34 inventos, patentes y modelos de ZABLOCKI, JEFF

(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (IVa) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona del grupo que 20 consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-3 alquilo, CN y ORa, en donde el C1-3 alquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos halógeno y Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y C1-3 alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y C1-3 alquilo; R11 se selecciona del grupo que consiste en C1-2 alquilo y C1-2 haloalquilo; R12 es C1-2 alquilo, opcionalmente sustituido con 1…

(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde: m es 0; n es 1; R10 es C1-6 alquilo; en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo; uno de R3 es hidrógeno; y R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo; en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…

(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo; R3 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente; R5 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste…

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano; es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…

(27/11/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6; R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, R4 es H, -alquilo…

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que: R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21) o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 inferior opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), aminocarbonilo, acilo, acilamino, -O-(alquilo C1 a C6)-O- (alquilo C1 a C6), ciano, halo, -SO2NR24R25, -NR24R25, alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno; R3 es arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o -S(O)2NHR4, en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o un resto de fórmula**Fórmula** en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…

(14/12/2015) Un compuesto de Fórmula (la):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), -C(O)R22 o -SO2R23; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo o halo; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo…

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

(08/04/2015) Un método de sintetizar (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il} pirazol-4-il) -N-metilcarboxamida**Fórmula** que comprende las etapas de: (I) poner en contacto un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un exceso molar de 5-10 veces de 2-formil-3-oxopropionato de etilo, opcionalmente en presencia de un ácido, para producir un compuesto de fórmula :**Fórmula** y (II) poner en contacto el compuesto de fórmula con metilamina acuosa a una temperatura de aproximadamente 2,5-7,5 ºC para producir (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroxi-metil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4- il)-N-metilcarboxamida.

(05/11/2014) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo,…

(29/08/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido; X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido; que comprende las etapas siguientes: (1a) poner en contacto un compuesto de fórmula : con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente, para preparar un compuesto de fórmula : o (1b) poner en contacto un compuesto de fórmula :

(24/11/2011) Compuesto de fórmula I y fórmula II que es un antagonista del receptor A2B de adenosina: como una base libre, o una sal farmacéuticamente aceptable, en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno,…

(09/05/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R es hidrógeno; R1 es cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono; R2 es alquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, cicloalquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, arilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; heteroarilo que presenta hasta 15 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, o heterociclilo que presenta hasta 40 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; R3 es -CH2OH; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo que presenta hasta 6 átomos de carbono; e Y es un enlace…

(03/12/2009) Compuesto de fórmula I:** ver fórmula** en el que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A es -(CR9R10)m-; siendo m 1 ó 2; y R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o -C(O)R; en el que R es -OR11, o -NR11R12, en el que R11 y R12 son hidrógenos o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o R3 y R4, R5 y R6, R7 y R8, R9 y R10, cuando se consideran conjuntamente con el carbono al que están unidos, representan carbonilo; o R3 y R7, o R3 y R9, o R3 y R11 o R5 y R7, cuando se consideran conjuntamente forman un grupo en puente -(CR13R14)n-, en…

(04/11/2009) Compuesto de Fórmula: ** ver fórmula** en la que: R1 es arilo C2-6 o cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo, y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, y CF3; R2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno y CF3; X1 es -(CR15R16)-, en la que R15 y R16 son independientemente hidrógeno, hidroxi, o metilo; con la condición de que R15 y R16 no…

(01/05/2009) Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):** VER FÓRMULA** en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R 3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R 4 es un resto heteroarilo opcionalmente sustituido, con la condición de que R 4 no puede ser un anillo de heteroarilo monocíclico de cinco miembros no sustituido que contiene un único heteroátomo de S u O; en el que alquilo sustituido se refiere a un grupo alquilo #(i) que presenta 1, 2, 3, 4 ó…

(16/02/2009) Compuesto de Fórmula I o Fórmula II: (Ver fórmula) en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o un alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; X es 1,4-pirazoleno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente…