEPENDIENTEMENTE H O R20; E, F Y G SON INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE; CICLOALQUILENO; ALQUILENO; ALQUENILENO; ALQUINILENO; UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO SUSTITUIDO; UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO INTERRUMPIDA; O UNA CADENA DE ALQUILENO, ALQUENILENO O ALQUINILENO INTERRUMPIDA SUSTITUIDA POR UNO O MAS SUSTITUYENTES; O UNA DE ENTRE R21-E Y R22-F SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HALOGENO, OH, ALCOXIDO, -OC(O)R5, -NR10R11, -SH O -S(ALQUIL); R5 ES ALQUIL, FENIL, R14-BENCIL, BENCIL O R14-BENCIL; R10 Y R11 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO INFERIOR, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE COMO AGENTES HIPOCOLESTEROLEMICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Julio de 1992.

Fecha Concesión Europea: 1 de Octubre de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/10 (unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/395 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/04 (directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D205/08 (con un átomo de oxígeno unido directamente en la posición 2, p. ej. beta-lactamas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D205/085 (con un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 3)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea, Checoslovaquia.

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