ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):** VER FÓRMULA** en la que:
R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R 3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R 4 es un resto heteroarilo opcionalmente sustituido, con la condición de que R 4 no puede ser un anillo de heteroarilo monocíclico de cinco miembros no sustituido que contiene un único heteroátomo de S u O; en el que alquilo sustituido se refiere a un grupo alquilo #(i) que presenta 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, acilo, acilamino, aciloxilo, amino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, ceto, tiocarbonilo, carboxilo, carboxialquilo, ariltio, heteroariltio, heterocicliltio, tiol, alquiltio, arilo, ariloxilo, heteroarilo, aminosulfonilo, aminocarbonilamino, heteroariloxilo, heterociclilo, heterociclooxilo, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, SO2-arilo y -SO2-heteroarilo, en el que todos los sustituyentes están además opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo, carboxilo, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxilo, halógeno, -CF 3, amino, amino sustituido, ciano, y -S(O) nR, en el que R es alquilo, arilo o heteroarilo y n es 0, 1 ó 2; y/o #(ii) que está interrumpido por de 1 a 10 átomos seleccionados independientemente de entre oxígeno, azufre y -NR a-, en el que R a se selecciona de entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo que están además opcionalmente sustituidos con alquilo, alcoxilo, halógeno, -CF3, amino, amino sustituido, ciano o -S(O)nR, en el que R es alquilo, arilo o heteroarilo y n es 0, 1 ó 2; la sustitución en cicloalquilo sustituido y arilo sustituido es con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, acilo, acilamino, aciloxilo, amino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, ceto, tiocarbonilo, carboxilo, carboxialquilo, ariltio, heteroariltio, heterocicliltio, tiol, alquiltio, arilo, ariloxilo, heteroarilo, aminosulfonilo, aminocarbonilamino, heteroariloxilo, heterociclilo, heterociclooxilo, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SOarilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo, en el que todos los sustituyentes están además opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo, carboxilo, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxilo, halógeno, -CF3, amino, amino sustituido, ciano, y -S(O)nR, en el que R es alquilo, arilo o heteroarilo y n es 0, 1 ó 2; heteroarilo sustituido se refiere a un grupo heteroarilo que presenta de 1 a 5 sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, acilo, acilamino, aciloxilo, amino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, ceto, tiocarbonilo, carboxilo, carboxialquilo, ariltio, heteroariltio, heterocicliltio, tiol, alquiltio, arilo, ariloxilo, heteroarilo, aminosulfonilo, aminocarbonilamino, heteroariloxilo, heterociclilo, heterociclooxilo, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO- arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo, en el que todos los sustituyentes están además opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo, arilo, arilo sustituido, carboxilo, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxilo, halógeno, -CF3, amino, amino sustituido, ciano, y -S(O)nR, en el que R es alquilo, arilo o heteroarilo y n es 0, 1 ó 2; y en la que un grupo alquilo presenta de 1 a 20 átomos de carbono; un grupo cicloalquilo presenta de 3 a 20 átomos de carbono; un grupo arilo presenta de 6 a 20 átomos de carbono; y un grupo heteroarilo presenta de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre O, N y S.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CV THERAPEUTICS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 3172 PORTER DRIVE,PALO ALTO, CA 94304.
Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, LI,XIAOFEN, KALLA,RAO, PERRY,THAO, MARQUART,TIM.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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